一种新型普鲁兰微球的制备及其释药性能研究

目的 构建一种白血病治疗药物甲氨蝶呤（MTX）的新载体,探讨其对MTX的负载效率及其缓释性。方法 采用动态光散射（DLS）和扫描电镜（SEM）对载体载药前后的粒径、电位及形貌进行表征,紫外分光光度法测定MTX的含量。结果 平均粒径大小为1098 nm,Zeta电位为0.835 mV,载药后分别为1324 nm、0.727 mV,载药后粒径略有增加。MTX的载药量和包封率分别未（13.44±2.13）%、（58.7±4.6）%。SEM显示,该载体载药前后均为球形结构,证明微球制备成功。体外释放研究表明,微球负载的药物释放明显减缓,游离药物在10 h内可完全释放,但此时微球中的药物释放量仅30.0%左右,72 h仅释放78.6%。结论 负载MTX的胆甾醇疏水改性普鲁兰（CHP）微球属于微米级,具有较高的载药量和明显的缓释性。     

槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究

目的：制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,并进行性质考察。方法采用纳米沉淀–高压均质法制备,以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化,并对最优处方进行体外性质考察。结果以超声注入联合高压均质法制备,最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂,药载比为5∶1;最佳工艺条件为低温10℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为（173.21±0.90） nm,电位为（?19.02±0.15） mV,载药量为（80.40±1.44）%,包封率为（96.41±1.72）%。药物在纳米粒中以结晶状态存在,能够体外缓释36 h。结论利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,其体外具有明显缓释作用,解决了槲皮素水溶性差的难题,具有较好的应用前景。     

PLGA微球的制备及其用于脉冲给药的初步研究

目的：制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球,并考察其用于脉冲式释药系统的可行性。方法：以牛血清白蛋白（BSA）为模型药物,用S/O/W（Solid-in-oil-in-water）法和S/O/O（Solid-in-oil-in-oil）法制备PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球,比较2种方法制备的微球的表面形态、包封率及载药量等,并考察2种微球的体外释放行为。结果：S/O/W法和S/O/O法制备的微球均圆整、无粘连、形态良好,但S/O/W法制备的微球表面较为平整,而S/O/O法表面均匀分布有较大的凹陷。S/O/W法制备的PLGA（75：25）和PLGA（50：50）微球包封率分别为（60.15±5.95）%、（49.50±3.69）%,载药量分别为（2.56±0.25）%、（2.10±0.16）%,10h内药物释放均为10%左右,而后随着聚合物的降解药物的释放量突然增加;S/O/O法所制微球包封率分别为（84.36±1.11）%、（77.94±1.42）%,载药量分别为（3.58±0.05）%、（3.31±0.06）%,24h内药物释放均可达50%左右,而后呈现较为平稳的释放行为。S/O/O法制备的微球包封率及载药量均较S/O/W法高;S/O/W法制备的PLGA微球药物释放呈现一定的脉冲行为,其中PLGA（75：25）微球体外释放行为受微球粒径的影响较大。结论：S/O/W法制备的PLGA微球具有一定的脉冲式释药效果,微球的粒径最好控制在120μm以下。     

生物可降解的聚合物纳米粒的研究进展

生物可降解聚合物纳米粒(NP)是一种极富发展和应用前景的新型药物载体，该文从生物可降解聚合物NP的制备材料、制备方法、载药量、药物释放及质量评价几个方面综述生物可降解聚合物NP作为药物释放系统的研究进展。     

共载阿霉素-碳点@磷酸钙脂质纳米粒的制备与评价

目的制备共载阿霉素-碳点@磷酸钙脂质纳米粒(Doxorubicin-carbon dots@lipid coated calcium,DOX-CDs@LCP NPs),并对其载药性能及体外释药行为进行评价。方法采用反相微乳法制备DOX-CDs@LCP NPs,考察钙/磷比值,内水相pH值及搅拌速度对纳米粒外观的影响;并对阿霉素和碳点浓度对制剂载药量的影响进行考察。通过激光散射粒径测定仪测定粒径和电位,采用透射电镜表征纳米粒形态。同时以不含碳点的纳米粒(DOX@LCP NPs)作为对照。比较两种制剂在体外释药行为上的差异。结果 DOX-CDs@LCP NPs带有磷酸钙内核,外层有磷脂包裹,平均粒径为133.9 nm,zeta电位为-20 mV,包封率和载药量质量分数分别为(64.38±2.4)%、(12.22±0.53)%;在生理条件下,DOX-CDs@LCP能够延缓药物释放达29.9%;在酸性环境下,药物释放加速,累积释放量可达78%。结论 DOX-CDs@LCP NPs具有较高的载药量和体外释药性能。     

促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响

辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1]。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统。因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选。1仪器与试药自制改良F ranz扩散池;79—1型磁力加热搅拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司…     

中药微丸的药学研究进展

目的 反映近五年来中药微丸在研究方向、类型、常用辅料和制备工艺等方面的研究概况.方法 查阅、综述及分析近五年来中药微丸在处方筛选、制备工艺以及体外释药行为等方面的研究文献.结果 中药微丸是一种辅料易得、制备工艺灵活、制剂改良方便的剂型.结论 中药微丸作为一种良好的剂型,具有广泛的实用和开发价值.     

川芎嗪微乳的制备及不同粒径微乳体外释放对比研究

目的研究川芎嗪微乳递药系统的制备工艺,对其物理药剂学性质进行评价;以不同油相制备不同粒径大小的微乳,考察粒径因素对制剂释药行为的影响。方法以川芎嗪溶解度为指标,筛选油相、乳化剂、助乳化剂;采用伪三元相图法对微乳处方进行优化;采用超滤离心法对载药量、包封率进行研究;采用马尔文粒径仪对粒径、电位进行检测;采用透析袋法对不同粒径微乳的释药行为进行对比研究。结果成功制备了川芎嗪微乳,外观澄清透明,pH均值约为5.46;成功建立了微乳包封率的检测方法;川芎嗪载药量为1.2 mg/mL时,包封率为(87.43±0.20)%。通过改变油相(油酸乙酯、油酸、IPM)制备不同粒径的微乳,当载药量为1.2 mg/mL时3者的粒径分别为(16.80±0.91)、(129.50±1.21)、(18.51±0.24)nm。释放实验显示,在4 h内3者释放率均能达到90%以上,无显著性差异。结论成功制备了均一、稳定的川芎嗪微乳;不同粒径川芎嗪微乳的释药行为不受粒径因素的影响。     

感冒清热颗粒急性毒性实验研究

目的:研究感冒清热颗粒的急性毒性,评价其安全性.方法:将昆明种小鼠按体质量随机分为两组,禁食不禁水12 h后,给药组以最大体积(40 ml/kg)最大质量浓度(0.84 g/ml)灌胃给予感冒清热颗粒,空白组给予等体积蒸馏水,观察并记录14 d内动物的一般状态、毒性反应、死亡情况、体重变化和主要脏器湿重,计算脏器指数....     

制备条件对丝裂霉素微囊载药量及释放度的影响

目的:筛选制备高载药量和释放性能良好的丝裂霉素微囊的条件。方法:以溶剂非溶剂法制备了丝裂霉素微囊,用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定丝裂霉素微囊载药量及释放度。结果:随着囊材用量减少,载药量升高,释放显现突释效应;随着吐温-80用量的增加,释放度逐渐加快,直至无规律释药;随着搅拌速度的加快,载药量先增加后减少,释放度增大。结论:以正己烷、环己烷为溶剂,最佳制备工艺条件是:0.8%的乙基纤维素,4%的吐温-80,100 r.min-1的搅拌速度。