盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价盐酸左氧氟沙星胶囊与已上市的盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性.方法:18名健康男性志愿者双周期自身交叉单剂量口服受试药物和参比药物各200 mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血清中药物浓度,用DAS软件计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果:盐酸左氧氟沙星胶囊的受试药物与参比药物的Cmax分别为(3.206±0.498)μg/ml、(3.255±0.436)μg/ml;tmax分别为(0.931±0.307)h、(0.903±0.322)h;AUC0～36分别为(23.780±4.986)(μg·h)/ml、(23.934±5.625)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(24.510±5.189)(μg·h)/ml、(24.684±5.973)(μg·h)/ml;受试药物的相对生物利用度为(103.9±29.1)%.结论:经统计学分析,两种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性.     

乳酸左氧氟沙星乳膏的制备与质量控制

目的：制备左旋氧氟沙星乳膏，建立质量控制方法。方法：以左旋氧氟沙星为主药，10％硬脂酸、4．6％单硬脂酸甘油脂、0．46％对羟基苯甲酸乙酯、1％甘油，2％十八醇、12％凡士林、2％三乙醇胺组成O／W型乳膏，制备左旋氧氟沙星乳膏。用荧光分光光度计在325nm处用共振瑞利散射法测定左旋氧氟沙星的含量，建立质量控制方法。结果：其线性范围为1～15．2mg／L，平均回收率为100．14％,RSD为1．93％。结论：制备方法和质量控制方法简便、快捷、准确。     

盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的研制

目的:探讨盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶的制备及质量控制方法。方法:以卡波姆为基质制备凝胶,采用高效液相法测定含量。结果:左氧氟沙星浓度在9.86～98.62μg·ml~(-1)范围内线性关系良好,平均回收率为99.28%,RSD为1.00%。结论:本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制。     

刺五加注射液联合左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎30例观察

目的:观察刺五加注射液联合左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的疗效。方法:治疗组30例用刺五加注射液联合左氧氟沙星、对照组30例只用左氧氟沙星治疗,两组疗程均为10天。结果:治疗组和对照组总有效率分别为86．67％、63．33％,两组比较有显著性差异(P<0．05)。结论:刺五加注射液联合左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎疗效显著。     

头孢哌酮/舒巴坦与2种抗菌药物联用对多药耐药鲍氏不动杆菌药敏试验研究

目的评价头孢哌酮/舒巴坦与米诺环素、头孢哌酮/舒巴坦与左氧氟沙星联合用药,对110株临床分离的多药耐药鲍氏不动杆菌的体外抗菌效应。方法采用棋盘法设计,琼脂稀释法测定不同浓度组合的抗菌药物对110株临床分离的多药耐药鲍氏不动杆菌最低抑菌浓度,并计算部分抑菌浓度（FIC）指数判定联合效应。结果头孢哌酮/舒巴坦与米诺环素联用后,其MIC50显著降低,FIC指数分布：FIC≤0.5占53%,0.52为0;头孢哌酮/舒巴坦与左氧氟沙星联用后,其MIC50显著降低,FIC指数分布：FIC≤0.5占59%,0.52为0。结论头孢哌酮/舒巴坦无论是与米诺环素还是与左氧氟沙星联用,对多药耐药的鲍氏不动杆菌表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用。     

A case of rhabdomyolysis with fatal outcome after a treatment with levofloxacin

Fluoroquinolones are known to cause rhabdomyolysis. Levofloxacin is a recent fluoroquinolone and its muscular toxicity is not well documented. We describe the case of a 77-year-old female patient, who presented with an acute rhabdomyolysis after treatment with levofloxacin. She had a background of serious cardio-pulmonary disease. She received an oral ambulatory treatment with levofloxacin for pulmonary infection. After 6 days, she presented with severe rhabdomyolysis, resulting in complete anuria with hyperkalaemia, complicated with acute liver cytolysis and respiratory failure. The treatment was a daily repeated haemodialysis. She presented with a fatal myocardial infarction 13 days after admission. The medical history inclines us to strongly suspect levofloxacin as the cause of this severe adverse drug reaction. We also reviewed 27 other suspect cases reported in the database provided by the World Health Organization Collaborating Centre for Drug Monitoring (Uppsala, Sweden). We conclude that rhabdomyolysis can be a rare, severe adverse effect of levofloxacin, as well as the other fluoroquinolones.     

