紫杉醇的研究进展

对紫杉醇近年来在全合成、半合成、构效关系、作用机理、药物代谢及制剂和水溶性前体药物方面的研究进行了总结。     

白藜芦醇的全合成

目的合成天然活性物质白藜芦醇。方法以3，5-二甲氧基苯甲酸为原料，经还原、溴代后，与亚磷酸三乙酯反应成3，5-二甲氧基苄磷酸酯，再与市售茴香醛进行Wittig-Homer反应后，脱去酚羟基保护基而得到目标产物白藜芦醇。结果成功合成得到了白藜芦醇。结论该合成路线具有工艺简单、试剂价格低廉等优点。     

喹诺酮类抗菌药的进展

本类属于全合成的含有4-喹诺酮母核的一类抗菌药，是DNA回旋酶抑制剂。最早上市的品种是1962年合成的萘啶酸，居第一代喹诺西酮类，其对G^-杆菌有活性，但因作用弱、易被体内代谢而淘汰。毗哌酸（PPA，1975）为第二代望而却步诺酮类的代表，对G^-杆菌比一代强，     

Mollinedine全合成研究

Mollincdine(1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-6,7-亚甲二氧基异喹啉)是花菱草碱的去甲游离碱。具有对抗多种实验性心律失常作用,Mollinedine全合成曾由Schlitter完成,本文对该路线作了改进,以苯甲酸、甘氨酸及胡椒醛为原料,经10步反应全合成Mollinedine。产品的熔点,红外光谱、质谱及核磁共振谱数据均与文献报道一致。     

江珧毒素A的全合成

1995年,上村及其合作者从水产贝类动物多棘裂江珧（Pinnamuricata）分离出江珧毒素A（1）,并测定全部结构和相对立体化学,还指出了生物合成的途径,即2→1。在中国和日本,江珧毒素A是引起江珧贝类中毒的主要毒素之一,其独特的分子结构和显著的激活Ca2 通道的生物活性,激起了人们合成江珧毒素A的兴趣。在本文中,我们报告了江珧毒素A的第一个全合成工作。在上村推测的生物合成基础上,我们进行江珧毒素A的逆合分析：通过分子内Diels－Alder反应构造G-环和大环,接着形成亚胺,建立6,7-螺环体系。在其它天然产物中存在与江珧毒素A…     

化学全合成红景天苷的研究进展

红景天苷是天然植物红景天的主要活性成分，它具有抗缺氧、抗炎、保肝和对神经与内分泌有调节作用等药理活性，长期以来，人们对化学全合成红景天苷作了研究，本文对它的全合成方法进行了综述。     

天然环酯肽Hikiamides A-C的全合成

设计完成了环酯肽类活性天然产物Hikiamides A-C的全合成:以市售氮端或羧基端保护的氨基酸为原料,采用片段汇聚式的液相缩合方法。首先,分别制备三肽片段(化合物5a/5b)和二肽片段(化合物8a/8b);然后,经过缩合、催化氢化得到直链五肽(化合物9a/9b/9c);最后,在混合缩合剂(PyBOP和HBTU)的作用下,关环得到Hikiamides A-C,总收率分别为9%、11%和6.5%。该液相全合成方法具有经济性强、操作简便,收率高等优点,有效解决了Hikiamides A-C天然来源获得性较差的问题。     

1,4—二（3,4—二甲氧基苯基）—2,3—二甲基丁烷的全合成

以香草醛为原料合成相应的β－酮酸酯，在乙醇钠／碘的作用下实现二聚偶联反应得１，４－二酮化合物，然后在酸催化下合成出呋喃型化合物，最终得到了天然木脂素（７）。     

西替考马的合成方法改进

Centchroman是一新型非甾体女用口服避孕药，我们对其合成路线进行了改进，其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性地获得反式异构体，从而避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元。共五步反应得到最终产物，收率达405。     

中药五味子中活性物质的化学研究──五味子醇甲的全合成

本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反1,4-二(3,4,5-三甲氧基苯基)-2,3-二甲基-2-丁烯化合物(7)。将其进行硼氢化反应,然后分别与2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯醌(DDQ)和三氟醋酸铊(TTFA)在三氟醋酸(TFA)中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体,即(αRS)1,2,3,10,11,12-六甲氧基-6,7-二甲基-6-羟基-5,6,7,8-四氢二苯骈[a,c]环辛烯(9)。元素分析,MS,UV,IR及NMR光谱数据均与天然五味子醇甲相符。