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31.
本文用含硅的5-Fu衍生物IV进行了体外及体内抗癌试验,结果表明:化合物IV对Hela细胞、S-180内瘤腹水细胞均有明显的体外细胞毒作用,半数抑制浓度IC50分别为40.3μg/ml、36.8μg/ml.在体内抑瘤试验中,IV对S-180、L2、Hep等瘤株用25μg/kg及50μg/kg/d两个剂量组重复三次都有明显疗效,抑瘤率为S-180 46.6%-72.3%,L2 38.7%-61.5%,Hep 23.4%-48.9%,对EAC疗效显著,在剂量为50μg/kg/d时,小鼠生命延长率为167.4%,以上实验均有显著性差异。 相似文献
32.
单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验 总被引:1,自引:0,他引:1
以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。 相似文献
33.
2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉的合成及其光敏化活性 总被引:5,自引:0,他引:5
由氯化高铁次卟啉经脱铁、酯化、还原合成了光敏剂2,7,12,18-四甲基-13,17-二(3-羟基丙基)卟啉,并测定其光敏活性 相似文献
34.
重组人肿瘤坏死因子α衍生物3a体外对肿瘤细胞的直接细胞毒作用 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了重组人肿瘤坏死因子a衍生物3a(recombinanttumornecrisfactoralphaderivative3a,rh-TNFαD3a)对多种肿瘤细胞株的体外直接杀伤作用,结果表明:rh-TNFαD3a在极低浓度下即能在体外对多种肿瘤细胞发挥明显的直接细胞毒作用,其对L929(小鼠成纤维细胞系)Ehrlich(小鼠腹水癌细胞)Lewis(小鼠肺癌细胞)SMMC7721(人肝细胞癌) 相似文献
35.
目的探讨药物(含氮二膦酸盐联合IL-2,N-BP/IL-2)诱导实体肿瘤患者外周血γδT细胞增殖作用。方法采用流式细胞仪测定103例肿瘤患者和43例健康人外周血总T细胞绝对值、御细胞绝对值和相对值,测定患者外周血经药物体外刺激后御细胞增殖指数和用药前后患者外周血总T细胞、γδT细胞绝对值和相对值。结果肿瘤患者和健康人外周血总T细胞绝对值、御细胞绝对值和御细胞相对值的中位数,分别为1306细胞/μl和1522细胞/μlP=0.003),64细胞/μl和162细胞/μl(P〈0.001),5%和11%(P〈0.001)。24例经药物体外扩增试验阳性的肿瘤患者治疗前后体内外周血总T细胞绝对值、γδT细胞绝对值和御细胞相对值的中位数,分别为1283细胞/μl和1552细胞/μl(P=0.001),54细胞/μl和107细胞/μl(P〈0.001),6%和8%(P=0.008)。全部肿瘤患者中外周血γδT细胞对药物体外诱导增殖反应阳性患者的百分率为68.9%。结论肿瘤患者外周血γδT细胞计数显著低于健康人。不同肿瘤患者外周血γδT细胞对药物刺激增殖的反应性不同。N-PB/IL-2在体内有显著增加御细胞数量的药理作用。体外增殖试验可作为N-PB/IL-2治疗患者的参考。 相似文献
36.