阿奇霉素与左氧氟沙星门诊治疗慢性支气管炎急性发作的对照研究

目的比较口服阿奇霉素与左氧氟沙星门诊治疗慢性支气管炎轻-中度急性发作的疗效和安全性。方法采用随机、开放、对照方法分为两组,共入选慢性支气管炎轻-中度急性发作门诊就诊者65例,阿奇霉素组32例(实际完成治疗30例),口服阿奇霉素500mg,1次/d,连续5d;左氧氟沙星组33例(实际完成治疗32例),口服左氧氟沙星500mg,1次/d,连续7d。结果治疗后第10天、第24天两组疗效比较差异无统计学意义(P>0.05)。两组临床症状改善所需时间、平均症状严重程度评分比较差异均无统计学意义(P>0.05)。两组细菌清除率、非典型病原体感染率间差异均无统计学意义(P>0.05)。两组不良反应发生率均较低,且差异无统计学意义(P>0.05)。结论口服阿奇霉素5d与口服左氧氟沙星7d门诊治疗慢性支气管炎轻-中度急性加重均有效且安全。     

顺序注射分光光度法测定左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星

本文基于左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星分别与Fe(Ⅲ)作用形成黄色络合物的现象,建立了简单、快速测定药物中左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星的顺序注射分光光度新方法。讨论了物理因素和化学因素对方法灵敏度的影响。测定左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星的工作曲线的线性范围均为10~250μg/ml。采用摩尔比法和连续变换法测定络合物的组成,Fe(Ⅲ)与药物的组成比为1∶2。将方法用于药物中左氧氟沙星、氧氟沙星和洛美沙星的测定,并与参考方法进行了对照。     

乳酸左氧氟沙星乳膏的制备与质量控制

目的:制备左旋氧氟沙星乳膏,建立质量控制方法。方法:以左旋氧氟沙星为主药,10%硬脂酸、4.6%单硬脂酸甘油脂、0.46%对羟基苯甲酸乙酯、1%甘油,2%十八醇、12%凡士林、2%三乙醇胺组成O/W型乳膏,制备左旋氧氟沙星乳膏。用荧光分光光度计在325nm处用共振瑞利散射法测定左旋氧氟沙星的含量,建立质量控制方法。结果:其线性范围为1～15.2mg/L,平均回收率为100.14%,RSD为1.93%。结论:制备方法和质量控制方法简便、快捷、准确。     

甲磺酸左氧氟沙星口服和皮下给药对小鼠腹腔感染的保护作用

金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌各２株分别给小鼠腹腔感染,甲磺酸左氧氟沙星口服或皮下给药,以评价其体内保护作用。甲磺酸左氧氟沙星对２株金葡球菌感染小鼠的口服给药ＥＤ５０分别为７．４和６．２８ｍｇ／ｋｇ;对２株大肠埃希氏菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为０．３７和１．１９ｍｇ／ｋｇ;对２株铜绿假单胞菌感染的ＥＤ５０分别为１９．７４和２３．７５ｍｇ／ｋｇ。３种细菌对小鼠感染的口服给药保护效果与左氧氟沙星碱相似,而优于氧氟沙星。甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌小鼠感染的皮下给药的保护效果比口服给药优越２～１３倍。小鼠感染皮下给药条件下,甲磺酸左氧氟沙星对３种细菌感染的效果与左氧氟沙星相似,比氧氟沙星效果优４倍。