羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

密封控温技术制备β-环糊精包合物及影响工艺的因素

目的以苯甲酸为模型药物采用新的密封控温技术制备包合物,考察制备工艺中的各种影响因素。方法将主、客分子密封于容器内,通过控制加热温度、时间等因素使主、客分子形成包合物。结果加热温度、时间及载体的晶型等因素对包合过程都会产生影响。结论对苯甲酸-β-环糊精系统采用密封控温技术制备包合物的条件为控温90℃密封加热3 h为最佳;无定形性β-环糊精系统的包合率高于结晶性β-环糊精。     

鱼腥草挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选鱼腥草挥发油β-环糊精包合物制备最佳工艺条件,为其制剂的研究奠定基础.方法按正交表L9(34)安排试验,以挥发油保留率为指标,对影响饱和溶液法的4个因素进行考察.结果最佳包合工艺条件为,油-β-环糊精-水＝1∶8∶80(mL∶g∶mL),包合温度为40 ℃,搅拌1 h.结论按优选的工艺条件鱼腥草挥发油可与β-环糊精形成稳定的包合物,且挥发油保留率高.     

牡荆油的β-环糊精包合工艺研究

目的优选牡荆油的β-环糊精(β-CD)包合工艺.方法采用正交试验法,以挥发油的包合率和1.8-桉叶素的含量为指标,对油与β-CD比例、包合温度、包合时间、油与水量的比例等4个因素进行了考察.结果最佳包合工艺为:牡荆油与β-CD的比例为1:8、包合温度为50℃、包合时间为1.5 h、油与水量的比例为1:70.结论优选得到的工艺简单、可行,挥发油的包合率可达80%以上.     

正交试验法优选水飞蓟宾-HP—β-环糊精包合物的制备工艺

目的：优选水飞蓟宾-HP-β-环糊精包合物制备工艺。方法：在比较不同制法的基础上，采用正交试验设计，以包合物含量为指标，考察主客分子质量比、研磨时间和温度等因素对水飞蓟宾-HP-β-环糊精包合物的影响。结果：研磨法制备，主客分子质量比20：1，水浴60℃，研磨120min，包合物收得率迭83．45％，包合物含量达7．2％，包合物中水飞蓟宾的溶解度是原来的27．75倍。结论：该工艺具有包合物收率、含量高的特点，且可显著地提高水飞蓟宾的溶解度，操作简便易行、适合工业生产。     

正交试验法研制羌活挥发油-β-环糊精包合物

目的:研究羌活挥发油-β-环糊精包合的最佳工艺.方法:采用正交试验法,以包合率和收率为指标,筛选出饱和水溶液法的最佳工艺条件,并用差示扫描量热法和薄层层析法验证包合物的形成.结果:最佳包合条件为:β-环糊精和油的比例4:1,包合温度60℃,搅拌1 h.结论:包合条件易于控制,所得包合物包合率和收率较高.     

β-环糊精包合艾叶挥发油的研究

目的:采用β-环糊精对艾叶挥发油进行包合的工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标选出制备艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件;热分析法和薄层层析法验证了包合物的形成,并考察了包合物的热稳定性.结果:艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件为:β-CD-艾叶油(8:1),温度为60℃,搅拌时间为3 h;艾叶挥发油-β-环糊精包合物的热分析谱与TLC层析谱和β-环糊精、β-环糊精与挥发油的物理混合物有很大的差别;艾叶挥发油-β-环糊精包合物在70℃时可稳定120 h.结论:用正交实验得出的包合工艺合理,包合率高,热稳定性好.     

蛇床子素包合物的制备及其兔体内生物利用度测定

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的溶解度和溶出度,并考察其在兔体内的生物利用度.方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素的β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;高效液相色谱法测定兔体内的血药浓度.结果:经显微镜观察、薄层色谱、紫外光谱、熔点测定等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,90 min时包合物的累积溶出量约是原药的3倍.兔体内蛇床子素组:Tmax=(4.0±0.5)h,Cmax=(4.8±0.5)mg·L-1,AUC0-24=(48.7±11.7)mg·L-1·h,包合物组:Tmax=(1.50±0.25)h,Cmax=(8.6±1.1)mg·L-1,AUC0-24=(76.9±15.7)mg·h·L-1,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05),以蛇床子素的AUC0-24为参照,包合物的生物利用度为(158.9±12.3)%.结论:体内外溶出试验结果表明,包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,并能提高其兔体内生物利用度.     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究。方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性。结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强。结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据。