海带衍生物促进大鼠骨折愈合的免疫组化实验研究

目的：探讨海带衍生物对小鼠骨折愈合的影响。方法：40只昆明小鼠,体重的范围为25～30g,3月龄,雌雄各半。随机分为两组,治疗组和空白对照组,每组20只。采用股骨骨缺损的方法复制小鼠骨折模型。治疗组小鼠每只每公斤每天30mg海带衍生物灌胃,空白对照组每只每公斤每天30mg葡萄糖灌胃,持续1～2周。处死动物并收集样本,采用免疫组化实验评估骨折愈合情况。结果和结论：与空白对照组比较,海带衍生物治疗组小鼠的骨形态发生BMP-2蛋白表达显著增强（P〈0.05）,海带炮制后生成物对促进骨折愈合具有显著的作用。     

大黄酸药理作用的研究进展

大黄酸为蒽醌衍生物的单体,主要分布于蓼科植物中,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌及调节肾功能等作用。鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发。本文就近年来大黄酸的研究进展进行了较全面的综述。     

大黄醇提液对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用

目的:研究大黄醇提液的抗乙型肝炎病毒(HBV)作用.方法:分别以大黄醇提液及大黄蒽醌类衍生物作用于体外培养的2.2.15细胞,观察其对2.2.15细胞HBsAg与HBeAg分泌的影响,评价其抗HBV作用.结果:药物作用于2.2.15细胞11d,大黄醇提液对2.2.15细胞的半数毒性浓度为36.69g/L,大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对2.2.15细胞的半数毒性浓度分别为1.57g/L、57.30g/L、3.06g/L、＞63g/L.大黄醇提液对HBsAg、HBeAg的半数抑制浓度分别为3.29g/L、2.34g/L,治疗指数分别为12.06、16.96;大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对HBsAg(HBeAg)的半数抑制浓度分别为1.26(1.74)、3.94(61.16)、0.57(3.54)、1.12(＞63),治疗指数分别为1.24(0.90)、14.54(0.94)、5.37(0.86)、＞52.07(1).结论:大黄醇提液在体外细胞培养中对两抗原的分泌有较好的抑制作用,其作用优于大黄蒽醌类衍生物.     

药用菊花叶片主要活性成分比较

对不同栽培类型药用菊花叶片主要活性成分进行分析,为进一步中药新资源开发利用提供依据.该研究以UV-VIS测定不同栽培类型药用菊花叶片总黄酮(TF)含量,HPLC测定木犀草苷(GA),槲皮苷(QU),绿原酸(CA),3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(CQ)的含量.结果显示安徽歙县晚贡菊TF量最高为7.13%;安徽亳州大亳菊GA量最高为33.45 mg·g^-1;江苏射阳红心菊QU量最高为29.25 mg·g^-1;江苏射阳长瓣菊CA量最高为13.14 mg·g^-1;浙江桐乡大洋菊CQ质量分数最高为7.35 mg·g^-1.不同产地不同栽培类型药用菊花叶片中主要活性成分含量差异显著,且不同产地相同栽培类型之间差异亦显著,结果表明药用菊花叶片可以作为中药新资源开发的新来源.     

多靶点抗肿瘤药物索拉非尼结构改造的研究进展

索拉非尼是首个上市的口服多靶点激酶抑制剂,可以抑制与肿瘤增殖和血管生长相关的多种激酶,包括Raf、VEGFR、PDGFR和kit等。由于其多靶点机制、广谱、耐受性好和易于联合用药等优势,众多学者致力于索拉非尼结构改造的研究,期望发现新的靶向抗肿瘤药物。本文从生物电子等排和骨架迁跃两个方面综述了近年来索拉非尼结构改造研究的最新进展,并简要总结了这些化合物的构效关系。     

新型苯并噻唑衍生物YLT322诱导结直肠癌细胞的凋亡作用及机制研究

目的:YLT-322是本实验室合成的一种新型的苯并噻唑衍生物,已有文献证实其可以通过线粒体途径诱导肝癌细胞Hep G2凋亡,对多种癌细胞都有效果。本实验拟通过一系列生物实验来考察YLT-322对结直肠癌细胞的作用。方法:作者对多种癌细胞进行初筛,筛选出两种效果较好的结直肠癌细胞进行细胞毒性试验,平板克隆形成,Hoechst等实验,以证实YLT-322对结直肠癌有良好的抑制作用。结果:YLT-322实验组比对照组的细胞凋亡明显增多,且与剂量和作用时间成正比。说明YLT-322的确对结直肠癌有抑制作用。结论:YLT-322对结直肠癌细胞有诱导凋亡的作用,作为一个新型的小分子抑癌药物,具有很大的开发价值。     

Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。     

肿瘤抑素活性肽段及其衍生物研究新进展

肿瘤抑素(tumstatin)是继内皮抑素(endostatin)和血管生成抑素(angiostatin)发现以来,来源于人血管基膜Ⅳ型胶原蛋白的极具潜力的肿瘤抑制因子。它强大的抗肿瘤新生血管生成、诱导肿瘤细胞和内皮细胞凋亡等生物活性,使其成为近年来的研究热点。本文详细介绍了肿瘤抑素活性肽段及其衍生物的研究进展。对Tum-5、T7肽和19肽以及这些活性肽段连接NGR导向肽或人源性IgG3铰链区等肽段后形成的衍生物作了较详细的介绍。肿瘤抑素的活性肽段及其衍生物,以高选择性、高活性、低毒性等优点正成为抗肿瘤药物研究的新希望。     

Z—A衍生物的放射增敏作用

据统计,70％的肿瘤患者最终都需要进行放射治疗,但放疗由于肿瘤本身血运差乏氧等内在规律,而影响着放疗的疗效,寻找有效的放射增敏药剂成为有效和重要的一种手段。我们选用Z-A类衍生物对小鼠进行了较详细的放射增敏研究,以期找到一种对临床放疗有效的药物。 1.材料和方法 Z-A类药物系生化类制剂,由加拿大国立癌症研究院提供,白色粉末易容于水,化学性质稳定,分子量为214.1经我们测试:LD_(so)为:1486mg/kg,以无菌性注射用水配成500mg/ml的工作值,小鼠照射前50分钟行腹腔注射,注射剂量LD1/5用药后未发现小鼠有神经毒症状。     

γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究

目的 以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶（fatty acid synthase, FAS）的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法 以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论 合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。