黄连膏药透皮吸收的研究

分别制备含盐酸小檗碱、黄连细粉和黄连浸膏的膏药，贴于大鼠背部，收集尿液。用高效液相法对尿样中盐酸小檗碱进行定性和定量检测，证实3种膏药中的小檗碱成分均能经皮吸收，并从尿中排出。尿中排泄量随时间延长而增加，至第7天仍能维持较高量，显示中药膏药剂型缓效、长效的特点。同时提示不同制备工艺对小檗碱的透皮量有明显影响。     

芥子碱硫酸氢盐对自发性高血压大鼠血压和心率的影响

本实验采用自发性高血压大鼠(SHR)动物模型,观察芥子碱硫酸氢盐的降压特点,探讨了中药清脑降压片的主要化学成分芥子碱硫酸氢盐的降压作用,为清脑降压片在临床的广泛应用提供了理论依据。1 实验材料1.1 药品 芥子碱硫酸氢盐由吉林敖东洮南药业有     

大黄素、小檗碱对HepG2细胞胰岛素抵抗的预防作用研究

目的：研究大黄素、小檗碱对HepG2细胞产生胰岛素抵抗的预防作用及机制。方法：首先用MTT法筛选大黄素、小檗碱作用于HepG2细胞的实验浓度,然后用软脂酸诱导HepG2细胞,同时分别加入大黄素、小檗碱干预,并设正常组、对照组进行比较,通过葡萄糖氧化酶法、蒽酮法、RT-PCR法,观察大黄素、小檗碱对HepG2细胞上糖代谢及瘦素长型受体、短型受体mRNA表达水平的影响。结果：对照组成为具有胰岛素抵抗的HepG2细胞,且细胞上瘦素长型及短型受体mRNA的表达水平较正常纽显著下降（P〈0．01）;而大黄素、小檗碱组培养液中葡萄糖含量、细胞内糖原含量以及细胞上瘦素长型及短型受体mRNA的表达水平较正常组无明显改变（P〉0．05）。结论：大黄素、小檗碱均能预防HepG2细胞产生胰岛素抵抗,这一作用与它们影响HepG2细胞上糖代谢及瘦素受体mRNA表达水平有关。     

蝙蝠葛酚性碱片溶出度方法考察

目的:探讨中药制剂蝙蝠葛酚性碱片的溶出度,为临床用药提供参考。方法:采用紫外分光光度法,分别对其溶出介质、转速进行考察,对累积溶出百分率进行测定,并对3批样品进行均一性试验。结果:蝙蝠葛酚性碱片在45 m in内即溶出70%以上,相对标准偏差在3.0%以内。结论:中药固体制剂蝙蝠葛酚性碱片按照《中国药典》(二部)有关溶出度测定方法控制其内在质量是可行的,可保证临床用药安全、有效。     

蛋白质在膜表面的吸附特性及蛋白质存在的溶液环境对小檗碱膜透过行为的影响研究

为探索蛋白质在膜表面的吸附特性以及蛋白质存在的溶液环境对小檗碱膜透过行为的影响,以蛋白质、小檗碱为研究对象,配制模拟溶液,通过低场核磁共振技术、静态吸附实验以及膜分离实验探究蛋白质与陶瓷膜、小檗碱之间可能存在的相互作用,以蛋白质静态吸附量、膜过程相对通量、蛋白质截留率、小檗碱透过率及两者的吸附率为评价指标,同时测定膜过程中膜污染阻力分布、过膜前后粒径分布变化及膜表面电镜扫描(SEM),研究蛋白质在陶瓷膜上的吸附特性及对小檗碱膜过程的影响。结果表明,陶瓷膜对蛋白质具有吸附作用,且吸附模型符合Langmuir吸附模型,在模拟溶液的膜分离过程中,蛋白质是引起膜污染的主要因素,但在1 g·L~(-1)蛋白质的浓度下,蛋白质的存在对小檗碱的膜过程没有显著影响。     

Calcineurin-NFAT signaling is involved in phenylephrine-induced vascular smooth muscle cell proliferation

