芦丁微囊的制备及其质量评价

目的:研究芦丁微囊的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:以明胶为囊材,采用单凝聚法制备芦丁微囊,通过正交设计优化其制备工艺,并对包封率、载药量、微囊的粒径分布、体外释放进行研究。结果:用本方法制备芦丁微囊的最佳工艺是明胶质量浓度为3%,囊心囊材比为1︰2,成囊温度为60℃,搅拌速度为400 r·min-1。此工艺所制得芦丁微囊的平均包封率为75.24%,有76.40%的微囊粒径分布在20～35μm,平均载药量为32.04%,体外释放在0.5 h达到30.48%,12 h累积释放达到90%以上。结论:以最佳工艺条件制备的含药微囊,重复性好,工艺稳定,同时体外释放试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

山刺玫不同药用部位中总黄酮的含量测定

目的:建立山刺玫总黄酮的含量测定方法并检测其不同部位总黄酮的含量。方法:以芦丁为对照品,采用分光光度法于510nm处测定山刺玫各药用部位中总黄酮的含量。结果:芦丁在5～50mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率(根、茎、果实)分别为99.1%,99.5%,100.3%,RSD分别为1.86%,1.94%,1.57%。结论:该方法简便、准确、可靠,可作为该药材中总黄酮含量检测的方法。     

Efficacy Evaluation of Plant Products in the Treatment of Erectile Dysfunction Related to Diabetes

Erectile dysfunction affects more than 50% of diabetic male patients, with a higher prevalence compared with the general population. Age, clinical factors, and lifestyle habits have been suggested to contribute to the pathophysiology and worsening of erectile dysfunction in diabetic patients. First- and second-line standard treatments are represented by phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors and alprostadil, respectively. However, natural compounds have been suggested to ameliorate this clinical condition. This study aims to preclinically characterize the potential synergism among plant-derived products for the improvement of erectile dysfunction in the diabetic condition. The effects of a nutritional supplement composed of Panax ginseng, Moringa oleifera and rutin, as single agents or as a mixture, were evaluated in a streptozotocin (STZ)-induced diabetic rat model with erectile dysfunction. The treatment efficacy was evaluated by measuring sexual-related parameters (i.e., mount and intromission latencies, the mount and intromission frequencies and the ejaculation latency). Results showed that only the mixture was able to significantly reduce the diabetes-related delay in mount latency (p < 0.01). Substantial similar effects were observed by measuring the intromission latency and the mean number of mounts was very similar between rats treated with the mixture and controls. Single agent treatments showed very low effects in terms of intromission frequency, whereas the mixture was able to increase this parameter. Additionally, a statistically significant reduced ejaculation latency was observed in rats treated with the mixture compared with the STZ control. These results are in agreement with the available literature and suggest that the study mixture may ameliorate sexual behavior compared with the administration of the study natural compounds as single agents in diabetic rats. Further preclinical and clinical studies are needed to perform a more comprehensive evaluation of the efficacy and safety of the study mixture.     

染料木素等5种黄酮类物质对小鼠血清尿酸水平及黄嘌呤氧化酶活性的影响

目的探讨黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性的影响,对正常小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,同时评价对小鼠血清尿酸水平的作用。方法采用改良的紫外分光光度法测定染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,采用分光光度法研究对小鼠血清和肝脏黄嘌呤氧化酶活性的影响,以磷钨酸法测定对小鼠血清尿酸水平的作用。结果体外实验表明黄酮类化合物染料木素、芹菜素、槲皮素、芦丁和落新妇苷体外对黄嘌呤氧化酶活性无明显影响。体内实验观察到这5种黄酮类化合物能够显著升高或降低黄嘌呤氧化酶的活性;而且,血清尿酸水平与血清黄嘌呤氧化酶活性密切相关,与肝脏黄嘌呤氧化酶活性无明显关联。用这些黄酮类化合物给药的小鼠血清尿酸水平都高于正常对照组。结论这5种黄酮类化合物不能够作为替代别嘌醇的药物用来降低血清尿酸水平。     

