鱼腥草挥发油环糊精包合工艺的研究

目的研究鲜鱼腥草挥发油环糊精包合的最佳工艺。方法以包合率为考察指标,采用正交试验法,筛选最佳包合工艺;采用薄层色谱法、X-射线粉末衍射法和红外光谱法对包合物进行了理化鉴别,考察鱼腥草挥发油环糊精的包合效果。结果最佳的包合工艺为β-CD与挥发油的比例为6～8:1(g:mL),包合温度为70℃,搅拌时间为4h。包合率平均为70.9%,包合物经TLC、IR等检查,均证明包合物已形成。结论本工艺具有较好的包合率,且包合前后主成分没有发生变化,被包合的新物相性质稳定。     

毛细管气相色谱内标法测定杜香油β-环糊精包合物中对-伞花烃的含量

[目的]建立测定杜香油β-环糊精包合物中对-伞花烃含量的气相色谱方法.[方法]样品脱包后,采用毛细管气相色谱法测定样品中对-伞花烃的含量.以正十一烷为内标物,色谱柱为SE-54毛细管柱,载气为氮气,FID检测器.[结果]对-伞花烃质量浓度在15.95~319.00 mg/L范围内时对-伞花烃质量浓度和对-伞花烃与内标物峰面积比的线性关系良好（r=0.999 9）;平均回收率为101.43%,RSD为1.77%.[结论]毛细管气相色谱内标法可用于杜香油β-环糊精包合物中对-伞花烃的含量测定.     

兰索拉唑-β-环糊精包合物的研究

目的：研究β-环糊精（β-CD）对难溶药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法：采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ∶β-CD的摩尔比为1∶1的比例制备LPZ-β-CD包合物,利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征,并进行溶出度测定。结果：药物的部分基团已进入β-CD空腔形成了包合物,CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与β-CD的物理混合物。结论：β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

石菖蒲挥发油β-环糊精包合物的制备

目的优选石菖蒲挥发油β-环糊精包合物的最佳制备条件。方法以挥发油包合率为评价指标,比较研磨法、饱和水溶液法、超声法,优选最佳制备工艺,并用薄层层析法对包合前后的挥发油性质进行分析。结果最佳的制备方法为饱和水溶液法,包合时间为2 h,温度为60℃,β-环糊精与石菖蒲挥发油的比例为8∶1。结论按优选的方法,石菖蒲挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油的利用率比较高。     

藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针的质量标准初步研究

目的 制备藤黄酸的HP-β-CD包合物冻干粉针,并初步考察藤黄酸包和物冻干粉针的质量标准.方法 采用冷冻干燥法制备包和物,HPLC分析藤黄酸的体外释放规律,并测定包合物冻干粉中藤黄酸的含量.结果 优化的包合工艺制备的冻干粉针外观形态,溶解性好,用生理盐水稀释200毫升后在一个半小时内释放不超过20%,建立的含量测定方法重现性好、准确简便.结论 含量测定方法可行,包合及冻干工艺优化合理.     

高效液相色谱法研究尼莫地平包合物水溶液的稳定性

目的：建立高效液相色谱法分离尼莫地平及其光解产物的方法,并用以比较研究尼莫地平及其β－环糊精包合物水溶液的光解稳定性。方法：光照尼莫地平及其β－环糊精包合物水溶液,间隔一定时间取样。以C18反相柱,甲醇－水（33：67）为流动相,在238nm处,用高效液相色谱法分离并测定尼莫地平含量。结果：在选定的条件下,尼莫地平及其光解产物得到分离。外标法测定了尼莫地平含量。结论：方法简便,准确。尼莫地平及其包合物水溶液的光解符合一级动力学方程,包合物可以延长尼莫地平的半衰期。     

HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇

[目的]建立用HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法.[方法]色谱柱Diamonsil C18(250×4.6 mm,5μ);流动相甲醇-水(8515);流速1.0 mL/min;检测波长210 nm;柱温30℃.[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.999 9,加样回收率为102.62%,RSD为1.314%(n=9).[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法.     

疡必愈止痛片中木香挥发油的提取及包合工艺优化

目的 优选疡必愈止痛片中木香挥发油的提取工艺及β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺.方法 以木香提油量为指标,用正交设计方法优选出木香挥发油的提取工艺;以挥发油包合率、包合物收得率、油转移率为指标,比较饱和水溶液法与研磨法;采用Box-Behnken设计-响应面法对研磨法包合工艺条件进行优化.结果 木香挥发油的最佳提取工艺为粉碎过60目筛,加4倍量水,提取6 h;研磨法优于饱和水溶液法,最佳包合工艺条件为β-CD(g)与挥发油(1 mL)投料比为10:1,加水量3.6倍,研磨时间1 h.结论 优选的提取和包合工艺操作方便、合理稳定,具有可行性.     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。