Effects of salidroside on proliferation,migration, invasion and apoptosis of 97H cells北大核心CSCD

目的探究红景天苷对人高转移性肝癌细胞(97H细胞)增殖、迁移、侵袭和凋亡的影响。方法采用多功能细胞分析仪检测红景天苷对97H细胞增殖的影响,划痕实验检测红景天苷对97H细胞迁移能力的影响,Transwell小室实验检测红景天苷对97H细胞侵袭能力的影响,倒置显微镜观察红景天苷对97H细胞形态的影响,透射电镜观察红景天苷对97H细胞中线粒体的影响,流式细胞术检测红景天苷对97H细胞凋亡及周期分布的影响,q-PCR技术检测红景天苷对97H细胞中相关凋亡基因的影响,蛋白免疫印迹技术检测红景天苷对97H细胞相关迁移、侵袭及凋亡蛋白的影响。结果与空白组相比,红景天苷处理组对97H细胞的增殖、迁移及侵袭均具有一定的抑制作用,且诱导97H细胞凋亡。红景天苷可以上调Caspase-3基因的相对表达(P<0.05),且可以上调E-cad、Bax、Caspase-3及Caspase-9蛋白的相对表达(P<0.05),下调N-cad、Girdin及Bcl-2蛋白的相对表达(P<0.05)。结论红景天苷对97H细胞的增殖、迁移及侵袭均具有抑制作用,且通过线粒体途径诱导97H细胞凋亡。     

Pharmacokinetics and blood-brain barrier penetration of a novel salidroside derivative pOBz in rats北大核心CSCD

Aim To develop a ultra-high performance liquid chromatography electrospray-ionization tandem mass spectrometry ( UPLC-MS/MS ) method for the simultaneous determination of salidroside derivative pOBz in rat plasma and brain tissue, and to study the pharmacokinetic profile and penetration of the blood-brain barrier in rats after a single dose intravenous administration of pOBz. Methods SD rats were administered pOBz at a dose of 50 mg • kg -1via tail vein, and plasma and brain tissue samples were collected at different time points. UPLC-MS/MS method was used to determine the concentration of pOBz in plasma and brain tissue. The plasma concentration-time curve was fitted by DAS 2. 1. 1 software to calculate the pharmacokinetic parameters of pOBz. Results The linear regression equation of pOBz in plasma was: Y = 0.062 3X + 0.024 8 , r2=0.999, and the linear range was 0. 2 ~ 200 mg • L-1; the linearity regression equation in brain homogenate was : Y = 0.065 1X + 0.0317 , r2= 0.997, and the linear range was 0.2 ~ 200 mg • L -1. The half-life T1/2 of pOBz in plasma was 1.03 h,the area under the drug-time curve AUC0_twas 198.4 h • mg • L -1the mean residence time MRT0_twas 0.87 h, and the clearance rate CL was 0. 246 L • h-1• kg-1. 5 min after administration, pOBz could be detected in brain tissue at a concentration of 1.21 mg • L-1; it was not completely eliminated 3 h after administration. Conclusions The UPLC-MS/MS method is accurate and applicable for the pharmacokinetic study of pOBz in plasma and brain homogenate. pOBz can penetrate the blood-brain barrier and exert pharmacological effects in central nervous system. © 2023 Publication Centre of Anhui Medical University. All rights reserved.     

高纯度红景天苷的制备工艺研究

目的　介绍一种制备红景天苷的方法。方法　首先用溶剂萃取结合大孔吸附树脂分离 ,然后用硅胶柱精制提取。结果　此方法可以获得比较高纯度的红景天苷。通过薄层色谱监测 ,称重表明红景天的含量为 0 .32 6 %。讨论　该方法值得研究与开发。     

红景天苷下调KRT17增加紫杉醇对卵巢癌细胞的化疗敏感性

[目的] 红景天苷是从景天科植物大株红景天的干燥根及根茎或干燥全草中提取的一种化合物,具有多种药理作用。研究旨在探讨红景天苷下调角蛋白家族成员17（KRT17）影响紫杉醇对卵巢癌细胞的化疗敏感性。[方法] 红景天苷、紫杉醇单独或联用处理SKOV-3细胞,将细胞随机分为4组：对照组、红景天苷单独处理组、紫杉醇单独处理组和联合处理组,Cell Counting Kit-8（CCK-8）法检测细胞毒性,5-乙炔基-2’-脱氧尿苷（EDU）检测细胞增殖,Hoechst 33258检测细胞凋亡。免疫荧光法检测自噬体形成情况,蛋白免疫印迹法检测KRT17和细胞自噬相关蛋白表达水平。[结果] 与对照组比较,红景天苷、紫杉醇单独处理组随浓度的升高,对SKOV-3细胞的毒性增强,细胞增殖数、P62蛋白表达降低,细胞凋亡率、LC3荧光斑点数、LC3-Ⅱ/LC3-I比值、Beclin1蛋白表达升高。且红景天苷与紫杉醇协同处理效果优于红景天苷、紫杉醇单独处理组,可能是红景天苷通过下调KRT17蛋白表达实现的。[结论] 红景天苷下调KRT17增加紫杉醇对卵巢癌细胞的化疗敏感性。     

