多肽、蛋白质药物的聚乳酸及其共聚物微球研究进展

综述了以可生物降解的合成高分子材料-聚乳酸及其共聚物为载体的多肽，蛋白质药物微球的制备方法和影响因素。讨论了蛋白质在制备和释放过程中的稳定性。     

嵌段共聚物在给药系统中的应用

嵌段共聚物作为一类重要的高分子材料在药学中应用广泛。本文结合近几年的研究报道，对嵌段共聚物在给药系统中作为水凝胶、微球、纳米球等的应用以及部分嵌段共聚物的生物降解性和生物相容性作出简要综述。     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。     

磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣小丸的体外释放研究

目的：研究磷酸川芎嗪丙烯酸树脂水分散体包衣缓释小丸的体外释药。方法：采用丙烯酸树脂RS30D和丙烯酸树脂RL30D混合液包衣制备磷酸川芎嗪缓释小丸，并考察包衣混合液中两种丙烯酸树脂水分散体比例、包衣增重、溶出介质pH对磷酸川芎嗪包衣制剂体外释药的影响。结果：随着包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例增大、包衣增重降低、溶出介质pH增大，释药速率加快。结论：包衣液中丙烯酸树脂RL30D/丙烯酸树脂RS30D比例、包衣增重、溶出介质pH均显著影响制剂药物释放。     

雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

目的　以聚乳酸或乳酸 乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊。方法　实验中采用乳化 溶剂萃取法制备微囊 ,考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素 ,采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验 ,并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较 ,进一步考察因素各水平间差异的显著性。结果　结果表明 ,粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响 (P <0 0 1) ;随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著 (P <0 0 1)。体外释药研究表明 ,加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著 (P <0 0 1)。但这些影响因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性。结论　通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊     

非穿透小梁手术治疗开角型青光眼

目的　探讨非穿透小梁手术及术中联合丝裂霉素C、亲水性丙烯酸脂植入物术治疗开角型青光眼的临床效果。方法　对 3 1例 3 5眼行非穿透小梁手术的开角型青光眼患者进行术后随访 ,观察眼压、视力、视野、并发症等情况。其中 5例 5眼单纯行非穿透小梁手术 ,6例 6眼术中使用丝裂霉素C ,2 0例 2 4眼术中联合使用丝裂霉素C及丙烯酸脂植入物 ,随访时间 6～ 2 4个月 ,平均 12 5 4± 4 3 1月。结果　术前口服及点眼药物控制下平均眼压 2 5 1± 7 92mmHg ,术后 1周平均眼压 11 6± 6 79mmHg ,术后 6个月平均眼压 (3 3眼 ) 15 7± 5 78mmHg ,经统计学处理 ,手术前后眼压有统计学差异。术后前房深度稳定 ,5例有较轻的葡萄膜炎反应 ,术后 1周及 6个月视力较术前无下降 ,术后 6个月复查视野未见明显改变。结论　非穿透小梁手术及术中联合丝裂霉素C及丙烯酸脂植入物手术治疗开角型青光眼降眼压效果确定 ,手术并发症少 ,对术后视功能影响小 ,但需要较高的手术技术。长期随访仍属必要。     

线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯两亲嵌段共聚物聚集行为

分别以单甲氧基聚乙二醇和4臂聚乙二醇引发己酸内酯开环聚合制得线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯(PEG-PCL)两亲嵌段共聚物。IR1、H-NMR和GPC测试结果表明所合成的共聚物具有预期的结构。该PEG-PCL两亲嵌段共聚物中PEG组分具有结晶性。共聚物在水相中自组装形成聚集体,聚集体的水合直径小于50 nm。高浓度共聚物在水性介质中会发生凝胶-溶胶转变,在凝胶-溶胶转变温度以下,共聚物形成凝胶网状结构。共聚物中PEG组分的结晶性、在水相中生成的聚集体的水合直径以及凝胶-溶胶转变行为均与聚合物的组成以及分子形状密切相关。     

