Loading anticancer drugs into HDL as well as LDL has little affect on properties of complexes and enhances cytotoxicity to human carcinoma cells

Low density lipoprotein (LDL) has been found to represent a suitable carrier for cytotoxic drugs that may target them to cancer. This study investigated whether very low density lipoprotein (VLDL), LDL and high density lipoprotein (HDL) can be used to effectively incorporate four cytotoxic drugs, 5-fluorouracil (5-FU), 5-iododeoxyuridine (IUdR), doxorubicin (Dox) and vindesine; characterized the complexes; and examined the effect of incorporation on drug cytotoxicity against HeLa cervical and MCF-7 breast carcinoma cells. Significant drug loading was achieved into all three classes of lipoproteins, consistent with the sizes and hydrophobicity of the drugs. The relative loading efficiency was found to be vindesine>IUdR>Dox>5-FU for all three classes of lipoproteins. As shown by electron microscopy (EM), drug incorporation did not affect the size or morphology of the lipoproteins. Differential scanning calorimetry (DSC) showed that drug loading did not significantly change the thermal transition temperature of core lipids in the lipoproteins. The transition enthalpy was changed only for LDL–Dox and LDL–vindesine. The drugs remained stable in the lipoproteins as determined by high performance liquid chromatography (HPLC). EM, DSC and HPLC data suggest that drugs were incorporated into lipoproteins without disrupting their integrity and drugs remained in their stable forms inside lipoproteins. Compared with free drugs in cytotoxicity assays, the IC₅₀ values of LDL– and HDL–drug complexes were significantly lower (2.4- to 8.6-fold for LDL complexes and 2.5- to 23-fold for HDL complexes). All free or lipoprotein-bound drug formulations were comparably more cytotoxic against MCF-7 than HeLa cells. Upregulating the lipoprotein receptors enhanced, and downregulating them inhibited, the cytotoxicity, indicating the mechanistic involvement of lipoprotein receptor pathways. Complexes of all four drugs with VLDL, in contrast to LDL and HDL, had the same cytotoxicity as the four corresponding free drugs. Our results suggest that further studies are required of the potential of HDL to be a cancer targeting drug carrier.     

高能聚焦超声刀联合氟脲嘧啶、四氢叶酸治疗晚期胰腺癌临床疗效观察

目的探讨高能聚焦超声刀加氟脲嘧啶、四氢叶酸治疗晚期胰腺癌临床疗效及毒副作用。方法30例经病理学或细胞学确诊的晚期胰腺癌病人先用高能聚焦超声刀(HIFU)治疗，再予氟脲嘧啶、四氢叶酸联合化疗。氟脲嘧啶500mg／m^2加入5％GNS500ml静滴持续6小时以每天1次连用5天，CF(四氢叶酸)100mg／m^2加入生理盐水250ml静滴每天1次连用5天，28天为1周期，至少治疗2个周期。结果CR1例；PR9例；MR9例；NC5例；PD6例。总有效率63％。毒副作用主要消化道反应，其他副作用轻微。结论应用HIFU局部治疗胰腺癌同时合用四氢叶酸加氟脲嘧啶全身化疗近期疗效提高明显，止痛明显达75％，副反应小，值得应用。     

眼球孤立性脉络膜血管瘤的HR-MRI表现

目的　探讨眼球孤立性脉络膜血管瘤的高分辨率磁共振 (HR MRI)影像学特征 ,进一步提高诊断水平。资料与方法　回顾性分析诊断明确的孤立性脉络膜血管瘤 16例共计 17个病灶的位置、数目、形态、大小、MRI信号、强化情况、有无合并视网膜脱离及有无视神经和眼外侵犯等。所有病例均行HR MRI及增强扫描 ,部分病例行脂肪抑制。结果　 17个病灶中的 16个呈扁丘状位于眼球内壁的后极。 15个病灶厚度 <5mm ,平均厚度为2 .9mm。病灶边缘清晰 ,T1WI上呈轻度高信号者 16个 ,T2 WI上呈等信号者 15个 ,增强扫描显著强化者有 12个。 3例合并视网膜脱离 ,在T2 WI上多呈等信号 ,T1WI上呈轻度高信号者 ,均无强化。无视神经及眼外侵犯病例。结论　 94 %孤立性脉络膜血管瘤的HR MRI表现具有特征性 ,表现为位于眼球内壁后极的较小、基底较宽、边缘清晰的扁丘状病灶。其T1WI信号高于玻璃体 ,T2 WI信号等于玻璃体 ,增强扫描瘤体显著强化。明确其HR MRI影像学特征有助于临床与恶性葡萄膜黑色素瘤相鉴别 ,避免不必要的眼球摘除     

噪声中EP信号的提取算法及研究进展

诱发电位的提取是脑电信号处理领域的前沿课题近年来 ,通过少次甚至单次试验提取诱发电位已经成为研究的主流。本文对近年来提取诱发电位的信号处理方法进行了简要的回顾 ,并分别从小波变换、神经网络、高阶累积量、独立分量分析等四个方面对算法进行了介绍     