山里红叶化学成分牡荆素及芦丁的分离鉴定

目的:研究山里红叶中(Crataegue pinnatifida Bge.var major)的化学成分。方法:用大孔树脂、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、薄层色谱、葡聚糖柱色谱等技术进行分离纯化,根据紫外吸收,液相色谱和核磁共振进行结构鉴定。结果:得到化合物牡荆素及芦丁。结论:牡荆素及芦丁纯度经高效液相色谱归一化法达99%。     

HPLC同时测定忍冬与红腺忍冬中3种成分的含量

目的:建立同时测定忍冬与红腺忍冬中绿原酸、芦丁和槲皮素的HPLC分析方法.方法:依利特Hypersil ODS (4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.05％磷酸梯度洗脱,检测波长327 nm,柱温25℃,进样10μL,流速1.0 mL· min-1.结果:线性范围内3种成分的标准曲线呈良好的线性关系,加样回收率在97％～101％,精密度和重复性的RSD均符合定量分析要求.结论:该方法准确、简便,具有良好的重复性和稳定性,可用于忍冬及红腺忍冬药材的质量控制.     

高效液相色谱法测定中药梅花中绿原酸、芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷的含量

目的:应用高效液相色谱法同时测定中药梅花中的绿原酸、芦丁、金丝桃苷和异槲皮苷的含量,为制定梅花药材质量标准提供参考。方法:采用岛津Inertsil ODS-4 (4.6 mm×250 mm, 5 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)为流动相,梯度洗脱;流速1.0 mL·min^-1,检测波长355 nm,柱温40 ℃。结果:绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的进样量分别在0.426 0~3.834 0 μg、0.052 8~0.475 2 μg、0.025 9~0.232 9 μg、0.030 1~0.270 7 μg范围内线性关系良好(r≥0.999 0);加样回收率为99.25%~101.20%,RSD值为1.30%~1.74%。结论:该方法准确、灵敏、简便、重复性好,可用于梅花药材的质量控制。     