3种前体饲喂对高山红景天悬浮培养细胞中红景天苷的影响

目的: 研究前体饲喂对高山红景天细胞生长和红景天苷含量的影响。 方法: 在细胞培养起始期分别添加苯丙氨酸、肉桂酸和酪氨酸3种前体,在细胞生长的稳定期第14 d收获细胞,测定细胞干重、红景天苷含量、多酚氧化酶(PPO)和苯丙氨酸裂解酶(PAL)的活性。 结果: 苯丙氨酸的最佳添加质量浓度为20 mg ·L^-1,肉桂酸和酪氨酸的最佳添加质量浓度均为10 mg ·L^-1,此时红景天苷含量分别为2.65,3.50,3.21 mg ·g^-1。但高浓度的酪氨酸对细胞的生长有一定的抑制作用。 结论: 3种前体在合适的浓度下均能促进细胞中红景天苷的生物合成,并提高多酚氧化酶(PPO)、苯丙氨酸裂解酶(PAL)的活性,其中肉桂酸作用明显。     

红景天微粉与粗粉中有效成分的溶出度比较

目的:探讨红景天微粉(粒径99%以上分布在0～20μm),与粗粉[过50目筛(355±13)μm]体外溶出情况的变化。方法:采用透析法,选取红景天中主要成分没食子酸、红景天苷及儿茶素作为指标,用反相HPLC测定不同时间点红景天微粉和粗粉中这3种成分从透析袋中的溶出情况。结果:红景天微粉中红景天苷和儿茶素溶出的速度及程度均较粗粉有明显提高(15～45 min,P0.05,45～60 min,P0.01),但是没食子酸在2种粉体中的溶出差异并不明显。结论:红景天制成微粉后,能有效改善大部分有效成分的溶出速率和溶出效率,对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的试验数据支持。     

红景天苷通过TLR4调控DC提高T细胞对肺癌3LL细胞的杀伤力

目的：探讨红景天苷（salidroside,SAL）对树突状细胞（dendritic cell,DC）表型及细胞毒性T细胞（cytotoxic T lympho‐cyte,CTL）抗肿瘤能力的影响。方法：选用Lewis肺癌细胞株3LL、野生型C57BL/6和TLR4-/-C57BL/6小鼠,获取小鼠骨髓来源的DC前体细胞,经过培养分化成未成熟DC,收获第6天的DC,经磁珠分选后获得纯度较高的CD11c+DC。将细胞分成PBS组、SAL组和脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）组,培养48 h后用流式细胞术检测SAL体外对DC表面分子、吞噬功能、TLR4通路和对T细胞杀伤能力的影响。结果：与 PBS 组比较,SAL组DC的表面分子CD80、CD86、MHC Ⅱ表达水平显著升高（均 P<0.05）、吞噬功能显著下降（P<0.05）、TLR4 表达水平显著升高（P<0.01）;与野生型组比较,TLR4-/-组DC经SAL或LPS处理后,其表面分子CD80、CD86、MHC Ⅱ的表达水平显著降低（均P<0.05）;与PBS组比较,SAL组刺激活化的CTL对肺癌3LL细胞的杀伤效应显著升高（P<0.05）。结论：SAL可以通过调控TLR4诱导DC成熟,从而提高T细胞的杀伤能力     

基于网络药理学与动物实验探究桂花醇提物对慢性脑缺血神经损伤的保护作用及机制

目的 基于磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K）/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)通路探究桂花醇提物抗慢性脑缺血性神经损伤的保护作用与机制。方法 借助文献检索、TCMSP、BATMAN数据库筛选桂花活性成分及靶点;OMIM、GeneCards疾病数据库检索疾病靶点。取交集靶点构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络。借助DAVID数据库进行基因本体（gene ontology,GO）功能和京都基因和基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析,并建立“成分-靶点-通路”网络。采用右侧颈总动脉结扎法建立慢性脑缺血小鼠模型,随机分为假手术组、模型组、脑络通（195 mg/kg）组和桂花醇提物低、高剂量（125、375 mg/kg）组。采用旷场实验评价各组小鼠自发能力及探索行为;检测各组小鼠海马组织胆碱乙酰化酶（choline acetylase,ChAC）和胆碱酯酶（cholinester...     

红景天苷对3T3-L1脂肪细胞糖代谢及细胞分化的影响

目的:观察红景天苷对脂肪细胞糖代谢和细胞分化的影响,分析其改善糖代谢的可能机制.方法:检测红景天苷干预的脂肪细胞对 3H-葡萄糖的摄取,对红景天苷干预分化的细胞进行油红O染色后通过比色法分析脂肪细胞分化程度.逆转录多聚酶联反应(RT-PCR)检测脂肪细胞分化相关基因过氧化物体增殖剂活化受体-γ(PPAR-γ)、CAAT/增强子结合蛋白-α(C/EBP-α) mRNA的表达. 结果:红景天苷组葡萄糖摄取率为110.4%,明显高于正常对照组 (P<0.01);红景天苷明显抑制细胞分化及PPAR-γ、C/EBP-α mRNA表达,与对照组比较,P<0.01.结论:红景天苷促进3H-葡萄糖摄取,可抑制脂肪细胞分化,下调分化相关基因的表达.     

红景天苷对异丙肾上腺素致大鼠急性心肌缺血的影响

目的：研究红景天苷对异丙肾上腺素（ISO）致大鼠急性心肌缺血的影响。方法：连续两天皮下给予ISO,诱导大鼠急性心肌缺血模型,观察红景天苷对大鼠心电图的影响,检测血清中乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）的含量,测定心肌梗死面积。结果：红景天苷（6.0、12.0、24.0mg/kg）能有效对抗心电图T波和J点的升高,显著降低血清中LDH、CK和MDA的含量,升高血清中SOD的含量（P〈0.01,P〈0.05vs模型）,明显减少心肌梗死面积（P〈0.01vs模型）。结论：红景天苷对ISO所致大鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。