Aim： Catecholamine-induced vascular smooth muscle cell （VSMC） proliferation is one of the major events in the pathogenesis of atherosclerosis and vascular remodeling. The calcineurin-NFAT pathway plays a role in regulating growth and differentiation in various cell types. We investigated whether the calcineurin-NFAT pathway was involved in the regulation of phenylephrine-induced VSMC proliferation. Methods： Proliferation of VSMC was measured using an MTT assay and cell counts. Localization of NFATcl was detected by immunofluorescence staining. NFATcl-DNA binding was determined by EMSA and luciferase activity analyses. NFATcl and calcineurin levels were assayed by immunoprecipitation. Results： Phenylephrine （PE, an α1-adrenoceptor agonist） increased VSMC proliferation and cell number. Prazosin （an α1-adrenoceptor antagonist）, cyclosporin A （CsA, an inhibitor of calcineurin） and chelerythrine （an inhibitor of PKC） decreased PE-induced proliferation and cell number. Additional treatment of VSMC with CsA or chelerythrine further inhibited proliferation and cell number in the chelerythrine-pretreatment group and the CsA-pretreatment group. CsA and chelerythrine alone had no effect on either absorbance or cell number. CsA decreased PE-induced calcineurin levels and activity. NFATcl was translocated from the cytoplasm to the nucleus upon treatment with PE. This translocation was reversed by CsA. CsA decreased the PE-induced NFATcl level in the nucleus. PE increased NFAT＇s DNA binding activity and NFAT-dependent reporter gene expression. CsA blocked these effects. Conclusion： CsA partially suppresses PE-induced VSMC proliferation by inhibiting calcineurin activity and NFATcl nuclear translocation. The calcineurin-NFATcl pathway is involved in the hyperplastic growth of VSMC induced by phenylephrine.     

RP-HPLC法测定草乌中乌头碱、中乌头碱和次乌头碱

草乌属毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezoffiiReichb.的干燥块根,具有祛风除湿、温经止痛的功能,用于风寒湿痹、心腹冷痛、麻醉止痛等[1]。主要含有中乌头碱、乌头碱、次乌头碱等二萜类生物碱,它们既是其有效成分,也是其毒性成分。本实验采用HPLC方法测定3种生物碱,方法简便、快速,结果准确。1仪器、药品与试剂Shimadzu LC—10A高效液相色谱仪,包括LC—10ATvp溶剂输送泵,SCL—10Av系统控制器,SPD—10Avp紫外-可见检测器,CTO—10Avp柱温箱,DGU—12A在线真空脱气机,Class-up工作站;中船七院二六所超声波清洗机,KL—009袖珍数显…     

HPLC法测定参蛇花痔疮膏中盐酸小檗碱含量

目的:建立参蛇花痔疮膏中盐酸小檗碱的含量测定方法。方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱:ODS-C18柱(4．6mm×250mm,5μm);流动相:0．1mol／L酒石酸- 乙腈-甲醇-十二烷基硫酸钠(99:88:20:1)为流动相;检测波长为265mm;柱温40℃。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于3000。结果:盐酸小檗碱在0．01mg ～0．09mg范围内线性关系良好。相关系数r=0．9998:平均回收率为99．08％,RSD= 0．049％。结论:该方法简便、快速、重现性好,适用于参蛇花痔疮膏中盐酸小檗碱的定量分析     

“加味苇茎汤”对肺心病肺动脉高压模型大鼠的影响

目的观察“加味苇茎汤”对野百合碱（MCT）诱发肺心病肺动脉高压模型大鼠的作用。方法：将40只雄性Wistar大鼠随机分为空白对照组、模型组及加味苇茎汤高、低剂量组，每组10只，用MCT造模后第5天灌胃给药，连续用药15天，采用右心导管术测定肺血流动力学参数，计算平均肺动脉压（mPAP）；处死大鼠后，称量肺湿重（wW）、右心室自由壁（RV）和左心室加室间隔（LV＋S）重，计算右心肥厚指数（RV／LV＋S）。结果：“加味苇茎汤”能明显降低肺动脉高压模型大鼠的mPAP及RV／LV＋S，以“加味苇茎汤”高剂量组效果最好。结论：“加味苇茎汤”能有效降低肺动脉高压，改善心功能。