荞麦花叶芦丁对高糖刺激血管损伤的保护作用

目的: 观察荞麦花叶芦丁(RBFL)对高糖所致血管损伤的保护作用,并探讨其可能机制。 方法: 45只SD大鼠随机取出8只作为正常对照组,其余37只空腹一次性腹腔注射链脲佐菌素(STZ,60 mg·kg^-1)建立1型糖尿病动物模型。将造模成功大鼠分为模型组 (n=10)和低剂量(45 mg·kg^-1,n=8)、中剂量(90 mg·kg^-1,n=8)及高剂量(180 mg·kg^-1,n=8)RBFL干预组,灌胃给药,每天1次,连续8周;正常对照组和模型组大鼠灌胃等量生理盐水。给药8周后观察各组大鼠的一般状况,记录血糖和体质量,检测不同浓度乙酰胆碱 (Ach)(1×10^-9~1×10^-5 mol·L^-1)和硝普钠 (SNP)(1×10^-10~1×10^-5 mol·L^-1)诱导的各组大鼠胸主动脉血管舒张率,检测各组大鼠血清中氧自由基(ROS)、一氧化氮(NO)水平和超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽-过氧化物酶(GSH-Px)及总一氧化氮合酶(tNOS)活性。正常大鼠处死并迅速分离胸主动脉,分为正常葡萄糖对照组(11 mmol·L^-1 葡萄糖),高浓度葡萄糖损伤(HG)组(44 mmol·L^-1 葡萄糖),低剂量RBFL(0.2 mg·L^-1)、中剂量RBFL(0.4 mg·L^-1)和高剂量RBFL(0.8 mg·L^-1)处理组,HG+亚硝基左旋精氨酸甲酯(L-NAME)组,HG+L-NAME+RBFL组,HG+亚甲蓝(MB)组,HG+MB+RBFL组(n=6)。检测不同浓度Ach 和SNP诱导的各组大鼠胸主动脉血管舒张率,检测正常葡萄糖对照组、HG和RBFL处理组大鼠胸主动脉组织中SOD和NOS活性。 结果: 与正常对照组比较,模型组大鼠体质量下降,血糖升高(P<0.01);与模型组比较,RBFL干预组大鼠体质量升高,血糖降低(P<0.05或P<0.01)。与正常对照组比较,模型组大鼠胸主动脉Ach诱导的血管舒张率降低(P<0.05或P<0.01);与模型组比较,RBFL干预组Ach诱导的血管舒张率均升高(P<0.05或P<0.01),且该作用可被L-NAME和MB所取消;各组大鼠SNP诱导的血管舒张率比较差异无统计学意义(P>0.05)。与正常对照组比较,模型组大鼠血清ROS水平升高(P<0.01),NO水平及SOD和NOS活性降低(P<0.01);与模型组比较, 高剂量RBFL干预组大鼠血清ROS水平降低(P<0.01), NO水平及SOD和NOS活性升高(P<0.01)。各组大鼠血清GSH-Px活性比较差异无统计学意义(P>0.05)。与正常葡萄糖对照组比较,HG组大鼠Ach诱导的胸主动脉血管舒张率降低(P<0.01);与HG组比较,不同剂量RBFL(0.2、0.4和0.8 mg·L^-1)处理组大鼠Ach诱导的血管舒张率均升高(P<0.05或P<0.01),且该作用可被L-NAME和MB所取消;各组大鼠SNP诱导的血管舒张率比较差异无统计学意义(P>0.05)。与正常葡萄糖对照组比较,HG组大鼠血管组织中SOD和tNOS活性下降(P<0.01);与HG组比较,高剂量RBFL 处理组大鼠血管组织中SOD和tNOS活性升高(P<0.01)。 结论: RBFL慢性整体给药和急性处理可以有效改善小鼠高糖刺激血管内皮依赖性舒张功能,其保护作用与增强血管SOD活性、减少ROS过量生成及促进血管内皮细胞合成NO有关。     

不同产地瓜蒌皮药材中槲皮素及总黄酮含量测定

目的:建立瓜蒌皮药材中槲皮素和总黄酮的含量测定方法,并测定不同产地瓜蒌皮药材中槲皮素及总黄酮的含量。方法:分别用不同浓度的乙醇和甲醇做为槲皮素的提取溶剂,采用浸渍提取、超声提取、回流提取3种不同提取方法提取槲皮素,采用HPLC测定槲皮素含量;用75%乙醇提取瓜蒌皮药材中总黄酮,采用紫外分光光度法测定总黄酮含量。结果:槲皮素用甲醇回流提取率较高,江苏所产瓜蒌皮药材中槲皮素含量较高,安徽所产瓜蒌皮药材中总黄酮含量较高。结论:此含量测定方法重复性好,准确可靠。不同产地瓜蒌皮药材中槲皮素及总黄酮含量差别较大。     

RP-HPLC法同时测定枫蓼肠胃康胶囊中4种黄酮苷成分的含量

目的:建立反相高效液相色谱法同时测定枫蓼肠胃康胶囊中芦丁、金丝桃苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷含量的方法。方法:采用Waters X bridge C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相系统:乙腈(A)-0.2%甲酸水溶液(B),梯度洗脱;流速:1.0 mL·min~(-1);柱温:25℃;检测波长:350 nm。结果:芦丁、金丝桃苷、槲皮苷、山奈酚-3-O-芸香糖苷的质量浓度分别在12.42~310.50、5.95~148.75、6.85~171.25、7.88~197.00μg·mL与色谱峰面积呈良好的线性关系,加样回收率分别为98.6%、104.2%、104.5%、101.0%(n=6),RSD分别为1.3%、1.1%、1.3%、1.6%。结论:本方法符合方法学验证要求,简便、快捷,可用于枫蓼肠胃康胶囊中4种黄酮苷成分的同时测定。