2005年国家食品药品监督管理局信息中心中国药学文摘编辑部资料征订启事二

《药物新剂型产品、新辅料及新技术汇编》(第二集，分上下册)针对现代药物制剂研究开发的现状，全面系统地介绍药物控制释放系统、透皮给药系统、药物靶向系统、包含化合物等新剂型及各种产品的研发、制备工艺；详细介绍薄膜包衣技术、固体分散技术、经皮释药技术、环糊精包含技术、纳米技术等国内外制剂新技术和各种新型辅料的发展和应用。分为三大章：     

改进包衣工艺解决糖衣片龟裂问题

采用滑石粉混悬胶糖浆包糖衣层,同时采用加入保湿剂甘油的色糖浆包色衣层,可解决糖衣片在干寒条件下出现的龟裂问题.     

流化床底喷包衣技术研究

流化床包衣这一方法实用性较强,适合于工业化规模生产。底喷是按流化床喷液方式的不同而划分的其中一类,该文着重讲了流化床底喷包衣技术,通过举例进一步介绍了此技术的应用,另外还提及了此技术的两大缺陷以及克服缺陷后的新进展。     

基于颗粒特性的流化床包衣质量影响因素综述

流化床包衣技术具有效率高、传热传质性能好等优点,在制药行业中具有广泛的利用价值。包衣过程本质为复杂的气固两相流动,准确地理解气固流动行为及其流动特性、掌握流化床包衣及其放大规律,一直是国内外学者的研究重点。本文首先简介了流化床包衣的基本过程,然后以颗粒特性为基础,从颗粒的旋转、碰撞和形状3个方面综述其对包衣过程中气固流动特性的影响,以及对流化床包衣性能产生的影响,并进行简要分析。基于此,本文指出了后续研究需要重点突破的方向:从介观颗粒群尺度研究流化床包衣相似放大可能是解决传统相似放大难题的一个有效途径。     

苦参碱结肠靶向微丸的制备及体外释放性能评价

目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯,利用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣,并进行体外释放度的考察。结果:苦参碱载药丸芯的优化处方工艺为:苦参碱10g,微晶纤维素40g,羧甲基纤维素钠0.5g,纯化水46mL。其包衣微丸外层衣尤特奇L30D-55增重20%,内层衣尤特奇EPO增重30%。体外释放度实验表明,苦参碱包衣微丸在模拟的胃液中基本不释放,在pH 5.0磷酸缓冲液中较快释放,在pH 6.8磷酸缓冲液中则释放缓慢。结论:苦参碱载药丸芯处方工艺简单稳定。苦参碱包衣微丸结肠靶向性较好,同时模拟实验提示在结肠pH发生明显下降时苦参碱结肠靶向微丸仍具有结肠靶向性。     

血塞通包衣脉冲片在家犬体内的药物动力学的研究

目的研究自制血塞通包衣脉冲片在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法将6只家犬随机分成2组,分别灌服自制血塞通脉冲片和市售普通片50 mg,1周后2组交叉试验,给药后不同时间点取样,采用高效液相色谱法测定血药浓度,考察自制血塞通脉冲片在家犬体内的脉冲控释效果。结果血塞通包衣脉冲片(体外释药时滞为6 h)在家犬体内的时滞为4.82 h,市售普通片剂的时滞为0.3 h,而Cmax、AUC等两者无明显差异。结论本脉冲片达到设计要求,体内试验满足脉冲释药时滞效果。     

薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究

目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（SRL）滴丸溶出度及稳定性的影响,以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用欧巴代为SRL滴丸的包衣材料进行包衣;对其体外释药及稳定性进行考察,并与未包衣的SRL滴丸进行比较。结果：与未包衣滴丸相比,在相同时间内,薄膜包衣SRL滴丸的体外释药量明显降低（P〈0.05）,而稳态释药速率并无显著影响（P〉0.05）;高湿条件下（75%±5%）包衣SRL滴丸的吸湿性显著下降,在强光环境中（4 500 lx±500 lx）,包衣SRL滴丸的稳定性也较好,而在高温条件下（40℃±2℃）,稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高SRL滴丸的稳定性,而对其药物溶出无显著性影响。     

阿胶颗粒薄膜包衣前后的理化性质研究

目的通过对阿胶颗粒薄膜包衣前后的理化性质分析,为阿胶颗粒进行薄膜包衣的必要性、可行性提供理论依据。方法通过对阿胶颗粒进行薄膜包衣前后的溶化性、外观性状和吸湿性进行对比分析,探讨颗粒包衣前后理化性质的变化。结果薄膜包衣对阿胶的溶化性、外观性状的影响比较小,但不同薄膜衣对阿胶颗粒的吸湿性影响比较明显,其中薄膜包衣预混剂英依美防潮效果较好,在相对湿度75%条件下84 h的吸湿率为0.84%,而薄膜包衣羟丙基甲基纤维素(HPMC)的吸湿率为0.98%;两种包衣颗粒的临界相对湿度无明显差别,约在70%,但均比未包衣颗粒的临界相对湿度50%大。结论薄膜包衣预混剂英依美防潮效果较好,且不干扰阿胶颗粒的质量,车间环境的相对湿度控制在约60%可更好地保证产品质量。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

Box-Behnken响应面法优化中药调脂片薄膜包衣处方

目的应用Box-Behnken设计-响应面法优化中药调脂片薄膜包衣处方。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇400(PEG 400)、滑石粉3者用量为影响包衣合格率主要考察因素,通过Box-Behnken实验设计,并以薄膜包衣合格率为响应值,应用Design-expert软件对实验数据进行二次多项式模型拟合,绘制响应面图和等高线图,比较各因素交互作用对包衣合格率影响的强弱,得出最优处方,并对其进行验证。结果最佳薄膜包衣处方为HPMC 6.6%(w/w),PEG 400 0.9%(w/w),滑石粉3.3%(w/w),水89.2%(w/w),预测包衣合格率为99.4%,实测值与预测值基本一致,崩解释放良好。结论通过Box-Behnken设计-响应面法建立的模型预测性良好,可用于对中药调脂片薄膜包衣处方的优化。