高乌甲素贴剂的体外释放度与经皮渗透研究

目的采用3种不同分子聚合度的聚异丁烯为基质,研究高乌甲素贴剂的体外释放和经皮渗透行为。方法按中国药典方法考察高乌甲素贴剂的体外释放度,高效液相色谱法测定接受液中高乌甲素含有量。采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,比较3种高乌甲素贴剂的经皮渗透特性。结果 3种高乌甲素贴剂的体外平均释放速率分别为170.040μg/(cm2.h)、122.060μg/(cm2.h)、88.740μg/(cm2.h),体外平均经皮渗透速率分别为96.786μg/(cm2.h)、32.033μg/(cm2.h)、33.270μg/(cm2.h)。结论 3种高乌甲素贴剂在20 h内体外释放曲线和经皮渗透曲线均以Higuchi动力学方程拟合较好,该制剂属于骨架型释药系统。药物从贴剂基质中的释放速率均大于渗透通过皮肤的速率,其透皮过程以皮肤限释方式进行。贴剂的累积释药量与累积透皮量具有因聚异丁烯分子聚合度的增加而减小的趋势。     

高乌甲素及宫术安栓在人流术中的应用

目的:探讨高乌甲素及宫术安栓单用或联合应用在人流术中镇痛及扩张宫颈的有效性。方法:将397例早孕要求无痛人流的受术者随机分成3组。Ⅰ组:132例,术前30 min臀部肌注高乌甲素8 mg;Ⅱ组:131例,术前30 min肛门置入宫术安栓0.4 g;Ⅲ组:134例,术前30 min同时肌注高乌甲素8 mg及肛门置入宫术安栓0.4 g。比较3组患者术中镇痛效果、宫颈扩张程度及人流综合反应发生率。结果:联合用药组优于单一用药组。结论:高乌甲素联合宫术安栓,镇痛效果好,宫颈扩张好,简单、安全、可靠,有效的降低了人流综合反应的发生率。     

高乌甲素对α-淀粉酶及其光谱性质的影响

目的研究高乌甲素对α-淀粉酶的抑制及其光谱变化。方法运用可见及紫外光谱对高乌甲素与α-淀粉酶相互作用的光谱进行探讨。结果结果表明当高乌甲素在0～0.5 mmol/L范围内其对α-淀粉酶的抑制作用逐渐增加,0.5mmol/L时达到饱和,相对酶活力为43%。高乌甲素对α-淀粉酶属于可逆非竞争性抑制,抑制常数Ki=9.86×10-2mol/L。紫外光谱表明α-淀粉酶与高乌甲素作用后吸收峰发生蓝移,说明其相互作用改变α-淀粉酚的空间构象。结论该结果为进一步研究α-淀粉酶与小分子化合物相互作用提供依据。     

围术期应用高乌甲素对胆囊切除术后疼痛的影响

目的　评定围术期应用高乌甲素对胆囊切除术后疼痛的影响。方法　选择70例择期胆囊切除患者,随机分为高乌甲素组和安慰剂组。高乌甲素组于术前1h静注高乌甲素针4mg ,术后72h内静注高乌甲素4mg/d ;安慰剂组则在相同时间给予匹配的安慰剂。术后2组均应用自控静脉止痛(PCVA) ,由患者控制疼痛于一定舒适水平(VAS 2～4分) ,观察术后2组PCVA的剂量及2 4h内吗啡的用量和术后呕吐、恶心发生率。结果　高乌甲素组术后PCVA总量(10 1.3±2 6 .2 )mL ,术后2 4h吗啡用量(2 .5±4 .0 )mg ,与安慰剂组比较,均明显减少(P <0 .0 5 )。术后呕吐发生率高乌甲素组(6 % )低于安慰剂组(2 6 % ) (P <0 .0 5 )。结论　围手术期应用高乌甲素可减少术后阿片类药物的应用,联合应用PCVA可有效改善胆囊切除术后切口疼痛。     

高乌甲素凝胶的质量控制方法

目的：研究高乌甲素凝胶剂质量控制方法，为制定高乌甲素凝胶剂质量标准打下基础。方法：采用薄层色谱法、紫外分光光度法对凝胶剂中高乌甲素进行定性鉴别，采用HPLC法测定高乌甲素的含量。结果：薄层定性条件合适，斑点清晰，紫外特征吸收峰稳定，重现性好，含量测定条件稳定，灵敏度高，测定结果准确，精密度好。结论：本项研究可作为制定高乌甲素凝胶质量标准的依据。     

注射用氢溴酸高乌甲素致耳毒性不良反应2例

1临床资料患者1,男,55岁,患颈椎间盘突出症。医嘱先给予400mg血塞通注射液+5%葡萄糖注射液500 mL,静滴以活血通络;然后给予8 mg注射用氢溴酸高乌甲素+5%葡萄糖注射液500 mL,静滴以镇痛。在滴注氢溴酸高乌甲素(广东某制药公司,批号20110901B)过程中,患者左耳乳突部位出     

氢溴酸高乌甲素分散片的有关物质测定方法及稳定性研究

目的 建立测定氢溴酸高乌甲素分散片有关物质的高效液相色谱(HPLC)法,并考察其稳定性.方法 色谱柱为Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol/L磷酸二氢钠一甲醇(28:72)为流动相,检测波长为252 nm,流速1.0 mL/min,柱温为25℃.结果 在该色谱条件下,各杂质峰与主峰均能良好分离,检测限为0.32 ng.结论 该方法简便快捷,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素分散片的质量控制.     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

高乌甲素超前镇痛对瑞芬太尼致全麻术后痛觉过敏的影响

<正>瑞芬太尼具有镇痛效果好、作用时间短、无蓄积等优点,但其镇痛作用消退快,停药后会产生痛觉过敏,导致患者术后剧烈疼痛或烦躁不安[1,2]。高乌甲素是一种可以静脉注射的抗炎镇痛药,无成瘾性,具有较强的镇痛作用,但起效时间稍慢,而维持时间长[3,4]。本研究旨在探讨高乌甲素超前镇痛预防瑞芬太尼所致全麻术后痛觉过敏的效果,以期为临床使用提供依据。     

高乌甲素用于儿童发热的临床疗效

目的：观察高乌甲素对儿童发热的临床疗效。方法：随机将入选病例分为治疗组及对照组，分别用高乌甲素及注射用赖氨匹林作退热治疗并观察记录。结果：两组退热的有效率差异存在显著性。治疗组退热有效率高于对照组（P〈0．01）。结论：高乌甲素用于儿童发热作用较佳，安全性好。