HPLC-MS/MS法研究PVP包衣去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒在大鼠体内的药代动力学

目的:建立HPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中去甲斑蝥素(NCTD)浓度,并考察PVP包衣去甲斑蝥素-壳聚糖纳米粒制剂(PVP coated NCTD-chitosan nanoparticles,PVP-NCTD-NP)在大鼠体内药代动力学及相对生物利用度。方法:使用电喷雾电离负离子源(ESI-),多重反应离子(MRM)模式检测药物;采用高氯酸作为蛋白沉淀剂,测定大鼠尾静脉注射PVP-NCTD-NP和原药NCTD溶液后的血药浓度;利用3P97软件计算药代动力学参数。结果:NCTD在0.102 5～10.25μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 2),最低检测限为50 ng·mL-1;经3P97软件拟合,NCTD的药代动力学过程符合二室模型,与原药相比,PVP-NCTD-NP相对生物利用度为325.5%。结论:本法灵敏、准确、选择性高,适用于NCTD药代动力学的研究;PVP-N-CTD-NP可促进药物的吸收,显著提高NCTD的生物利用度。     

颗粒包衣工艺提高鱼腥草素钠的稳定性

目的:对鱼腥草素钠(SH)进行颗粒包衣,提高其稳定性。方法:采用羟丙甲基纤维素(HPMC)为包衣材料,用流化床项喷技术对SH颗粒进行包衣,以收率为指标,考察了包衣增重、增塑剂用量、包衣温度、黏合剂等因素对包衣收率的影响,筛选包衣处方及优化制备工艺参数,并通过稳定性考察包衣后鱼腥草素钠的稳定性。结果:优化后的包衣处方是包衣增重为15%,增塑剂用量为5%,包衣温度为60℃。包衣颗粒中SH含量是(86.6±0.4)%(g/g,n=9)。SH包衣颗粒在高温、高湿条件下放置10 d,稳定性很好。结论:SH原料颗粒经过HPMC包衣后能有效提高其稳定性。     

高效包衣机系列

高效包衣机是固体制剂生产工艺中的主要设备,浙江小伦制药机械有限公司是我国最早研制高效包衣机的专业厂商之一。二十多年的发展,该公司的高效包衣机已形成品种规格齐全的系列化生产,并以领先的技术、优良的品质、一流的服务体系成为高效包衣机的领军企业,产销量名列前茅。2005年通过CE认证。     

N-三甲基壳聚糖包衣胰岛素眼用纳米脂质体的研制

目的:制备N-三甲基壳聚糖（TMC）包衣胰岛素眼用纳米脂质体（INSL）,筛选最优处方。方法:采用逆向蒸发法制备INSL,并用季铵化程度为60%的TMC（TMC60）对其进行包衣。以包封率为主要指标,用正交试验筛选最优处方,并对其相关体外性质进行考察。结果:TMC60包衣INSL的最优处方组成为:药脂比为1:50,胆固醇与卵磷脂之比为1:4,TMC60的最佳浓度为4 mg·ml^-1;最佳旋蒸温度为15℃。最优处方的平均包封率为（59.17±1.46）%（n=3）。未包衣的INSL的平均粒径为（88.97±0.46）nm,Zeta电位为（-30.5±0.46）mV。TMC60包衣后,平均粒径为（91.33±0.06）nm,Zeta电位为（29.47±0.15）mV。结论:TMC60包衣INSL的包封率较高,表面带有较高的正电位,为研究其眼部释药系统奠定了实验基础。     

薄膜包衣粉色差检测方法研究

目的建立薄膜包衣粉的色差检测方法。方法分别采用测包衣片表面颜色、直接测包衣粉和将包衣粉配制成包衣液再测色3种方法,用光谱光度计测色并比较其测试结果,从而确定最佳测色方法。结果将包衣粉配制成包衣液再测色,得到的色差值在合理范围之内。结论将包衣粉配制成包衣液再测色这一测色方法可应用于薄膜包衣粉色差的检测,有较高的精确性和稳定性。     

泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺改进

目的解决泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺问题。方法采用正交试验法对泮托拉唑钠片的薄膜包衣工艺进行优化改进。结果经片面外观检查,外观合格率达100％。结论经优化改进的工艺完全可行。     

药物制剂非溶剂包衣工艺的研究进展

综述国外近年来报道的非溶剂包衣法在药剂学领域的研究进展。介绍几种具代表性的非溶剂包衣方法,包括干粉包衣、热融包衣、静电包衣、压制包衣、光熟化包衣和超临界流体包衣等,及其在速释和缓控释制剂中的应用,为设计更加安全、便利和高效的包衣方法提供理论依据和商业参考。     

薄膜包衣技术在中药制剂中的应用

从薄膜包衣的成膜原理、处方组成、影响包衣制剂的工艺参数等方面,介绍薄膜包衣的优点、应用现状及其在丸剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂等传统中药制剂中的应用。     

双氯芬酸钠脉冲控释片的制备及释药机制的研究

目的选用高分子材料制备双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium,DS）脉冲控释片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法采用压制包衣技术制备DS脉冲控释片;用RP—HPLC法测定制剂含量;并应用紫外分光光度法进行体外释放度研究。结果HPMC用量或黏度增大,释药时滞延长;稀释剂用量增大,释药时滞缩短;在一定范围内,EC黏度对释药行为无影响。结论DS脉冲控释片能实现体外定时脉冲释药,并可通过调整处方实现不同时滞的控释效果。     

罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究

目的：探讨罗红霉素渗透泵型控释片的处方工艺。方法：以罗红霉素（RXM）为模型药物,通过测定药物的释放度,考察促渗透剂、渗透聚合物种类及其用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。结果：PVP和增塑剂用量、包衣膜厚度和释药孔径对渗透泵型控释片的药物释放具有显著影响,一定范围内片芯硬度对药物释放的影响不明显。结论：选用500mg／mL的蔗糖作为渗透促进剂;200mg／mL的聚维酮-K30（PVP）为促渗透聚合物;包衣膜选用200mg／mL的PEG-6000。