世界合成新药研究的现状与发展趋势

随着各类合成药物系列产品的陆续上市，发现新的药物单体化合物的速度在减缓，研究开发费用越来越高，世界药品研究开发的年费用业已超过400亿美元，比1982年的54亿美元上升了8倍。英国国际药品研究中心报告1988，1998年的10年时间内，世界药品市场上共上市了460种新化学实体。而近年来新化学实体上市的数目逐年减少。在近年上市的新产品种中，抗感染药物、心血管药物、中枢神经系统用药，抗癌药物占主导地位。     

PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。     

氧化氮供体化合物有眼科潜力

Pfizer公司已行使选择权，从它与NicOx公司的协作中挑选了一个主导化合物。该化合物是一种氧化氮供体，有潜力用于眼科。     

乳腺癌99mTc-MIBI影像与P-糖蛋白表达的相关性

为了探讨活体乳腺恶性肿瘤对99mTc-甲氧基异丁基异腈(99mTc-MIBI)的摄取和肿瘤细胞P-糖蛋白(P-glyco-protein,P-gp)表达间的关系。2003年10月~2005年12月对40例未经治疗的乳腺癌患者进行99mTc-MIBI早期(10min)与延迟(120min)平面显像,计算其外排率(WOR)。显像后1周内进行手术治疗或化疗,术后应用免疫组化方法检测肿瘤标本P-gp表达,结果进行统计学计算。结果:WOR在P-gp阳性者为(12.8±8.2)%,高于P-gp阴性者(1.2±6.2)%,差异有统计学意义,t=3.42,P=0.01;WOR与肿瘤大小成正相关。初步研究结果显示,乳腺恶性肿瘤对99mTc-MIBI的摄取与P-gp表达呈明显负相关,即肿瘤细胞高度表达P-gp时,99mTc-MIBI摄取较低,99mTc-MIBI显像和肿瘤细胞P-gp表达相关性好,可成为体内无创检测肿瘤组织P-gp表达及耐药性的重要手段。     

β-羧乙基锗倍半氧化物的致突变性检测

对β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)进行了致突变检测,Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和骨髓细胞姐妹染色单体交换试验在测试的剂量范围内未检出阳性。     

紫外线辐照血液疗法对脑血管病病人血浆巯基含量的影响

①目的紫外线辐照血液疗法（ＵＢＩ）是目前国内广泛开展的一项治疗技术，许多疾病血浆巯基的含量降低，为探讨ＵＢＩ治病机制，本研究观察了ＵＢＩ疗法对血浆巯基含量的影响。②方法选择３２例脑动脉硬化及缺血性脑血管病病人，治疗前取血检测血浆巯基含量，然后对病人行ＵＢＩ治疗，在治疗第５次、第１０次后再次取血观察血浆巯基水平。③结果脑血管病病人血浆巯基水平下降，经ＵＢＩ治疗后血浆巯基水平逐渐升高，治疗５次及１０次后血浆巯基含量与治疗前比较均具有显著差异（ｔ＝２．０９，Ｐ＜０．０５；ｔ＝４．３４，Ｐ＜０．０１）。④结论ＵＢＩ疗法可提高血浆巯基水平，对于防治脑血管病具有重要意义。     

人血清中全氟辛烷磺酰基化合物污染现状

目的 了解我国一般人群体内的全氟辛烷磺酰基化合物(PFOS)负荷水平。方法 采用液相色谱／质谱仪联机选择性监测离子法(m／z=499)，测定被调查血清中PFOS浓度。结果 男女血清中PFOS浓度几何均数分别为40．73和45．46μg／L，血清PFOS浓度与年龄无关。结论 我国一般人群体内也存在PFOS污染物，而且血清PFOS浓度高于美国人和日本人水平。     

强痛定的药效学和药代动力学研究进展

强痛定(1-butyryl-4-cinnamylplperazine．BCP)．代号．AP-237．系哌嗪的一种衍生物，化学结构见图1。1968年Irikura等人首次合成此化合物．自此以后，国外学者展开了一系列的临床前药效学及药代动力学研究工作，但至今未见国外有关临床药理及应用的报道。1971年我国东北第六制药厂将此化合物开发成药物，经有关部门鉴定通过作为镇痛药用于临床，取名强痛定。     

天然抗血栓化合物的研究进展

近年来，天然化合物有抗血栓作用者的研究报道较多，其在血桂病防治功能上分为抗血小板、抗凝血与促纤维蛋白溶解(促纤溶)三类。现按化学结构分类介绍，并就构效关系略加探讨如下。