急性脑出血患者血清谷氨酸动态变化分析

目的通过观察脑出血（intracerebral hemorrhage，ICH）患者血清中谷氨酸的动态变化来进一步评价谷氨酸对脑出血的作用。方法选择符合条件的30例急性高血压脑实质出血患者，给予神经内科脑出血常规治疗，采用高效液相色谱法检测起病后2d内、5．6d、8-9d和15．16d的血清谷氨酸浓度，同步进行神经功能评定，同时于发病后1．3d、d5-6d及d15．16行头部CT检查了解血肿体积大小。结果脑出血患者血中谷氨酸浓度与血肿体积及神经功能缺损评分之间呈正的直线相关。经治疗后，所有病例谷氨酸水平迅速下降，在5-6d和8—9d下降速度更加明显。结论谷氨酸可能参与了自发性脑出血患者的急性期脑损伤作用。     

高原地区健康老年人重返平原后外周血T细胞亚群变化的观察

用单克隆抗体测定了移居高原的老年人重返平原后的T细胞亚群的变化结果:①移居西宁(2260m)组、天峻(3000m)组在西宁所测的OKT_3、OKT_4、OKT_8及OKT_4/OKT_8值与在苏州所测的当地老年人无差异。②移居西宁组急返平原后OKT_3、OKT_8水平明显低于返回平原后居住一年以上者(以下简称返回组)(P<0.01～0.001)但OKT_4/OKT_8无差异。③返回组与世居苏州老年人相比,前者OKT_3、OKT_4、OKT_8及OKT_4。OKT_8增高,其中OKT_3、OKT_4增高明显(P<0.01～0.02),作者认为长期移居高原返回平原后T细胞亚群也可能存在一“脱适应”阶段,即机体重新调整重新平衡的一种形式,这一阶段可能需一年以上。     

高原老年人和红细胞增多症病人返回平原后记忆功能的“脱适应”研究

15例离退休健康男性老人和9例红细胞增多症男性病人返回平原后,记忆功能改变的特点:①两组受试者除5例成绩下降外,苏州记忆成绩高于西宁成绩(p<0.01)。②记忆成绩降低现象存在于20%左右的人中。③高原缺氧和返平原脱适应均主要影响短时记忆。     

高压液相色谱纯化肾综合征出血热病毒血凝素及其性状分析

用吐温８０－乙醚（ＴＥ）法、蔗糖－丙酮（ＳＡ）法、丙酮－乙醚（ＡＥ）法分别从肾综合征出血热病毒（ＨＦＲＳＶ）感染的Ｖｅｒｏ－Ｅ６细胞培养和乳小白鼠脑组织中制备病毒血凝素（ＨＡＮ），定量对比证明其制备效果，结果无明显差异。粗制ＨＡＮ经高压液相色谱（ＥＰＬＣ）纯化，有４个洗脱峰，血凝活性物质存在于峰１。纯化ＨＡＮ在ＳＤＳ－ＰＡＧＥ中呈单一区带，分子量５６．６ＫＤ，ＨＡＮ相对含量７９．６％。纯化ＨＡＮ在蔗糖密度梯度液中有一条１．１５～１．１６ｇ／ｃｍ３的沉淀，粗制ＨＡＮ有３条沉淀。电镜观察纯化ＨＡＮ中为大小相等的球状颗粒。粗制ＨＡＮ的高密度沉淀中可见到病样颗粒。对几种常用消毒剂、氧化剂、去垢剂对ＨＡＮ的灭活作用做了实验对比观察。     

PHA RMA COKINETICS OF CUPRIC－BIS（SALICYLALDEHYDE－2－FURA NTHIOCA RBOXY－HYDRAZONATE） DICHLORIDE（CSFTCH） IN RABBITS

ＰＨＡＲＭＡＣＯＫＩＮＥＴＩＣＳＯＦＣＵＰＲＩＣ－ＢＩＳ（ＳＡＬＩＣＹＬＡＬＤＥＨＹＤＥ－２－ＦＵＲＡＮＴＨＩＯＣＡＲＢＯＸＹ－ＨＹＤＲＡＺＯＮＡＴＥ）ＤＩＣＨＬＯＲＩＤＥ（ＣＳＦＴＣＨ）ＩＮＲＡＢＢＩＴＳ￥ＧａｏＹｕｎｓｈｅｎｇ；ＺｈｕＹｕｙｕｎ（...     

树型金银花无公害优质加工技术的研究

目的探讨树型金银花无公害优质加工技术。方法采用树型金银花晾晒和烘烤以及"烤房3段变温烘烤技术"。结果烘干产品比晒干产品具有明显的质量和价格优势,价格高57.1%。烤房3段变温技术第1段烘干温度控制在35～40℃,烘8～9h;第2段将温度提高到50～55℃左右,烘烤6～8h;第3段温度升到60～70℃,烘烤5～6h左右;烘干总时间不超过24h。结论无公害优质加工技术利于规模化生产,获得无公害的绿色产品,增加金银花附加值。