AstraZeneca在开发后期的化合物

AstraZeneca公司在过去一年遭遇了一些挫折，特别是大多数新产品[包括被推迟了一年的Galida(tesaglitazar)]预计至少在2007年前不会上市。Galicia是一种双重作用PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α／γ激动剂，是该公司仅有的2个在Ⅲ期临床开发的候选化合物之一，计划在2006年申请用于2型糖尿病治疗。     

异丙酚对脂多糖诱导的内皮细胞通透性的影响

目的 探讨异丙酚对脂多糖诱导的脐静脉内皮细胞通透性和过氧亚硝基阴离子的影响。方法 脐静脉内皮细胞随机分7组，每组5份，并施以不同的处理：⑴对照组；⑵LPS0.1组（脂多糖终浓度为0.1?g/mL）；⑶LPS1组（脂多糖终浓度为1?g/mL）；⑷LPS10组（脂多糖终浓度为10?g/mL）；⑸P4（丙泊酚终浓度为4?g/mL）+ LPS10组；⑹P40（丙泊酚终浓度为40?g/mL）+ LPS10组； ⑺I40（脂质溶剂的体积和浓度同P40组）+ LPS10组。孵育6h后测定内皮单层滤过系数（Kf）和蛋白质渗透压反射系数（s）以反映内皮细胞通透性的变化。用MTT法测定内皮细胞存活率、流式细胞技术检测硝基酪氨酸(nitrotyrosine, NT)的蛋白表达。结果 与C组比较，LPS呈浓度依赖性使内皮细胞Kf增加、s减少，NT蛋白表达显著增加，细胞存活率降低（P <0.01），且NT表达与细胞存活率之间呈负相关；P4+ LPS10及P40+ LPS10两组可显著减少LPS 引起内皮细胞Kf 和s 的变化，抑制NT蛋白的表达并提高细胞的存活率（P <0.01）。I4+ LPS10组无上述保护效应。结论 异丙酚可减少LPS所致单层内皮细胞通透性的增加，提高细胞存活率，这种保护作用可能与其抑制过氧亚硝基阴离子（ONOO-）的过量生成密切相关。     

东营市圆满完成单体零售药店GSP认证工作

截止2004年12月20日，东营市县城驻地以上单体零售药店GSP认证工作全面完成。全市县城驻地以上应认证单体零售药店86家，除7家自动放弃认证，其余79家全部通过认证。为确保认证工作全面完成，东营市食品药品监督管理局高度重视，加强领导，强化措施，为推进全市GSP认证工作的监督实施做出了积极的努力。一是加强宣传，强化培训。     

Exelixis公司转让XL119

Exelixis公司已将其Ⅲ期抗癌药物XL119（becatecarin）（Ⅰ）的许可权转让给瑞士的Helsinn Healthcare公司。Exelixis公司也已经与Symphony Capital Partners公司建立8000万美元的特定目的实体，以开发三个Ⅰ期化合物：XL647、XL999和XL784。     

372 HPLC法定量检测灵芝样品中的苦味成分并用于灵芝产品的评价

已从灵芝（Ganoderma lucidum）的子实体、菌丝和孢子中分离得到130多种氧化三萜及相关化合物，其中一些化合物具有多种生物活性。由于大量成分的结构相似性，难以获得足量的标准化合物，缺乏适当的方法对其多种成分同时分析。曾用HPLC法对几个主要成分进行含量检测，     

表遗传学调控及其在外源化合物毒性分子机制中的作用

生物体内的生物信息受两种因素的调控:一种是遗传调控,另一种是表遗传调控。遗传学信息提供了生命所必需的蛋白质的模板;而表遗传学的信息提供了何时、何地和何种方式应用这些遗传学信息的指令[1]。近年来,表遗传学已成为生命科学中普遍关注的前沿。毒理学的研究揭示外源化合物     

安氟醚麻醉前后对细胞染色体影响的研究

本文观察了安氟醚麻醉前后对人淋巴细胞姐妹染色单体互换(SCE)、染色体畸变(CA)、微核(MN)的影响,与普鲁卡因静脉麻醉对照,结果表明,麻醉前和麻醉后SCE、CA、MN改变无意义,P>0.05,表明安氟醚对人类染色体无损伤作用。     

气管切开与呼吸机机械通气抢救有机磷农药中毒致呼吸肌麻痹6例

目的：探讨气管切开与呼吸机机械通气抢救重度有机磷农药中毒（ＡＯＰＰ）致呼吸肌麻痹的疗效。方法：对６例重度ＡＯＰＰ致呼吸肌麻痹患者在综合治疗基础上，及时予气管切开，并使用全能呼吸机机械通气。结果：治愈５例，死亡１例。抢救成功率达８３．３％。结论：对重度ＡＯＰＰ患者及时行气管切开，并使用全能呼吸机机械通气，抢救效果良好。     

有机药物化学中不对称合成手性产率及其随温度变化规律的研究

本文首次用分子力学计算产物或过渡态分子内张力能来估算热力学或动力学,控制不对称合成反应生成的立体异构体的相对比例,并从热力学上推导了这一比例随温度变化公式,而且从实验上得到证明,在有机或药物化学最富有挑战性的领域——不对称合成中具有重要的理论和实际意义。     

CT造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验

本文报道了非离子型Ｘ－ＣＴ造影剂碘海醇注射液的制备及动物实验结果。磺海醇的最大吸收波长λ＿（ｍａｘ）为２４４ｎｍ。讨论了温度、浓度对磺海醇溶液粘度的影响：粘度随温度的升高而下降，呈负线型相关；粘度随浓度（Ｃ）升高而激剧升高，与浓度的四次方呈线性相关：Ｖ＿（３７℃）＝４７２．５８９［Ｃ］￣４＋１．１２１（ｒ＝０．９９７７）Ｖ＿（３０℃）＝６６３．８１３［Ｃ］￣４＋１．１５２（ｒ＝０．９９９６）Ｖ＿（２０℃）＝１０８２．９５３［Ｃ］￣４＋１．４３３（ｒ＝０．９９８２）使用该注射液进行狗的造影实验，获得了清晰的造影图像。