左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定

目的:优化左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,以左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素,以收率和包合率为指标,采用正交设计优化处方。比较溶出5 min时所制包合物、左羟丙哌嗪和β-环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度,采用差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定,并比较包合物和物理混合物的口感。结果:最优处方工艺为左羟丙哌嗪与β-环糊精摩尔比为1∶1,包合温度为65℃,包合时间为0.5 h;所得包合物的平均收率为95.3%,平均包合率为82.3%;溶出5 min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98.37%、61.62%、92.59%;DTA和XRD图谱确证已形成了包合物;包合物较物理混合物苦味明显降低。结论:成功制得左羟丙哌嗪β-环糊精包合物,其可较好掩盖药物的苦味。     

包合物脂质体靶向系统在给药中的应用

近年来,包合物和脂质体作为药物的载体被广泛用于药物制剂领域,各自发挥着自身的优势。将环糊精包合物应用于脂质体给药系统——这一新型的药物载体,能够更好地提高靶向给药效果。本文通过概述包合物及脂质体的优势,阐明包合物脂质体这一新型给药系统能提高药物的载药量,增加脂质体的稳定性,对提高药物的吸收和临床疗效等方面具有重要意义,对于靶向给药系统的进一步发展具有新的参考价值。     

荜茇提取物-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的 采用β-环糊精包合荜茇提取物,增加其稳定性。方法 采用饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法,设计正交实验,以包合率和产率为指标优选包合的最佳方法和工艺。结果 饱和水溶液法、手工研磨法、球磨机法的包合率分别为79．21％、78．66％、74．68％,其产率分别为75．23％、86．79％、82．23％。结论3种方法的包合率都达到70％以上,实验室及工厂可根据实际情况选用不同的包合方法。     

香薷-广藿香药对挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的:对香薷-广藿香挥发油进行药效学实验考察;建立气相色谱法(GC)同时测定香薷-广藿香挥发油中指标成分麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的方法;优选香薷-广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺并确证包合物的形成。方法:采用透明质酸酶活性抑制试验建立了体外炎症反应模型,对挥发油进行抗炎测试;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法对挥发油进行抗氧化活性研究;分别采用饱和水溶液法、胶体磨法、研磨法对香薷-广藿香挥发油进行β-环糊精的包合,采用GC对挥发油中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇进行含量测定,优选挥发油的提取工艺和包合工艺;通过扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法及X射线衍射法验证包合物的形成。结果:挥发油对透明质酸酶活性有一定程度的抑制作用,对DPPH有消除作用,且随质量浓度的升高而增强。麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇分别在0.021 3～0.426,0.020 04～0.400 8,0.022 6～0.452 g·L~(-1)与峰面积呈良好的线性关系(R~20.999);三者的加样回收率分别为99.59%(RSD1.6%),100.15%(RSD 1.5%),100.70%(RSD 1.4%);胶体磨法测得指标性成分含量最高;扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法以及X射线衍射法均可验证挥发油β-环糊精包合物的形成。结论:挥发油具有一定抗炎活性及抗氧化能力;胶体磨法为香薷-广藿香挥发油最佳包合工艺。建立的GC具有简便灵敏、准确可靠、重复性好等优点,满足同时测定包合物中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的要求,提高了分析效率,可为该制剂的质量控制研究提供参考。     

Box-Behnken响应面法优化荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的高速剪切包合工艺

目的 优化荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的高速剪切包合工艺。方法 在单因素考察的基础上,以包合物收率、胡薄荷酮包合率的综合评分为评价指标,以β-环糊精与挥发油倍量比、剪切转速和剪切包合时间为考察因素,采用Box-Behnken响应面法进行包合工艺优化,通过Design-Expert 13软件分析各因素的交互作用优选最佳工艺条件。结果 采用高速剪切法制备荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的最佳工艺参数为β-环糊精与挥发油倍量比为8∶1,β-环糊精与纯化水倍量比1∶8,剪切包合时间40 min,剪切转速为7 700 r/min。结论 优化后的工艺包合率和收率较高,工艺合理可行,对后续产品的研究和生产具有一定指导作用。     

杞黄颗粒中挥发油提取和β—CD包合工艺的研究

目的 考察杞黄颗粒中挥发油的最佳提取工艺和β-CD最佳包合工艺.方法 采用单因素以收油率作为评价提取工艺的指标;以包合物收得率和挥发油包合率的综合评分作为评价包合工艺的指标优选β-CD包合工艺.结果 挥发油最佳提取工艺为:莪术加水6倍量,浸泡12 h,提取6 h;挥发油的最佳包合工艺为采用饱和水溶液法在一般温度下β-CD与挥发油的配比为6:1,水与挥发油的配比为60:1,包合时间为45 min.结论 所选提取工艺提取率高,包合工艺合理可行.     

辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物制备鉴定及 热力学稳定性研究

目的:制备及鉴定辣椒碱-HP-β-CD包合物,并考察辣椒碱和HP-β-CD之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法:采用饱和水溶液法制备辣椒碱-HP-β-CD包合物,以差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果:25,35,45℃下辣椒碱和HP-β-CD能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈A_L型.结论:辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究

目的:研究β- 环糊精包合丹皮酚的最佳工艺.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其包封率和收得率.以包合物收得率和包封率为指标, 采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件.结果:最佳制备工艺为丹皮酚:β-环糊精1∶ 8,超声时间为30 min,包合温度为60 ℃.结论:采用最佳工艺制备的包合物收率高, 可大大提高丹皮酚的稳定性.     

银杏叶提取物包合物的制备及其显微验证

目的:制备银杏叶提取物β-环糊精包合物,以增加银杏叶提取物的水溶性,便于制剂应用。方法:用饱和水溶液法制备银杏叶提取物包合物,并尝试采用显微镜下观察所用物料显微性状变化的方法对制备的包合物进行了验证。结果:制备了浅棕色粉末状银杏叶提取物包合物,通过显微镜观察,验证了包合物的形成。结论:β-环糊精能很好的包合黄酮类有效成分;显微镜法为一方便、直观的包合物验证方法,能够对包合物的形成进行验证。     

柚皮素β-环糊精包合物的制备及对模型大鼠脉络膜新生血管形成的抑制作用

目的:制备柚皮素β-环糊精(β-CD)包合物,研究其对模型大鼠脉络膜新生血管(CNV)形成的抑制作用。方法:采用饱和溶液法制备柚皮素β-CD包合物;利用红外光谱、X射线衍射法对包合物进行表征分析,测定柚皮素的含量与水溶解度;通过氪激光复制大鼠CNV模型,15只BN大鼠随机均分为溶媒对照(等容溶媒)组、柚皮素(20 mg/kg)组与柚皮素β-CD包合物(97.4 mg/kg)组,腹腔注射给药,每天1次,连续4周。以脉络膜铺片法测量大鼠CNV面积。结果:柚皮素和β-CD形成了稳定的包合物,柚皮素β-CD包合物中柚皮素质量分数为20.53%,柚皮素在水中的溶解度为单体的11.8倍。与溶媒对照组比较,柚皮素组、柚皮素β-CD包合物组大鼠CNV面积减小,差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05);与柚皮素组比较,柚皮素β-CD包合物组大鼠CNV面积减小,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:柚皮素和β-CD包合后,水溶性增加;柚皮素β-CD包合物抑制模型大鼠CNV形成的作用优于柚皮素。