我国全合成避孕甾体药物的发展

综述了中国全合成避孕甾体药物的发展,如消旋炔诺孕酮,左炔诺孕酮、诺孕酮、孕三烯酮、孕二烯酮、３－酮基去氧孕烯、非米司酮及利洛司酮等。     

2—甲基—5—羟甲基—5—正壬基己内酯的全合成

以具有刚性结构的三环癸二烯酮为原料，立体专一性地引入官能团，经逆第尔斯－阿尔德反应，合成了文题化合物，总产率３５．２％。     

谈抗菌药物的应用问题

抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物.由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物,或用化学半合成法制造的相同或类似物质,也可化学全合成.     

一个氢化橙酮衍生物的全合成

本文以2．4％的总收率首次全合成了一个氢化橙酮衍生物,即4-甲氧基-2,6-二羟基-2-苄基-3（2H）-苯并呋喃酮。以问苯三酚为起始原料,该合成工作涉及的关键反应包括：傅克酰基化、Williamson关环、催化氢化、羟醛缩合、烯醇化以及Rubottom氧化反应等。     

2-苯乙基色酮的合成

本文报道了天然沉香成分2-(4-甲氧基)-苯乙基-6,7-二甲氧基苯基-吡喃-4-酮(A)和2-苯乙基-5,8-二羟基苯基-吡喃-4-酮(B)的合成。两个关键中间体(A_3)和(B_8)可从起始原料间苯二酚得到。它们分别与相应的酰氯反应,再经重排、环合得产物(A)和(B)。(A)和(B)的薄层、红外、核磁氢谱和质谱与天然品完全一致。     

浅蓝霉素类化合物合成研究进展

浅蓝霉素类化合物是一类微生物产生的生物碱，其分子结构中多含有一个2,2'-联吡啶母核。活性研究表明该类化合物多数具有良好的抗菌、肿瘤细胞毒和免疫调节等生物活性，合成化学家对此类化合物进行了全合成及其合成方法学的探索与研究。本文综述了此类生物碱的合成研究进展，重点介绍了浅蓝霉素A和E的全合成方法以及合成此类化合物的意义，展望了合成此类化合物的良好前景。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究：Ⅲ.十元环烯二炔单元开链 …

以环戊酮为原料 ,经七步反应 ,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物 ,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础。本文中共合成了 6个新化合物 ,其结构均经 1 H- NMR谱和质谱确证。     

海洋生物碱Manzamine A的全合成研究进展

目的 为海洋天然产物生物碱Manzamine A的全合成研究提供参考。方法 检索相关文献,对已报道的5篇Manzamine A的全合成文献进行要点阐述,提炼合成路线的特点。结果 针对Manzamine A的全合成,已报道有不少新颖的合成方法,但总体较烦琐,合成效率不高,不利于更深入地开展生物活性的研究。结论 该类天然产物因其结构复杂,合成难度大,有待发掘更多新颖的合成方法和策略。     

全合成噬菌体展示抗体库淘筛策略与多样性分析

大容量全合成噬菌体展示抗体库可用于针对特异靶点生产高亲和力抗体,是重要的单克隆抗体来源,其中亲和淘筛策略是影响抗体筛选效果的关键。亲和淘筛中的多样性损失会降低高亲和力抗体获得概率,为探究亲和淘筛多样性损失最小的筛选策略,分别以PCSK9,CD20为靶点,用全合成噬菌体展示抗体库淘筛,通过滴度测定与测序分析比较首轮淘筛中酸洗脱与宿主菌直接感染所得洗脱物的框架与多样性差异。同时采取直接液体扩增、刮板后液体扩增,以及30、37℃两种扩增温度探究不同扩增条件对次级库框架分布的影响。最佳淘筛方法效果通过PCSK9,CD20多轮淘筛后的单克隆phage-Elisa结果验证。研究结果表明合并酸洗脱与宿主菌洗脱噬菌体,30℃直接液体扩增可以使合成库首轮淘筛多样性损失最低,采用此法获得了靶向PCSK9与CD20的阳性序列。最终开发了一种保留全合成噬菌体抗体库多样性效果好、实验周期短的淘筛方法。可供全合成噬菌体抗体库进行高效的抗体筛选,有效推进了抗体药物早期发现进程。     

7-二氟甲氧基-5,4′-二甲氧基异黄酮的全合成

目的:化学全合成金雀异黄素衍生物7-二氟甲氧基-5,4′-二甲氧基异黄酮。方法:以间苯三酚和对甲氧基苯乙腈为原料,经Hoesch反应、増碳环合反应得到异黄酮母核,再经二氟甲醚化、甲醚化得到目标产物。结果:目标化合物及中间体的结构均经核磁共振氢谱确证,总收率15.6%。结论:该合成路线较短,操作简单,成本较低,适合工业化生产。