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11.
12.
对抗肿瘤药物喜树碱的不对称全合成,包括拆分法、不对称诱导法、不对称氧化法、酶法和其它方法等研究进展进行了综述. 相似文献
13.
前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病.本文综述其全合成研究进展,涉及的关键中间体有:Corey内酯,环戊酮中间体和双环烯醛中间体.其中,以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF2α的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本. 相似文献
14.
苦木素类(Quassinoids)化合物具有明显的抗肿瘤活性。根据对化学结构与生理活性关系的研究,以及这类化合物基本骨架中A环与D环的类似性,本文设计了全合成B、C、D、E环型化合物(50)a)、b)、c)、d),并报道了由环已酮[2]甲酸乙酯为原料合成中间体α-羟基内酯(48)的三十五步反应。原料经鲁宾森环合反应得B、C环。用乙烯基锂对不饱和酮(21)进行1,4加成,引入乙烯基,然后用NBS溴化,进一步在DMF中加热,可形成E环。内酯(42)经水解得到酸,再用碘进行卤内酯化得D环。 相似文献
15.
16.
中药五味子中活性物质的化学研究-五味子醇甲的全合成 总被引:2,自引:0,他引:2
本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反1,4二(3,4,5三甲氧基苯基)2,3二甲基2丁烯化合物(7)。将其进行硼氢化反应,然后分别与2,3二氯5,6二氰1,4苯醌(DDQ)和三氟醋酸铊(TTFA)在三氟醋酸(TFA)中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体,即(αRS)1,2,3,10,11,12六甲氧基6,7二甲基6羟基5,6,7,8四氢二苯骈[a,c]环辛烯(9)。元素分析,MS,UV,IR及NMR光谱数据均与天然五味子醇甲相符。 相似文献
17.
对西替考马(cnetchroman)合成路线进行改进。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性的获得反应式异构体,从而避免了文献报道中的高压氢化的构型转化两个反应单元,共五步反应获得最终产物,收率达40%。 相似文献
18.
《中国药物化学杂志》2017,(5)
目的探讨天然产物氯化异黄连碱季铵盐的全合成方法。方法以邻苯二酚为起始原料,经环合、氧化、缩合、还原和闭环5步反应合成天然产物氯化异黄连碱季铵盐。结果路线总收率为20.03%(以邻苯二酚计),其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS谱确证。结论本合成方法原料易得、操作简单、成本较低,适合氯化异黄连碱季铵盐的批量合成,具有潜在的应用价值。 相似文献
19.
全套抗体库为制备抗任意抗原的人源抗体提供了来源,且具有重要的基础研究和应用价值。因此,构建高质量的抗体库一直是抗体工程研究的热点。全合成抗体库技术以其可控性、可操作性强,组成成分明确,设计灵活并能满足高通量筛选的要求等特点,得以迅速发展和广泛应用[1]。随着对抗体结构和功能认识的深入,人们越来越多地利用蛋白质工程手段进行优化设计,来提高抗体库中抗体分子的表达能力和稳定性,通过提高抗体库中功能性抗体的比例,从而有效地提高抗体库的质量。选用经过优化并具有某些特殊性质(如高稳定性、高表达性质)的抗体序列作为骨架,构… 相似文献
20.