重质石油中含氮化合物的形态及分布分析Ⅱ．含氦杂环化合物的定性方法

探索了色谱保留值与质谱信息相结合的定性分析方法。用ＳＥ－５４柱代替ＳＥ－５２柱，选用六个多环芳烃化合物作为标准计算保留指数，从而改善了Ｍ．Ｌ．Ｌｅｅ保留指数的应用条件和范围；用文献值转换扩充了Ｌｅｅ的含氮杂环化合物保留指数表，并利用保留时间与沸点的关系作定性佐证。应用该法鉴定了重质石油样品子组分及萘油中的４６个含氮杂环化合物及其异构体，为质谱在异构体鉴定以及缺乏标样所产生的困难提供了可信、简便的定性鉴定方法。     

绞股蓝总皂苷镇痛作用的实验研究

目的 研究绞股蓝总皂苷(GP)的镇痛作用及其作用机制。方法 用小鼠醋酸扭体法与小鼠热板法。结果 GP50～200ml／kg能显著抑制小鼠热板、扭体反应，连续给药7天无镇痛耐受现象。给小鼠GP 10mg ivc可明显提高其痛阈GP亦能明显降低大鼠足跖炎症组织中PGE含量。实验结果提示：GP具有镇痛作用，其部位可能在中枢；GP降低PGE含量，可能是GP发挥镇痛作用的外周因素。结论从GP中分离、提纯某种单体，开发廉价、高效的镇痛新药前景光明。     

圆瓣姜花中的单萜类成分

从圆瓣姜花 (Hedychiumforrestii)根茎中分离到 5个单萜类化合物 ,其结构经波谱法鉴定 ,该单萜类成分系首次从圆瓣姜花中分离得到。     

有机磷农药中毒患者呼吸衰竭前期临床表现及血气检测分析

目的　分析有机磷农药中毒患者呼吸衰竭前期的血气分析资料及临床表现 ,以了解其有无特异性及是否可作为呼吸衰竭临床早期诊断和抢救的依据。方法　对 93例有机磷农药中毒合并呼吸衰竭患者 (呼衰组 )的临床表现与确诊有机磷农药中毒未合并呼吸衰竭 162例患者 (非呼衰组 )的临床表现及血气检测进行对比分析。结果　呼衰组在发展成为呼吸衰竭或呼吸骤停前均先后出现一个或多个相同的特异性临床表现如呼吸表浅、呼吸节律不规则、叹息样呼吸、双吸气、呼吸困难、胸闷憋气、反常呼吸、咳嗽乏力、眼球运动障碍、颈及上肢肌无力、睁眼及吞咽困难、声音嘶哑、昏迷等 ,虽然此时PaO2 >8kPa ,但均发展为呼吸衰竭。而非呼衰组无上述症状。两者比较差异有高度显著性 (P <0 .0 1)。结论　有机磷农药中毒呼吸衰竭的前期临床表现具有特异性 ,且特异性临床症状越多 ,病情发展为呼吸衰竭越快 ,因此可以将其作为呼吸衰竭早期诊断和抢救的临床依据。     

147 原花青素药理研究进展

原花青素是一种在植物界广泛存在的多酚化合物，具有多种药理活性，如抗氧化、保护心血管、抗癌、抗血小板聚集、免疫调节、保护肝肾功能等，笔者综述了这些药理作用及探讨了部分作用机理。     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

碘杂环化合物对离体豚鼠心乳头肌动作电位和收缩力的作用

采用细胞内微电极记录技术,同步观察了3,6-[二甲氨基]-二苯并碘因甲酸盐(IHC-64)对豚鼠心乳头肌细胞动作电位和收缩力的作用。50μmol/L IHC-64抑制心肌收缩力,而不影响快反应动作电位。增加IHC-64浓度,动作电位0相最大峰值(APA)、除极速率(dp/dt_(max))和复极50％和90％时程(APD_(50)、APD_(90))被明显抑制。IHC-64抑制慢反应动作电位,提高细胞外钙浓度可拮抗这种抑制。结果提示,IHC-64主要抑制慢Ca~(2+)内流,同时也部分抑制快Na~+内流,它可能是一种新型B类钙通道阻滞剂。     

世界合成新药研究的现状与发展趋势

随着各类合成药物系列产品的陆续上市，发现新的药物单体化合物的速度在减缓，研究开发费用越来越高，世界药品研究开发的年费用业已超过400亿美元，比1982年的54亿美元上升了8倍。英国国际药品研究中心报告1988，1998年的10年时间内，世界药品市场上共上市了460种新化学实体。而近年来新化学实体上市的数目逐年减少。在近年上市的新产品种中，抗感染药物、心血管药物、中枢神经系统用药，抗癌药物占主导地位。     

PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。