紫外分光光度法测定盐酸奈福泮-β-环糊精包合物的含量

目的:建立测定盐酸奈福泮-β-环糊精包合物中盐酸奈福泮含量的方法.方法:采用紫外分光光度法测定含量,测定波长为267 nm.用乙酸乙酯洗脱未包封的盐酸奈福泮,测定被包封的盐酸奈福泮含量及包封率.结果:盐酸奈福泮检测浓度在0.01～0.4 mg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 5,n=9);日内RSD=0.17%(n=5),日间RSD=1.82%(n=5);平均加样回收率为100.39%(n=9);测得3批样品的包封率分别为73.28%、70.37%、74.97%.结论:该方法操作简便、结果准确,适用于盐酸奈福泮-β-环糊精包合物中盐酸奈福泮含量的测定.     

辅酶Q10包合物的制备及其稳定性

目的 提高辅酶Q<,10>胶囊含量的稳定性.方法 将辅酶Q<,10>与β-环糊精混合,制成辅酶Q<,10>环糊精包合物,并通过正交试验优化包合工艺.结果 用包合工艺生产的辅酶Q<,10>胶囊在2年内含量稳定.结论 辅酶Q<,10>-环糊精包合物的制备工艺可用于辅酶Q<,10>胶囊的生产.     

对乙酰氨基酚-β-环糊精包合物的制备

目的:筛选对乙酰氨基酚-β-环糊精(PA-β-CYD)包合物的最佳制备工艺,并进一步考察其性质.方法:以包合率为指标,设计四因素三水平的正交试验优化制备PA-β-CYD的最佳工艺,用溶出度及溶解性等验证包合物的形成.结果:采用饱和水溶液法、主客分子摩尔比1:3、于80℃包合1 h为最佳制备工艺,包合率最高,平均包合率为(39.21±1.13)%,RSD为1.52%.结论:将对乙酰氨基酚制成β-环糊精包合物后显著提高其稳定性、溶解性和累积释放百分率.     

广藿香、苍术、木香总挥发油β-CD包合物的制备及表征

目的:制备广藿香、苍术、木香总挥发油环糊精包合物并进行表征.方法:胶体磨法制备总挥发油环糊精包合物,测定包合率和收率,并且采用TLC、XRD、DSC、TGA等多种手段对包合物进行了表征.结果:胶体磨法所得的包合物包合率82.4%,收率80.7%.并且TLC、XRD、DSC、TGA等方法证明了包合物的生成.结论:总挥发油制成环糊精包合物后稳定性得到了很大提高.     

正交实验优选复方癃闭治颗粒中挥发油的包合工艺

目的优选复方癃闭治颗粒中挥发油的β-CD包合工艺。方法采用L9(34)正交实验,以包合物得率和挥发油利用率为指标,考察β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间。结果最佳包合工艺为A3B2C2,即包合2 h,挥发油与β-CD的比例为1∶6,包合温度为40℃。结论上述条件包合复方癃闭治颗粒中的挥发油最为合理。     

复方灵芝颗粒中白术挥发油-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察复方灵芝颗粒的白术挥发油-β-环糊精包合物的制备与表征。方法采用水溶液搅拌法和研磨法制备,物性鉴定采用红外、热分析、气相、薄层等多种光谱学和色谱学方法。结果2种方法均能得到合格包合物,水溶性和稳定性大大提高,水溶液搅拌法包合物中挥发油含量较高,达到9.47%。结论环糊精包合技术提高了有效组分白术油在颗粒剂中的稳定性。     

超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的研究

目的探讨超声法制备穿心莲内酯-β-环糊精包合物的最佳工艺.方法采用超声法,以药物包封率为考察指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.结果最佳包合工艺条件穿心莲内酯与β-环糊精物质的量比为13,包合温度为50℃,包合时间为15 min,超声功率为120 W.红外光谱法、核磁共振法确证穿心莲内酯-β-环糊精包合物的形成.结论该法工艺简便、易于操作.     

β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究

目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化。通过Kc,△H0,△S0及△G0,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力。方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量。结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物。相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD。β-CD与β-CDP包合反应的△H0均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低。IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD。IBU/β-CDP包合反应的△H0,△S0的绝对值均高于IBU/β-CD。结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行。     

共溶剂冻干法制备环糊精包合物中叔丁醇残留量影响因素考察

为考察共溶剂冻干法制备环糊精包合物中叔丁醇残留量影响因素，优化处方和工艺，有效控制叔丁醇残留量，本文采用气相色谱法测定冻干样品中叔丁醇残留量，通过调整共溶剂中叔丁醇浓度、环糊精种类、样品分装量、冷冻方式及二次干燥时间，以确定影响叔丁醇残留量的主要因素。结果表明，无定形的包合材料、低的叔丁醇浓度和快速的冷冻方式是导致残留量高的主要因素，而退火是一种很好的降低叔丁醇残留量的技术，二次干燥时间对叔丁醇残留量无明显影响。因此，为保证较低的叔丁醇残留量，制备时宜选择适宜的包合材料、共溶剂浓度和冻干工艺。     

黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

制备并鉴定了黄芪甲苷与羟丙基-β-环糊精的包合物。试验表明，包合物中黄芪甲苷的平均含量为20．4％，25℃时溶解度由22．2μg／ml提高到286．8μg／ml。25、37和50℃时包合反应均能自发进行，温度较低有利于包合物的形成。