Ketorolac tromethamine formulations: an overview

Ketorolac tromethamine (KT) is a non-steroidal anti-inflammatory drug that belongs to the class of heteroaryl acetic acid derivatives. It is a non-selective cyclooxygenase (COX) inhibitor, being marketed in the racemate form. Most of its analgesic and COX inhibitory activity is retained in the S-isomer. Ketorolac is administered as its tromethamine salt orally, intramuscularly, intravenously and as a topical ophthalmic solution. The frequent occurrence of gastrointestinal disturbances including gastrointestinal bleeding, perforation and peptic ulceration along with the short mean plasma half-life (t_1/2 ～ 5.5 h) has prompted for the development of various formulation strategies for the appropriate delivery of KT. The article gives an overview of the main concepts used thus far to design various pharmaceutical dosage forms for the therapeutically effective delivery of the drug candidate through various routes. At present, a great deal of emphasis is being placed on the development of sustained release forms for the drug as this would aid in achieving the required therapeutic efficacy and better tolerance with fewer gastrointestinal side effects.     

酮咯酸氨丁三醇联合骶管阻滞超前镇痛对小儿包皮环切术患者术后镇痛效果的影响

目的:观察酮咯酸氨丁三醇联合骶管阻滞超前镇痛对小儿包皮环切术患者术后镇痛效果的影响。方法:选择我院择期拟行包皮环切术的患儿60例,随机分为酮咯酸氨丁三醇组(K组)、骶管阻滞组(D组)、酮咯酸氨丁三醇联合骶管阻滞组(KD组),每组20例。K组和KD组患儿于麻醉诱导前15 min静脉注射酮咯酸氨丁三醇0.5 mg·kg^-1。D组和KD组患儿术前行骶管阻滞麻醉,并于穿刺成功后一次性注入局麻药物0.8%利多卡因+0.25%罗哌卡因混合液1 ml·kg^-1。观察3组患儿术中体动、芬太尼和丙泊酚的使用情况、术后麻醉苏醒和麻醉苏醒后在麻醉后监测治疗室(PACU)的停留时间、术后补救镇痛情况和不良反应发生情况。结果:与K组相比,D组和KD组患儿术中体动发生率和术后布洛芬混悬液的服用率明显降低,术中芬太尼和丙泊酚的总用量明显减少,术后麻醉苏醒以及麻醉苏醒后在PACU的停留时间明显缩短(P<0.05)。D组布洛芬混悬液服用率明显高于KD组(P<0.05)。3组患儿术后均未见呼吸抑制、恶心、呕吐、瘙痒和尿潴留等不良反应的发生。结论:对于小儿包皮环切术患者,酮咯酸氨丁三醇联合骶管阻滞的术后镇痛效果确切且提供了高质量的术后苏醒。     

卡前列素氨丁三醇治疗产后出血高危因素孕妇的疗效观察

目的：探讨了卡前列素氨丁三醇治疗产后出血高危因素孕妇的疗效观察。方法：回顾性分析我院2010年2月～2013年2月收治的80例产后出血高危因素剖宫产产妇的临床资料,随机分为对照组和观察组,观察组产妇在常规治疗的基础上给予宫体注射卡前列素氨丁三醇治疗,对照组产妇在常规治疗的基础上给予米索前列醇、垂体后叶素宫体注射治疗。结果：产后2h、4h出血量比较,观察组均显著低于对照组,差异有显著性意义(P<0.05);观察组产后出血发生率为12.5%,对照组产后出血发生率为31.91%,两组对比统计学有显著性差异(P<0.05);观察组止血时间显著低于对照组,差异有显著性意义(P<0.05);观察组输血患者2例(5%),输血患者10例(25%),观察组显著低于对照组,两组差异有显著性意义(P<0.05);观察组没有患者行子宫切除术,对照组有2例行子宫切除术,统计学均有显著性差异(P<0.05)。观察组不良反应3例,对照组2例。结论：预防性宫体注射卡前列素氨丁三醇在产后出血高危因素孕妇剖宫产术中能明显减少产后出血量,降低产后出血发生率和输血率,缩短止血时间,减少近远期并发症,值得临床推广。     

卡前列素氨丁三醇防治产后出血的临床疗效观察

目的探讨卡前列素氨丁三醇防治产后出血的临床疗效情况。方法分析我院2012年2月至2014年5月收治的产妇1200例临床资料,依据治疗方式不同进行分组,对照组600例和观察组600例。结果观察组产妇剖宫产术中出血量、术后2 h出血量及总出血量、产后24 h Hb下降值和RBC下降值均优于对照组,观察组产妇临床治疗总有效率明显高于对照组,P<0.05,差异均有统计学意义。结论卡前列素氨丁三醇防治产后出血的临床疗效明显,值得临床推广应用。     

