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101.
102.
目的 根据具有趋骨性的化合物的共同特征,设计并合成苯并吡喃-4-酮类化合物,检测它们的趋骨性。方法 以苯并吡喃-4-酮为核心,设计并合成了6个在其3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物,用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果 所有合成的目标化合物的结构均经过IR,^1H—NMR和MS确认。结论 部分设计的苯并吡喃-4-酮衍生物具有比四环紊更好的趋骨性。 相似文献
103.
目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点,寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计,合成了8个结构全新的AHPA衍生物,并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明,所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能,抑制S180肿瘤生长,其中化合物Ⅵ活性最强。 相似文献
104.
红霉素A肟的新合成方法 总被引:9,自引:6,他引:9
目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95%以上,产品纯度达92%。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定,与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解,与文献方法相比,大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。 相似文献
105.
目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物,体内活性测试结果表明:其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。 相似文献
106.
硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性 总被引:1,自引:1,他引:1
目的 设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氟谱及元素分析确证了其结构。其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论 硫色满目3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。 相似文献
107.
四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉,再通过氮直接烃化法合成目标化合物,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。 相似文献
108.
目的 设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法 以取代硫色(满)酮为原料,经溴化、氧化等反应制得目标化合物,化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法。结果 共合成了9个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。其中化合物Vb的活性好于或相当于对照药。结论 硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性。 相似文献
109.
目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料,经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应,合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸,核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。 相似文献
110.
目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系。方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验。结果AHPA—Val甲酯的化学结构经IR和1H—NMR波谱解析和元素分析所证实。在20 mg/(kg·d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3%,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论AHPA—Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关。 相似文献