高乌头的研究进展

高乌头Aconitum Sinomontanum Nakai为毛茛科乌头属植物,而高乌甲素(LA)是其主要化学成分,其氢溴酸盐(LAH)具有麻醉、抗炎、解热和镇痛等作用,临床上广泛用于癌痛、术后疼痛等各种疼痛的治疗,为非成瘾性镇痛药,可代替阿片类药物。本文对高乌头化学成分及高乌甲素的药理作用、镇痛机理以及减毒机制等方面进行综述,为高乌甲素及其衍生物的临床应用及开发提供依据。     

氢溴酸高乌甲素联合泼尼松治疗老年带状疱疹神经痛

带状疱疹是常见的皮肤病,除了皮损外,还有神经痛,而且年龄越大疼痛越严重。笔者采用氢溴酸高乌甲素(一种非成瘾性镇痛药)治疗带状疱疹引起的神经痛,取得良好的疗效。现将结果报告如下。     

穴位注射高乌甲素联合经皮穴位电刺激对分娩镇痛的效果及镇痛机制

目的：探究穴位注射高乌甲素联合经皮穴位电刺激对分娩镇痛的效果及镇痛机制。方法：将102例经阴道分娩产妇作为研究对象,按照随机数字表法分为治疗组与对照组各51例。对照组采用硬膜外分娩镇痛,治疗组采用穴位注射高乌甲素联合经皮穴位电刺激分娩镇痛,比较两组镇痛前及镇痛后0.5 h、1 h、2 h视觉模拟评分法（VAS）疼痛评分,记录各产程时间、缩宫素用量、产后2 h出血量及新生儿1 min、5 min Apgar评分,检测镇痛前及镇痛后0.5 h、1 h神经递质水平[强啡肽（DYN）、多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）],并记录不良反应发生率。结果：两组产妇镇痛后0.5 h、1 h、2 h VAS评分均低于镇痛前,对照组VAS评分低于治疗组（P<0.05）。治疗组第一产程、第二产程时间均短于对照组（P<0.05）。治疗组缩宫素用量低于对照组（P<0.05）。两组产后2 h出血量及新生儿1 min、5 min Apgar评分比较,差异无统计学意义（P>0.05）。两组镇痛后30 min、60 min血清DYN、5-HT水平均高于镇痛前,血清DA水平均低于镇痛前,差异均...     

高乌甲素贴片治疗肝癌疼痛的疗效

目的观察高乌甲素贴片治疗肝癌中、重度疼痛的镇痛效果及不良反应.方法将103例中、重度疼痛肝癌患者随机分成两组,分别应用高乌甲素贴片和萘普待因片进行治疗,在用药后15 d评价其疗效及不良反应.结果疼痛缓解率高乌甲素贴片组为83.0%,萘普待因片组为78.0%,两组比较差异无显著性,两组对中度疼痛的镇痛效果均优于重度疼痛（P〈0.05）,但高乌甲素贴片组胃部不适、头晕及嗜睡等不良反应发生率更低（P〈0.05）.结论高乌甲素贴片对肝癌疼痛尤其是中度疼痛镇痛效果好,使用方便,不良反应轻微.     

高乌甲素微乳体外透皮吸收

目的:研究高乌甲素微乳的体外透皮能力.方法:采用改良Franz扩散池和离体小鼠皮肤作为透皮屏障,通过HPLC测定高乌甲素质量浓度,计算透皮速率,筛选高乌甲素微乳最佳组方.结果:高乌甲素微乳外观澄清透明,其粒径、载药量、渗透系数分别为16.6 nm,5.21 g·L-1,12.74 cm·h-1,粒径分布范围窄.结论:高乌甲素微乳具有良好透皮能力,达到预期要求.     

硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡与细胞周期的影响

目的探讨硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响。方法用不同质量浓度的硫酸高乌甲素作用于体外培养的HepG2细胞,采用细胞计数试剂盒(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞的增殖抑制能力,Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞凋亡的影响,PI单染流式细胞术检测硫酸高乌甲素对HepG2细胞周期的影响。结果硫酸高乌甲素可抑制HepG2细胞的增殖,且存在明显的浓度依赖关系(r=0.986 5,P0.01),其对HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)为0.423 mg/m L;流式细胞术检测显示,硫酸高乌甲素作用48 h后,HepG2细胞出现明显的凋亡细胞群,且细胞凋亡率随硫酸高乌甲素质量浓度的增大而逐渐升高;实验组处于S期的细胞数较对照组减少,G0/G1期的细胞较对照组增多。结论硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞的体外增殖具有抑制作用,可改变细胞周期分布,并诱导其凋亡。     

附子水溶性生物碱提取纯化工艺研究

目的研究附子水溶性生物碱的提取纯化工艺。方法采用UPLC-MS/MS技术,以14种生物碱(多根乌头碱、宋果灵、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、次乌头碱)的总量为考察指标,采用单因素实验和正交试验方法筛选最佳提取工艺;以8种水溶性生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、宋果灵、多根乌头碱)的量为考察指标,对5种大孔树脂吸附和解吸附性能进行考察,优选最佳纯化工艺。结果最佳提取纯化工艺为蒸附片加10倍量pH值3.5的酸水,煎煮3次(维持pH值约3.5),每次2 h,合并水煎液,用20%NaOH溶液调pH值10.0,加热回流水解2 h后,放冷,调pH值11.0,上大孔树脂HPD 300,上样量为生药2.5 g/mL树脂,6 BV水洗除杂,4 BV 80%乙醇洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩干燥,即得附子水溶性生物碱提取物。该提取物收率为1.69%,其中新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、多根乌头碱、宋果灵的总量高达约15%。结论优选得到的提取纯化工艺稳定可行,为附子水溶性生物碱的研究应用提供参考。     

高乌甲素用于人工流产镇痛的临床研究

目的：比较高乌甲素与芬太尼伍用丙泊酚用于人工流产的临床效果。方法：自愿接受无痛人工流产者120例,ASAⅠ～Ⅱ级,妊娠6～10周,随机分为两组：每组60例,F组(芬太尼1μg／kg),L组(高乌甲素0．08mg／kg),分别观察心率(HR)、血压(BP)、血氧饱和度(SpO2)变化,丙泊酚用量,呼吸频率(RR)及呼吸抑制发生率,恶心、呕吐,苏醒后痛苦记忆发生率及病人术后离院时间。结果：呼吸频率减慢、呼吸抑制及SpO2低于95％者F组明显高于L组,其他观察指标两组间均无显著差异。结论：等效剂量的芬太尼与高乌甲素伍用丙泊酚用于人工流产均可达到满意的麻醉、镇痛效果,但伍用芬太尼时呼吸频率减慢、呼吸抑制发生率相对较高。     

高乌甲素凝胶的质量控制方法

目的：研究高乌甲素凝胶剂质量控制方法，为制定高乌甲素凝胶剂质量标准打下基础。方法：采用薄层色谱法、紫外分光光度法对凝胶剂中高乌甲素进行定性鉴别，采用HPLC法测定高乌甲素的含量。结果：薄层定性条件合适，斑点清晰，紫外特征吸收峰稳定，重现性好，含量测定条件稳定，灵敏度高，测定结果准确，精密度好。结论：本项研究可作为制定高乌甲素凝胶质量标准的依据。