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林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇(5,3,5,4’-三羟基反式二苯乙烯,resveratrol)。1997年美国Jang等人。报导它有较强抗癌活性,我们全合成了化合物(5),并发现它有抑制HIV—1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药物,我们设计合成了天然产物异丹叶大黄素(1,isorhapontigenin)、银松素(3,pinosylvin)以及其类似物,并评价了其抗HIV-1活性,实验结果见表1。天然产物(1)的活性最强(IC50=1.59μM),进一步结构优化正在进行中。 相似文献
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消旋石杉碱甲的全合成研究 总被引:2,自引:0,他引:2
本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。 相似文献
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以苯甲醛和乙醛为原料,通过微波反应的方式对桂皮醛进行人工全合成.通过对反应时间、电流、碱性催化剂等实验条件的筛选,确定了一条简单、安全、高效率的药物合成方法,更为重要的是为中药资源可持续发展提供了有效的途径. 相似文献
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