β-环糊精包合莪术挥发油的工艺研究

目的:研究β-环糊精包合莪术挥发油的最佳工艺.方法:正交实验法,考察挥发油利用率、包合物收率、及包合物含油率3个指标.结果:优选出包合工艺为:挥发油: 环糊精(1: 8),包合温度为80℃,包合时间1 h,挥发油利用率为86%.结论:此工艺可以用于大生产.     

烈香杜鹃与当归挥发油β-环糊精包合物的制备工艺优化研究

目的:研究β-环糊精包合烈香杜鹃与当归挥发油的最佳工艺.方法:采用正交设计实验,以挥发油利用率、包合物得率及包合物含油率为指标评价包合工艺.结果:优选出包合物工艺为:β-环糊精-混合挥发油为3: 1,包合温度为40℃,包合时间为5 min.结论:此工艺简单、耗时短、稳定、设备要求不高,包合率和得率较高,适于工业化生产.     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

芹菜素γ-环糊精包合物的表征和抗氧化活性研究

目的研究芹菜素与γ-环糊精(γ-CD)包合物的制备、表征、包合机制及其抗氧化活性。方法采用加热回流共沉淀法制备芹菜素γ-环糊精包合物,红外光谱法(IR)对形成的包合物进行表征,荧光光谱法测定包合物的包合常数(K)和包合比(n);荧光光谱法和核磁共振法(NMR)研究芹菜素与γ-CD在溶液中形成的包合物;双倒数曲线法研究包合前后对自由基1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH·)的清除率。结果在不同的pH值溶液中,γ-CD对芹菜素具有不同的包合能力,γ-CD最适合在中性介质中与芹菜素形成包合物,在实验浓度范围内按1∶1形成包合物,包合比为1236,包合物对自由基DPPH·的清除活性更强;NMR确定包合物的结构。结论在实验条件下,芹菜素分子从γ-CD大口端进入到空腔内形成稳定的包合物,且抗氧化活性增加。     

响应曲面法优化姜黄素包合物的制备

目的:探讨姜黄素羟丙基β-环糊精包合物curcumin HP-β-cyclodextrin inclusion complex,CUR-HP-β-CD)的包合工艺。方法:以包合物的产率为考查指标,考查温度、搅拌时间、乙醇浓度对产率的影响。采用响应曲面法对实验进行设计,采用饱和水溶液法制备包合物,通过紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物的最佳条件为乙醇浓度为40%,饱和温度50℃,反应时间4 h。紫外扫描和差示扫描量热法证明了所得产物为包合物;结论:本工艺适用于制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物。     

氧化石墨烯对多烯紫杉醇的高效装载和缓释性能及其经皮给药的渗透性研究

目的合成新型的功能性氧化石墨烯-β-环糊精/多烯紫杉醇包合物(GO-DEX-β-CD/DOC)和四氧化三铁/氧化石墨烯-萘磺酸钠/多烯紫杉醇包合物(Fe_3O_4/GO-Na/DOC),并研究其对多烯紫杉醇(docetaxel,DOC)的装载、释放和经皮给药的渗透性能。方法以HPLC法测定DOC含量,并对制剂的高效装载和缓释性能进行研究,以离心法测定GO-DEX-β-CD/DOC和Fe_3O_4/GO-Na/DOC的包封率及载药率。将含药载体应用于离体和在体雌鼠皮肤,研究GO-DEX-β-CD/DOC和Fe_3O_4/GO-Na/DOC经雌鼠皮肤给药的渗透性。结果 Fe_3O_4/GO-Na/DOC的包封率和载药率更高,其释放具有较好的缓释性,经皮给药的渗透性能更好。结果显示,应用Fe_3O_4/GO-Na/DOC后90 h累积渗透量是(22.512±0.715)μg,15 min时皮肤内DOC浓度达峰值。给药5h后,雌鼠血液中检测出DOC质量浓度达到(76.886±1.232)μg/mL。结论 Fe_3O_4/GO-Na/DOC制备工艺可行,其缓释性及透皮效果更好,具有广阔应用前景。     

吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征

[摘要] 目的 研究吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)大鼠在体肠吸收特征。方法 制备吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物,并测定其理化性质;将健康SD雄性大鼠,随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段吴茱萸碱(EVO)的吸收情况进行考察,使用HPLC法（ C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇:水=75:25(V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为225 nm,柱温35 ℃）测定EVO的含量,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶-红外扫描图谱中,吴茱萸碱特征吸收峰减弱;EHD的差示扫描量热图谱中,吴茱萸碱的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与物理混合物明显的不同;肠循环液中吴茱萸碱的回收率与精密度符合要求;EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异具统计学意义(P＜0.05)。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义（P＜0.05）,其他肠段处差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显的改善。     

银杏内酯N水溶性磺丁基-β-环糊精包合物的研究

目的研究水溶性磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)对银杏内酯N(GN)的包合作用。方法采用饱和水溶液法制备GN/SBE-β-CD包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,并测定包合物的稳定常数。结果 GN/SBE-β-CD包合物稳定,溶解度提高了106倍,表观稳定常数Kc随着温度的升高而升高。结论 SBE-β-CD可与GN形成稳定的包合物。     

伊潘立酮包合物的制备及处方工艺优化

目的：通过制备伊潘立酮-β-环糊精包合物,对其进行相应的验证,采用不同的制备方法对其制备工艺进行考察,以确定最佳工艺。方法：采用溶液-搅拌法制备包合物;以包合物的包合率为处方筛选出最佳工艺的依据;以包合温度（A）、包合时间（B）、伊潘立酮和β-CD投药比（包合比）（C）为考察因素;用溶出试验来对包合物进行相应的验证。结果：伊潘立酮的最佳工艺为伊潘立酮：β-CD（摩尔比）=1∶6,包合温度55 ℃,包合时间40 min。伊潘立酮包合物的形成导致伊潘立酮在水中的累计释放率有了明显增加。结论：证明了伊潘立酮包合物的制备工艺是可行的,通过改变加工工艺能够改变包合物的产量,包合物能够提高伊潘立酮的溶解性,为伊潘立酮开发出新的剂型提供参考依据。     

漆黄素与β-环糊精衍生物的包合行为及性能研究

目的制备漆黄素(fisetin,FIT)与β-环糊精衍生物的包合物,并对其包合行为和包合物的水溶性、稳定性进行研究。方法通过超声法制备了漆黄素与2-羟丙基-β-环糊精[(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin,HP-β-CD]、2,6-二甲基-β-环糊精[(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin,DM-β-CD]和磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)的包合物;采用核磁共振氢谱(~1H-NMR和~2D-NMR)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRD)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、紫外-可见光谱法(ultraviolet-visible spectrometry,UV)、Job曲线法对包合物进行表征;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性的测试。结果核磁共振(~1H-NMR和~2D-NMR)分析表明,漆黄素从小口端进入HP-β-CD空腔,从大口端进入DM-β-CD和SBE-β-CD空腔。漆黄素与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.05 mg/mL分别提高到了 3.45、3.70、4.60 mg/mL。结论漆黄素与β-环糊精衍生物形成包合物后,其溶解度、热稳定性及生物环境稳定性得到明显提高。