氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后静脉镇痛的临床应用

目的：研究氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后静脉镇痛的临床效果。方法;60例ASAⅠ～Ⅱ级脊柱手术患者。随机分为两组：A组,芬太尼1．0mg加格拉斯琼3mg;B组：芬太尼0．7mg加氢溴酸高乌甲素16mg和格拉斯琼3mg。两组均以生理盐水稀释到100ml,按2．0ml／h速度使用一次性微量连续输液器静脉持续镇痛48h。比较两组镇痛效果,以及恶心呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、嗜睡、呼吸抑制等并发症的发生率。结果：两组患者术后48h镇痛效果均满意,视觉模拟评分（VAS）差别无显著意义,但B组术后恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、嗜睡发生率显著低于A组（P〈0．01）。结论：氢溴酸高乌甲素复合芬太尼术后静脉镇痛安全有效,可减少芬太尼用量及其不良反应的发生。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

乌头生物碱镇痛作用及机制研究进展

乌头属植物资源丰富、药用历史悠久、在临床上应用广泛。二萜生物碱是乌头属植物的主要药理活性成分,按结构可分为C-18 型、C-19 型、C-20 型和双二萜生物碱,具有抗炎、镇痛、抗肿瘤等活性。本文旨在综述临床中广泛使用的乌头属药物中几种主要二萜生物碱,包括草乌甲素（C-19 型）、雪上一枝蒿甲素（C-20 型）、高乌甲素（C-18 型）及乌头碱（C-19 型）的镇痛作用和机制的研究进展,以及乌头炮制的药理学依据。草乌甲素、雪上一枝蒿甲素、高乌甲素和乌头碱在多种疼痛模型和临床研究中均表现出良好的镇痛作用,其镇痛作用系通过Gs/cAMP/PKA/p38β/CREB 信号通路,刺激脊髓背角的小胶质细胞释放强啡肽,随后作用于神经突触后膜神经元上的κ- 阿片受体而产生。乌头碱经炮制生成苯甲酰乌头原碱,毒性降低,治疗指数增加。此外,多种乌头属二萜生物碱和乌头提取物均不产生镇痛耐受作用,并能有效抑制吗啡的镇痛耐受,亦与它们的镇痛作用机制有关。     

高乌甲素贴片动物离体皮肤与人体透皮吸收相关性比较研究

本文报道了高乌甲素贴片动物离体皮肤与人本以吸收的结果比较，证明离体动物皮肤与体对同一药物的透皮吸收具较好的相关性。     

氢溴酸高乌甲素注射液与4种液体配伍的稳定性

目的：考察氢溴酸高乌甲素注射液在4种液体中的稳定性。方法：在25℃。模拟临床用药浓度，将氢溴酸高乌甲素注射液加入4种液体中，用紫外分光光度法测定配伍后24h内不同时间混合液的吸收度(A)，并扫描。同时检查配伍液的pH及外观变化。结果：氢溴酸高乌甲素注射液与5％葡萄糖注射液(GS)、葡萄糖氯化钠注射液(GNS)2种液体配伍，在25℃放置24h，其外观、pH值、氢溴酸高乌甲素含量及图谱基本不变；与10％GS、0．9％氯化钠注射液(NS)2种液体配伍。在25℃放置8h，其外观、pH值、氢溴酸高乌甲素含量及图谱基本不变。与10％GS液体配伍，在25℃放置24h，其外观、pH值基本不变，氢溴酸高乌甲素含量、图谱略有变化；与0．9％NS液体配伍，在25℃放置24h，其外观、pH值、氢溴酸高乌甲素含量基本不变。图谱略有变化。结论：氢溴酸高乌甲素注射液与5％GS，GNS2种液体配伍，在24h内基本稳定；与10％GS，0．9％NS2种液体配伍，在8h内基本稳定。     

高乌头的化学成分及药理作用研究进展

目的总结高乌头的化学成分和药理作用,为高乌头的进一步开发和利用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献并进行归纳、分析,对高乌头的化学成分和药理作用等进行综述。结果高乌头的主要成分为生物碱类,包括C_(18)-型二萜生物碱、C_(19)-型二萜生物碱和C_(20)-型二萜生物碱等。现代药理研究表明,高乌头具有镇痛、局部麻醉、抗心律失常、抗炎及抗肿瘤等多种生物活性。结论高乌头的现代研究取得了一定的进展,但研究深度仍不够,需要进一步探讨。     

