由于致癌危险美国消协要求奥利司他撤出市场

美国消费者团体“大众公民(Public Citizen)”向FDA提出诉状,认为罗氏公司的减肥药奥利司他(arlistat)有引发结肠癌的危险,应撤出美国市场。此组织表示奥利司他明显增加异常隐窝灶(ACF)的发生率,而ACF被普遍认为是结肠癌的早期阶段。诉状引用罗氏公司新药申请时大鼠资料,即奥司     

核苷类衍生物的合成

以尿嘧啶核苷和HIV-逆转录酶抑制剂扎西他宾为先导化合物,对其5-羟基进行磷酸化修饰,然后以磷原子为桥,引入各种氨基酸酯及取代苯环,从而试图克服这类药物对核苷激酶的依赖性,提高药物的生物活性,降低药物对细胞的毒性,以此为设计思路合成了7个新的核苷类衍生物,其结构经IR,1HNMR,13CNMR,MS分析确定.     

西地那非不会引起他克莫司半衰期或平均血药浓度的改变

西地那非可以有效的治疗勃起功能障碍（ED），也常常被应用于尿毒症肾移植术后的患者中。由于通过细胞色素P4503A4这一共同代谢清除路径，西地那非与他克莫司之间具有药代动力学方面的相互作用。因此，Christ B等进行研究以探讨联合应用这两种药物9d的药代动力学。共入选了9位男性患者（29-52岁），这些患者在近期刚刚接受了单次应用西地那非与他克莫司相互作用的研究。联合给药方法保持不变，从而避免引入混淆因素。这些患者在先前接受的研究中已检测了血液中有或无西地那非情况下他克莫司的药物浓度。在本项研究中，连续9d同时应用西地那非25mg／d，通过模拟优化的取样时间点检测他克莫司的血药浓度。同时，检测实验室指标、血压变化，监测不良反应。结果显示，最终他克莫司半衰期没有显著改变，连续9天应用西地那非并没有引起最低药物浓度的改变。在服用西地那非之后，受试者平均动脉血压下降，2位患者停止了降压治疗，6位患者报告了轻度的不良反应。在1例患者中，出现血清Y-GT无症状暂时性升高。由此表明，尚没有证据显示，重复连续应用西地那非会引起他克莫司半衰期或平均血药浓度的改变。由于会引起血压下降，西地那非的起始剂量应从25mg开始，如果需要，可以考虑在应用西地那非的时候调节降血压药物的剂量。鉴于观察到西地那非引起血压的变化，对于这类患者，西地那非与其他降压药物之间的药物动力学，药效学的研究显得尤为重要。     

外用他克莫司和吡美莫司的安全性

他克莫司和吡美莫司是新型钙调磷酸酶抑制剂药物,其外用制剂可用于治疗特应性皮炎。近年来,对这两种药物的安全性存有争议。现有的资料表明,外用他克莫司和吡美莫司安全性高,不引起皮肤萎缩,经皮吸收极少,无明显的系统免疫抑制作用,不会引起皮肤或系统的感染和肿瘤的发病率升高。     

善待他人，分享快乐

阿姆斯特朗在迈上月球时,因一句“我个人迈出了一小步,人类却迈出了一大步”而家喻户晓,但一同登月的还有一位叫奥尔德林的,虽然对我们来说很陌生,但同样让我们敬佩。     

乌司他丁对心脏瓣膜置换患者围手术期炎性细胞因子及心肌损伤的影响

2001年7月-12月我们观察了风湿性心脏病行瓣膜置换手术患者围术期炎性因子、心肌酶、肌钙蛋白(cTnI)的变化及乌司他丁(ulinastatin，UTI)对它们的影响。     

乌司他丁对心内直视手术中伴有肺动脉高压患者的肺保护作用

目的探讨乌司他丁(UST)对伴有肺动脉高压的患者实施心内直视手术时的肺保护作用。方法30例伴有肺动脉高压拟行心脏瓣膜置换术的患者随机均分为乌司他丁组(U组)和对照组(C组)。U组在劈胸骨和升主动脉开放前分别给予UST 0.6kIU/kg;C组在同时点给予等量生理盐水。手术开始前(T1)和升主动脉开放后30min(鱼精蛋白拮抗肝素后,T2)进行右肺中叶灌洗,酶联免疫吸附法测定肺灌洗液(BALF)中白细胞介素8(IL-8)浓度。采集桡动脉血行血气分析计算肺泡-动脉氧分压差(PA-aDO2)和呼吸指数(RI)。结果C组T2时BLAF中IL-8浓度、PA-aDO2、RI均较T1时明显升高(P<0.01);U组T2时各参数较T1时虽有升高,但明显低于C组(P<0.05)。结论乌司他丁可通过抑制肺内细胞因子释放减轻肺动脉高压患者行心肺转流心内直视手术后的肺损伤。     

他达拉非对心血管的影响

为了评估他达拉非对心血管系统的影响，Kloner等对60多项临床药理学、2期、3期及开放研究中的4000多例服用他达拉非的受试者的数据进行了安全性分析。在健康人群中，他达拉非引起无临床意义的轻微的血压变化。     

5-磷酸二酯酶抑制剂他达拉非与α1受体阻滞剂阿夫唑嗪在中年健康男性受试者中血液动力学的相互影响研究

ED通常与BPH相关的下尿路症状同时存在。5-磷酸二酯酶抑制剂（PDE-5）是ED的一线治疗药物。PDE-5与α1受体阻滞剂阿呋唑嗪联用，可能引起体位性低血压。为了评估5-磷酸二脂酶抑制剂他达拉非与选择性α1受体阻滞剂阿呋唑嗪（10mg／日）同时服用后血液动力学的相互作用，Giuliano等进行了一项试验。     

勃起功能障碍治疗的研究:关注患者及其伴侣满意度

在临床实践中，勃起功能障碍（ED）患者及其伴侣对治疗的偏爱与满意度是影响治疗依从性的重要因素，Brock等在加拿大开展了一项多中心、前瞻性的观察试验，评估在日常临床中ED患者及其伴侣对他达拉非和西地那非治疗的偏爱和满意度。