纤维素硫酸酯体内抗凝血活性的实验研究

目的:研究纤维素硫酸酯对动物体内的抗凝血活性。方法:用试管法测凝血时间(CT),用凝固法测定活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT),以肝素和硫酸化右旋糖酐为阳性对照,考察其抗凝血活性的量效性和时效性。结果:纤维素硫酸酯能显著延长CT,APTT和TT,且呈剂量依赖性,但在所试剂量范围内对PT无明显影响;其抗凝血活性在给药2h时达到最大。结论:纤维素硫酸酯具有明显抗凝血作用,强于现有同类抗凝血药硫酸化右旋糖酐,略低于150IU·mg-1的肝素。     

影响主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体包封率的因素

 目的采用主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体,考察包封率的影响因素。方法采用阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,用HPLC测定包封率;考察了温度、pH调节剂、药脂比、包衣辅料及制备工艺对包封率的影响。结果脂质体的包封率随温度的升高而增加、随药脂比增大而降低、Na₂HPO₄最适合作pH调节剂;以pH梯度法和(NH₄)₂SO₄梯度法制备的脂质体包封率分别为86.9%,70.8%;加入聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯(methoxypolyethyeneglycol2000cholesterylsuccinate,CHS-PEG₂₀₀₀),包封率提高到92.8%,97.6%。结论主动载药法适于制备硫酸长春新碱脂质体;温度,pH调节剂和药脂比是影响包封率的重要因素。     

荧光分光光度法测定硫酸沙丁胺醇注射液的含量

目的:建立荧光分光光度法测定硫酸沙丁胺醇注射液的含量.方法:将样品稀释后,以280 nm为激发波长,310 nm为发射波长,狭缝5 nm.结果:硫酸沙丁胺醇在2～140μg/mL浓度范围呈现良好的线性关系.回归方程为y=2.378 8 C 66.857,r=0.999 6,平均回收率为99.3%,RSD=0.85%(n=5).结论:该法简便易行、灵敏度高、重现性好,可用于硫酸沙丁胺醇注射液的含量测定.     

主动载药法制备两亲性药物脂质体的研究进展

脂质体跨膜梯度主动载药方法主要有pH梯度法和硫酸铵梯度法.本文介绍了两亲性药物脂质体跨膜梯度载药方法的原理、制备工艺、影响包封率的因素等国内外研究进展.     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

高效液相色谱法同时测定扑伪氯汀片中对乙酰氨基酚、硫酸伪麻黄碱的含量

目的:用高效液相色谱法,同时分离测定扑伪氯汀片中硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚的含量。方法:Zorbax—C_8(250mm×4.6 mm,5μm)柱,乙腈-磷酸盐缓冲溶液[取磷酸二氢钾2.0 g,加水1000 mL溶解后,加磷酸2.5 mL,用三乙胺约3.5mL调pH至4.0,摇匀,经0.45μm滤膜过滤](7:93)流动相,220 nm波长检测。结果:硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚的色谱保留时间分别约为9.4 min和12.3 min,分离良好,峰形对称;峰面积响应对浓度均在5.0-200 mg·L~(-1)范围具有良好线性(r>0.999);按外标法以峰面积计算进行测定,扑伪氯汀片中对乙酰氨基酚和硫酸伪麻黄碱的平均回收率均约为100.0%。结论:该HPLC法系统适用性良好,重复性好,适用于扑伪氯汀片中有关物质的检查及硫酸伪麻黄碱和对乙酰氨基酚含量的同时测定。     

不同来源的硫酸乙酰肝素的制备及理化性质研究

目的从不同来源制备硫酸乙酰肝素 (HS) ,并测定其理化性质。方法利用酶解法提取分离糖胺聚糖混合物 ,采用乙醇分级沉淀和离子交换柱色谱、凝胶过滤柱色谱等方法将HS纯化 ,醋酸纤维素薄膜电泳 (CAME)测定其纯度。结果所得各种来源的HS在CAME电泳显示一条带 ,且理化性质、生物活性和红外光谱各不相同。结论不同来源的HS具有不同的结构和性质     

小鼠肠腺瘤类器官培养及其辐射敏感性

目的 建立小鼠肠腺瘤类器官的体外培养方法,观察其对电离辐射的反应。方法 采用氧化偶氮甲烷(azoxymethane,AOM)和葡聚糖硫酸钠(detrain sodium sulfate,DSS)诱导小鼠产生肠腺瘤。体外分离腺瘤类隐窝结构,接种于基质胶。通过培养基筛选,确定肠腺瘤类器官的体外培养条件,采用免疫组化染色检测Ki67和β-catenin表达水平。进一步采用X线照射,观察肠腺瘤类器官损伤情况,比较其与大、小肠类器官的辐射敏感性。 结果 经AOM/DSS诱导,小鼠肠腺瘤成瘤率达95%,肿瘤均位于结肠靠近直肠处,肠腺瘤类器官在改良的小肠类器官中生长良好,Ki67阳性腺瘤细胞比例高且β-catenin入核特征明显。经X线照射,各类器官存活比例随辐射剂量增加而降低。9 Gy照射7天后,腺瘤类器官存活率为11.96%±1.42%,高于同剂量大肠类器官的5.46%±1.22% (t=6.0082,P＜0.01),小肠类器官几乎未见存活。腺瘤类器官剂量存活曲线较大、小肠类器官右移,提示其辐射敏感性低于大肠和小肠。 结论 在AOM/DSS诱导产生的小鼠肠腺瘤中成功分离培养出腺瘤类器官,其辐射敏感性低于大、小肠类器官。     

Protein-Bound Uremic Toxins: New Culprits of Cardiovascular Events in Chronic Kidney Disease Patients

Chronic kidney disease (CKD) has been considered a major risk factor for cardiovascular diseases. Although great advances have recently been made in the pathophysiology and treatment of cardiovascular diseases, CKD remains a major global health problem. Moreover, the occurrence rates of cardiovascular events among CKD patients increase even in cases in which patients undergo hemodialysis, and the mechanisms underlying the so-called “cardiorenal syndrome” are not clearly understood. Recently, small-molecule uremic toxins have been associated with cardiovascular mortality in CKD and/or dialysis patients. These toxins range from small uncharged solutes to large protein-bound structures. In this review, we focused on protein-bound uremic toxins, such as indoxyl sulfate and p-cresyl sulfate, which are poorly removed by current dialysis techniques. Several studies have demonstrated that protein-bound uremic toxins, especially indoxyl sulfate, induce vascular inflammation, endothelial dysfunction, and vascular calcification, which may explain the relatively poor prognosis of CKD and dialysis patients. The aim of this review is to provide novel insights into the effects of indoxyl sulfate and p-cresyl sulfate on the pathogenesis of atherosclerosis.