天然产物白藜芦醇的类似物合成及其对HIV-1的抑制作用

林茂等首先从买麻藤植物中分离到天然产物白藜芦醇（5,3,5,4’-三羟基反式二苯乙烯,resveratrol）。1997年美国Jang等人。报导它有较强抗癌活性,我们全合成了化合物（5）,并发现它有抑制HIV—1作用。为了寻找高效低毒的抗艾滋病药物,我们设计合成了天然产物异丹叶大黄素（1,isorhapontigenin）、银松素（3,pinosylvin）以及其类似物,并评价了其抗HIV-1活性,实验结果见表1。天然产物（1）的活性最强（IC50=1．59μM）,进一步结构优化正在进行中。     

苦参碱类生物碱全合成研究概况

苦参碱系苦参及山豆根的主要活性成分,具有显著的抗肿瘤、抗乙肝病毒及抗炎活性。苦参碱的生物学活性与其喹诺里西啶型结构母核密切相关,为获取高效低毒的药物,研究人员对苦参碱及其衍生物的全合成颇为关注。该文综述了苦参碱及其衍生物的全合成,并对各条路线的关键步骤进行分析和讨论。     

酒石酸布托啡诺在术后静脉镇痛中的应用

酒石酸布托啡诺是近年出来在国内市场上的完全合成的混合型阿片受体激动-拮抗药,不良反应发生率低,使用安全,无须麻醉药处方。本研究将其用于术后静脉镇痛,并与芬太尼比较。     

天然药物化学史话：奎宁的发现、化学结构以及全合成

奎宁是非常著名的天然药物,曾经挽救了无数人的生命,甚至被认为影响了人类的发展进程,对奎宁的研究也在科学史上留下了非常重要的记录。着重对奎宁的发现、结构鉴定、生物活性和全合成做了简要介绍,以纪念在奎宁的研究中做出伟大贡献的科学家,同时为科研人员在复杂天然产物全合成工作中开阔眼界提供一些思路。     

苯乙醇苷合成的研究进展

苯乙醇苷（PeGs）是众多药材中的天然活性成分,具有抗氧化、保肝、美白、神经保护等多方面的作用。然而,药材中PeGs含量低且不稳定。近年来,为获得富含PeGs的药材,PeGs生物合成及代谢调控方面的研究被广泛开展。对PeGs在植物和微生物中生物合成与代谢调控研究及其化学全合成和半合成研究进行综述,以期为阐明PeGs的生物合成机制,稳定并提高植物药材中PeGs的含量、提升药材品质,综合利用微生物代谢工程法或化学合成法合成PeGs提供参考。     

抗流感病毒新药oseltamivir的合成改进

目的：优化抗流感病毒新药oseltamivir的手性全合成路线。方法：以(-)奎尼酸为起始物，经12步立体选择性反应形成产物。结果：得到的样品经FT-IR，^1H-NMR和MS波谱分析，证明是oseltamivir磷酸盐。结论：本方法反应条件温和，提高了产率且降低了成本。     

消旋石杉碱甲的全合成研究

本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,~1HNMR,MS相一致。     

中药桂皮醛的微波全合成方法研究

以苯甲醛和乙醛为原料,通过微波反应的方式对桂皮醛进行人工全合成.通过对反应时间、电流、碱性催化剂等实验条件的筛选,确定了一条简单、安全、高效率的药物合成方法,更为重要的是为中药资源可持续发展提供了有效的途径.     

紫杉醇的研究进展

对紫杉醇近年来在全合成、半合成、构效关系、作用机理、药物代谢及制剂和水溶性前体药物方面的研究进行了总结。