高乌甲素复合曲马多用于老年患者术后镇痛

目的观察氢溴酸高鸟甲素复合曲马多应用于老年患者静脉自控镇痛的临床效果与不良反应。方法60例老年患者随机分为两组,L组采用氢溴酸高乌甲素复合曲马多;负荷剂量为高乌甲素2mg、曲马多50mg,镇痛药液为高鸟甲素0．2mg／（kg．d）和曲马多3mg／（kg．d）,用生理盐水配成100ml;F组采用芬太尼,负荷剂量为0．05mg,镇痛药液为芬太尼0．03mg-0．04mg／（kg．d）,用生理盐水配成100ml,维持剂量为2ml／h持续静脉注药。结果两组患者用药量差异无统计学意义（P〉0．05）,镇痛、镇静评分无统计学意义（P〉0．05）,总体满意度两组均超过90％,两组48h不良反应发生率亦无统计学意义,两组患者均无呼吸抑制发生。结论高乌甲素复合曲马多用于老年患者术后镇痛安全,有效．不良反应少。     

氢溴酸高乌甲素的生物药剂学分类属性研究

目的:通过平行人工膜渗透试验(PAMPA)和Caco-2单层细胞模型研究氢溴酸高乌甲素(lappaconitine hydrobromide, LH)的渗透性，结合溶解性的测定，分析药物的生物药剂学分类(BCS),为制剂的处方优化和体内外相关性研究等提供参考。方法:用μFlux^TM渗透性测试系统测定LH和酒石酸美托洛尔在pH 5.0饱腹小肠模拟液(FeSSIF)、pH 6.5空腹小肠模拟液(FaSSIF)和pH 7.4磷酸缓冲液中的有效渗透性(P_e);同时采用Caco-2细胞模型，通过测定3种模型药物酒石酸美托洛尔(高渗透性)、纳多洛尔(低渗透性)和地高辛(外排基质)的表观渗透系数(P_app)来建立试验渗透性数据与人体内药物吸收程度的顺序关系，以验证细胞模型的可靠性，然后测定LH双向转运的P_app。根据2种方法的测定结果，评估LH的渗透性高低，结合药物在pH 1.0～pH 8.0缓冲溶液中的溶解度，判断药物的BCS分类。结果:PAMPA试验中，在FeSSIF、FaSSIF和pH 7.4磷酸缓冲液中测...     

长效镇痛氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂的研究

长效镇痛是手术后常用临床治疗手段,长效镇痛作用的缓释注射剂具有用药频次少,作用平稳等优势。本研究制备了镇痛药物氢溴酸高乌甲素的溶致液晶注射剂,评价了其缓释机制、释药及药效学特征。偏光显微镜和冷冻透射电镜表征结果显示,用不同比例的单油酸甘油酯(glycerol monoleate, GMO)与大豆卵磷脂(soybean lecithin, SPC)组合可获得层状、立方相、六角相氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂;体外溶出研究结果显示,不同形态液晶制剂的释药速率为层状液晶>立方相液晶>六角相液晶;释放数据数学模型拟合结果显示层状液晶、立方相液晶、六角相液晶体外释放均符合Ritger-Peppas模型,释放机制为Fick扩散;体内药效研究结果显示,氢溴酸高乌甲素溶致液晶注射剂镇痛效果可持续3天,切口及局部组织均未见异常,呈现良好的安全性和耐受性;体内凝胶储库的药物释放及消除过程研究显示,氢溴酸高乌甲素给药后3天可从溶致液晶中基本释放完全,缓释材料可在局部逐渐消除。所有动物实验获得中国科学院上海药物研究所实验动物伦理委员会批准(批准号:2021-08-GY-61)且实验均按照相关指导原则...     

穴位刺激联合穴位注射法对全膝关节置换术后下肢深静脉血栓形成的影响

目的：探讨穴位刺激联合穴位注射疗法对全膝关节置换术后下肢深静脉血栓形成的影响。方法：选取2021年1月—2022年1月于山东中医药大学附属医院关节骨科行全膝关节置换手术患者90例，随机分为穴位刺激联合穴位注射组（S组），穴位刺激组（T组）和对照组（D组）各30例。对照组（D组）于术后常规应用低分子肝素预防DVT；穴位刺激组（T组）在对照组基础上进行穴位刺激干预；穴位刺激联合穴位注射组（S组）在对照组基础上进行穴位刺激及穴位注射高乌甲素联合干预。对比三组患者术后下肢深静脉血栓的发生率，于术前及术后1 d、3 d、7 d，采集三组患者静脉血样本检测凝血功能指标：凝血酶原时间（PT）、部分凝血酶原时间（APTT）、纤维蛋白原（FIB）和D-二聚体（D-dimer），于入室后麻醉手术前、术后即刻、术后24 h采集患者静脉血样本检测血浆皮质醇(COR)、促肾上腺皮质激素(ACTH)水平。结果：三组间患者术前PT、APTT、FIB、Ddimer值差异无统计学意义（P>0.05）。而术后1、3、7 d,S组PT、APTT较T组及D组明显延长（P <0.05），且T组PT、APTT较D组延...