硅凝胶与丙烯酸人工晶体生物相容性对比研究

目的 对比同为美国产眼力健Amo硅凝胶与丙烯酸两种不同材料的人工晶体白内障手术效果.方法 对我院2004年4月～2005年7月白内障超声乳化术患者手术效果观察,并成功随访1年以上,根据植入的晶体材料(均为美国眼力健生产)不同分为2组,A组24例30眼植入CLRFLXB3型硅凝胶人工晶体,B组25例30眼植入AR40E型丙烯酸人工晶体,对两组术后视力及A组术后角膜、前房炎症反应,后发障等并发症进行观察.结果 术后1天、术后1周、术后1年裸眼视力B组均好于A组,两组统计学上差异有显著意义,P＜0.05.术后A组均有早期角膜水肿、前房炎症反应,3天内自行消退,其中2例出现KP、TYN,一周未消退,1例出现葡萄膜炎,晶体表面沉积物阳性25例占 83.33%;B组均有早期角膜水肿、前房炎症反应,3天内可自行消退,晶体表面沉积物阳性11例占36.67%.两组均未见黄斑囊样水肿等并发症;A组出现1例轻度后发障,B组未见后发障.结论 丙烯酸人工晶体比较硅凝胶的人工晶体的生物相容性更好.     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载NF-κB圈套基因的制备与分析

目的 制备携载NF-κB圈套DNA的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PBCA-NPs),研究其在大鼠脑内的生物学活性.方法 选用乳化聚合法制备PBCA-NPs,以激光粒度分析仪及透射电子显微镜分析纳米粒的形态和粒径.用阳离子表面活性剂十六烷基三乙基溴化铵(CTAB)对纳米粒进行表面修饰后连接DNA,并分析PBCA-NPs及CTAB修饰的PBCA-NPs的细胞毒性效应、DNA装载效率、PBCA-NPs-DNA抗超声破坏和抗DNase Ⅰ的降解作用及其在体内的生物活性.结果 激光粒度分析仪及透射电子显微镜结果表明,PBCA-NPs粒形圆整,大小均匀,平均粒径90 nm.琼脂糖凝胶电泳及紫外分光光度计测定DNA装载量达96%.该纳米粒能显著提高DNA抵抗核酸酶降解和超声波剪切的能力.在体试验证明PBCA-NPs-DNA通过侧脑室注射能以较高效能抑制大鼠皮质的NF-κB蛋白活性.结论 PBCA-NPs能够与NF-κB圈套DNA结合组成基因转运体系,该体系可以作为研究NF-κB功能的有效工具.     

光学材料和外观设计对前囊混浊和撕囊收缩的影响

目的：观察锐利光学边缘的人工晶状体（IOL）的光学材料（硅树脂和疏水的丙烯酸树脂）和外观设计（单片和3片开放袢）对前囊混浊（ACO）和撕囊收缩的影响。设计：随机、双盲、对照、个体内比较的临床试验研究。方法：奥地利维也纳大学眼科纳入105例双眼年龄相关性白内障患者的210只眼。组1（n=53），三片丙烯酸树脂IOL与三片硅树脂比较。组2（n=52），三片丙烯酸树脂IOL与单片的IOL对比。术后1年，对ACO行标准化数字裂隙灯照相。术后1周和1年，数字化后部反光照明法照相评价撕囊的大小。ACO混浊程度客观分级（评分，0％～100％），客观评价撕囊面积（mm^2）。结果：术后1年，组1丙烯酸树脂IOL平均ACO评分为21％，硅树脂IOL平均ACO评分为20％（P=0．4），组2三片和单片丙烯酸树脂IOL平均ACO评分为18％（P=0．87）。对于撕囊收缩量，本研究显示IOL类型对其无明显影响（Bonferroni—Holm矫正后，P〉0．05）。结论：研究疏水的锐利边缘IOLs，光学材料和外观设计对于ACO程度和撕囊收缩量均无明显影响。