不同选择性环氧合酶抑制剂对瑞芬太尼麻醉后痛觉过敏的影响

目的探讨不同选择性环氧合酶抑制剂对瑞芬太尼麻醉后痛觉过敏的影响。方法选择瑞芬太尼维持的全麻下行全子宫切除术的患者60例,根据麻醉诱导前15 min用药不同分为2组,A组30例给予帕瑞昔布钠40mg,B组30例给予酮咯酸氨丁三醇30 mg,观察术后15、30 min的疼痛评分和术后4、8、12、24 h的疼痛评分,病人自控镇痛(PCA)按压次数、镇痛药物消耗量。结果 A组在术后15 min疼痛评分小于B组(P<0.05);术后4 h内A组的镇痛药物消耗量和PCA按压次数均少于B组(P<0.05)。结论麻醉诱导前给予帕瑞昔布钠相比酮咯酸氨丁三醇能更有效地抑制瑞芬太尼所致的痛觉过敏。     

痛力克对癌症疼痛镇痛效果的临床观察

应用印度ＬＵＰＩＮ公司提供的痛力克（酮酷酸氨丁三醇 ）对中重度癌症疼痛３０例进行镇痛效果的临床观察，有效率９３％，平均显效时间９ｍｉｎ，均数缓解时间５．１ｈ，并用哌替啶做了同期交叉自身镇痛对比研究，结果表明：两药的镇痛效果相似（Ｐ＞０．０５），但痛力克的不良反应发生率明显低于哌替啶。     

产后出血的治疗

产后出血（postpartum hemorrhage）是我国孕产妇死亡的首要原因,导致产后出血的主要因素有子宫收缩乏力、软产道裂伤、胎盘因素、贫血和凝血功能障碍等。近年来,由于我国生育政策的调整,孕产妇平均年龄逐渐升高,产后出血的发病率和严重程度也呈增长趋势,医疗机构应结合产妇实际情况识别产后出血,注重对产后出血原因的分析和研究,并及时进行预防和采取有效的应对措施,制定个体化治疗策略,保持母体血流动力学稳定,促进子宫收缩,实施适当的外科手术以及恰当的血液制品输注,必要时使用氨甲环酸、重组人活化因子Ⅶ和纤维蛋白原等药物,改善止血,使患者得到及时有效的治疗,降低出血相关死亡率,提高患者生活质量。     

Lack of activity of ketorolac in hot-plate test and serotonin binding capacity of brain membranes in rats

An increasing number of observations indicate that prostaglandin synthesis inhibition is not a satisfactory explanation for the antinociceptive activity of the non-steroidal anti-inflammatory drugs.In the hot-plate test performed 1 or 2 h after ketorolac at 40, 70 and 100 mg/kg i.p., the drug does not display any significant antinociceptive activity. Nor, at the two higher doses used, does it affect the cortical and pontine serotonin binding capacity of rat brain membranes 2 h after treatment. The data suggest that this lack of antinociceptive activity in the hot-plate test is associated with the drug's inability to affect the central serotoninergic system.     

葡萄糖酸钙联合卡前列素氨丁三醇对子痫前期产妇剖宫产后出血的临床疗效研究

目的：探讨葡萄糖酸钙联合卡前列素氨丁三醇对子痫前期产妇剖宫产后出血的临床疗效。方法：选取2016年9月-2017年9月我院产科收治的160例子痫前期以剖宫产终止妊娠的产妇为研究对象,按照随机数字表法分为研究组和对照组,各80例。在胎儿娩出后,对照组给予缩宫素和卡前列素氨丁三醇,研究组在对照组的基础上加用葡萄糖酸钙。比较2组产妇手术过程中、手术结束后2 h和手术结束后24 h的出血量、产后出血率、剖宫产前后血清Ca2＋浓度和血红蛋白含量,以及用药后不良反应发生率。结果：2组产妇手术过程中的出血量比较差异无统计学意义（P＞0.05）;手术结束后2 h和24 h,研究组的出血量均少于对照组,差异有统计学意义（均P＜0.05）。研究组产后出血率为15.00%（12/80）,对照组产后出血率为36.25%（29/80）,差异有统计学意义（χ2=9.477,P=0.002）。剖宫产后,2组产妇血清Ca2＋浓度均比剖宫产前升高（均P＜0.05）,血红蛋白含量均比剖宫产前降低（均P＜0.05）。用药后不良反应发生率研究组（16.25%）和对照组（13.75%）比较差异无统计学意义（χ2=0.196,P=0.658）。结论：葡萄糖酸钙联合卡前列素氨丁三醇用于预防子痫前期产妇剖宫产的产后出血具有更好的止血效果且安全,值得临床推广。     

酮咯酸氨丁三醇预防瑞芬太尼全麻苏醒期疼痛及躁动临床效果观察

目的:观察酮咯酸氨丁三醇预防瑞芬太尼全麻苏醒期疼痛及躁动的临床效果。方法:选择40～60岁择期行腹腔镜胆囊手术患者100例,ASA I～II级,随机分为两组,每组50例,观察组手术结束前30min静脉滴注酮咯酸氨丁三醇30mg,对照组手术结束前30min静脉滴0.9%氯化钠1mL,观察两组患者自主呼吸恢复时间、苏醒时问、拔管时间以及拔管后15、30min疼痛评分和烦躁程度评级。结果:两组自主呼吸恢复时间、苏醒时间、拔管时间差异均无统计学意义(P>0.05);观察组拔管后15、30min疼痛评分及躁动程度评级明显低于对照组,差异有统计学意义(P均<0.01)。结论:酮咯酸氨丁三醇可以预防瑞芬太尼全麻苏醒期疼痛和躁动。