卡介苗多糖核酸对过敏性支气管哮喘外周血单个核细胞TH1/TH2反应的作用 总被引:5,自引:0,他引:5
目的观察卡介苗多糖核酸(BCG-PSN)对支气管哮喘患者外周血淋巴细胞TH1/TH2反应的作用,并与结核菌素纯蛋白衍生物(TB-PPD)进行比较. 方法缓解期过敏性支气管哮喘患者16例,对照组健康成人13例,分离外周血单个核细胞(PBMC),分别加入不同浓度的BCG-PSN(1、10、100、1000 μg/ml)、TB-PPD(10 μg/ml)、尘螨抗原(DerP, 10 μg/ml)体外培养4 d,不加刺激剂者为阴性对照.收集培养上清,ELISA检测IFN-γ、IL-5浓度的变化. 结果 PSN(1~100 μg/ml)刺激正常人PBMC分泌IFN-γ水平均高于哮喘患者(P<0.05).BCG-PSN(10 μg/ml)可以刺激哮喘患者PBMC分泌IFN-γ(358.7 pg/ml,范围0~2433.0 pg/ml),但显著低于同等浓度的TB-PPD刺激作用(13 036 pg/ml,范围600.5~35 100.0 pg/ml,P<0.01).PSN刺激PBMC分泌IFN-γ呈浓度依赖性,当浓度达到100 μg/ml时,与低浓度相比刺激作用显著增强(P<0.01),与TB-PPD的刺激作用类似.DerP刺激哮喘患者PBMC分泌IL-5水平显著高于正常人(P<0.05).BCG-PSN刺激PBMC分泌IL-5的作用较弱,显著低于TB-PPD和DerP的刺激作用. 结论 BCG-PSN具有一定的TH1刺激作用,但低于TB-PPD的刺激作用,有待对BCG-PSN组分进一步优化以增强疗效. 相似文献
37.
血啉甲醚和血卟啉衍生物在类风湿关节炎滑膜细胞中吸收特性的对比研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:探讨体外培养的类风湿性关节炎(RA)患者的滑膜细胞对光敏剂血淋甲醚(HMME)的吸收特点,并与目前常用的光敏剂血卟啉衍生物(HpD)进行对比。方法:用荧光分光光度计法检测RA滑膜细胞对HMME、HpD的吸收量与孵育时间和孵育浓度的关系。结果:①RA滑膜细胞对HMME、HpD的吸收量随着孵育浓度的增加而增加。当培养液中光敏剂浓度达80μg/ml时,孵育1h细胞内HMME含量达到饱和状态;而HpD的浓度要到140μg/ml时细胞内的吸收量才达到高峰,当两种光敏剂细胞内浓度均达高峰时,HMME的含量为HpD含量的2倍。②细胞对两种光敏剂的吸收量亦随着孵育时间的增加而增加,HMME吸收得更快,第15分钟时吸收量为最大吸收量的52.9%,第60分钟为84.4%,细胞对HpD的吸收第15分钟为49.1%,第60分钟为69.2%。结论:与光敏剂HpD相比,RA滑膜细胞能更多更快地吸收HMME。推测HMME较HpD更适合用于光动力疗法滑膜切除术。 相似文献
38.
目的 :合成新型氨基巯三唑衍生物 ,筛选广谱、高效、低毒的临床抗菌药物。方法 :设计合成了 3 (2’ 呋喃 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (Ⅵ )及其衍生物 4 (5’ 硝基糠叉替氨基 )均三唑 (Ⅷ )以及 5 取代苄巯基均三唑 (Ⅶ ) ,并采用琼脂扩散法对合成化合物进行了抑菌活性试验。结果 :所合成化合物的化学结构由元素分析、红外光谱 (IR)和核磁共振氢谱 (1HNMR)等所证实。初步抗菌活性试验结果表明 :化合物(Ⅷ )对所有受试菌株均表现出高度敏感性 ,新合成的化合物 (Ⅶa~b)仅对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性。结论 :3 呋喃 4 ,5 二取代氨基巯基均三唑衍生物是一类新型的具有重要研究价值和临床开发前景的抗菌剂。 相似文献
39.
研制了新型壳聚糖胺基衍生物-乙二胺羟丙基壳聚糖(EDA-HPCS),并将其用于固定天门冬酰胺酶,分别考察了甲醛活化载体和戊二醛活化载体对固定化酶活力的影响,结果表明,在适当的固定化条件下,甲醛活化EDA-HPCS的固定化酶活力约为30U/g载体,而戊二醛活化EDA-HPCS固定化酶活力约为16U/g载体。 相似文献
40.