槲皮素逆转EAC／ADR抗药性的研究

本研究结果提示，槲皮素具有增强ＡＤＲ对ＥＡＣ和ＥＡＣ／ＡＤＲ的作用。大剂量槲皮素（５０ｍｇ／ｋｇ）能使ＥＡＣ及ＥＡＣ／ＡＤＲ小鼠的生存期显著延长，生命延长率分别依次为１３４．４±５．１％及６８．８±３．５％；而用槲皮素６．２５及１２．５ｍｇ／ｋｇ时，小鼠生命延长率不明显，但与ＡＤＲ１ｍｇ／ｋｇ合用时，使ＥＡＣ及ＥＡＣ／ＡＤＲ小鼠生命延长率分别提高到７３．９±３．７％，１００．６±５．９％及４９．７±３．１％，８４．１±５．１％。从上述结果看出，槲皮素对逆转ＥＡＣ／ＡＤＲ的抗药性是有一定作用的。     

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的　研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法　细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁　云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。     

HPLC测定田基黄注射液中槲皮素含量

目的测定田基黄注射液中槲皮素的含量。方法采用HPLC法测定田基黄注射液中槲皮素的含量,以C18为固定相,甲醇-0.2%磷酸(52∶48)为流动相,检测波长260nm。结果线性范围0.092～0.92μg,平均回收率为98.3%,RSD为2.9%。结论该方法可作为田基黄注射液的含量测定方法。     

HPLC测定金胆片中山柰素和槲皮素的含量

目的:高效液相色谱法测定金胆片(金钱草,虎杖,龙胆草等)中山柰素和槲皮素的含量.方法:色谱柱:SymmertryC18柱(3.9 mm×150 mm,5μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸(50:50);流速:1 mL·min-1;紫外检测波长:360 nm;柱温:25℃;进样量:10 μL.结果:本法可用来测定金胆片中山柰素和槲皮素的含量.分别0.018～0.539μg和0.005 38～0.161 4μg范围内成线性关系,平均回收率分别为94.0%和96.8%.结论:该方法简便,准确,可作为金胆片质量控制的方法.     

槲皮素与羟丙基-β-环糊精包合物的药物动力学研究

建立了血浆中槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的HPLC分析方法,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究,血浆标本经甲醇-冰醋酸提取,以乙腈-水为流动相,紫外360 nm处检测,槲皮素的线性范围在1 μg/ml～150 μg/ml,最低检测浓度为0.5 μg/ml.槲皮素在大鼠体内的药物动力学过程均符合二室开放模型,其中包合物灌胃时t1/2(β)＝2.220 h,静脉注射时t1/2(β)＝90.871 min.     

HPLC法测定柿叶浸膏中槲皮素和山柰酚

目的建立柿叶浸膏中黄酮成分的HPLC测定。方法采用HPLC法Hypers il C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(50∶50);检测波长:360 nm;柱温:室温;体积流量:1.0 mL/m in。结果槲皮素和山柰酚的线性范围均为2.0~30.0μg/mL,线性关系良好(r=0.999 7)。槲皮素加样回收率为97.5%,RSD为1.84%(n=5);山柰酚加样回收率为97.7%,RSD为1.11%(n=5)。结论该法操作简便、结果可靠,重现性好,可用于柿叶浸膏的质量控制。     

槲皮素对K562细胞形态及VEGF表达的影响

目的探讨槲皮素对K562细胞的形态、血管内皮生长因子(VEGF)蛋白分泌和VEGF mRNA表达的影响.方法以K562细胞为研究对象,细胞形态学观察采用Wright's染色法;AnnecxinV标记检测细胞凋亡率;RT-PCR方法检测VEGF mRNA表达;ELISA法检测VEGF蛋白表达.结果1.经槲皮素处理后,细胞形态学上出现凋亡特征性改变;2.槲皮素处理后K562细胞凋亡率明显增加(P＜0.01);3.槲皮素能下调K562细胞VEGF mRNA的表达(P＜0.05);4.槲皮素处理后K562细胞显著降低VEGF蛋白的分泌(P＜0.05).结论槲皮素在体外能抑制白血病细胞K562生长并诱导其凋亡;槲皮素可抑制白血病细胞分泌VEGF.     

槲皮素对柔红霉素致大鼠心肌细胞损伤的保护作用

目的探讨槲皮素（QUE）对柔红霉素（DNR）诱导心肌细胞损伤的保护作用及其机制。方法体外分离培养心肌细胞，分为空白对照组、DNR组、DNR＋QUE组、QUE组；孵育24h，显微镜下观察心肌细胞形态，流式细胞仪检测心肌细胞凋亡率．检测培养介质中乳酸脱氢酶（LDH）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量。结果与DNR组比，DNR＋QUE组脱落细胞减少，细胞碎片减少，细胞凋亡率降低（P〈0．05），LDH和MDA含量降低（P〈0．05），SOD活性增高（P〈0．05），且有剂量效应关系。结论25～100μmol／L槲皮素能减轻柔红霉素对心肌细胞损伤，具有细胞保护作用，机制可能与其抗氧化作用有关。     

槲皮素对胃癌MGC-803细胞生长及凋亡作用的研究

目的研究槲皮素对人胃癌MGC-803细胞增殖的影响及诱导凋亡作用。方法用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测不同浓度槲皮素对MGC-803细胞的增殖活性的效应;原位末端核苷标记(TUNEL)法检测槲皮素诱导细胞凋亡的凋亡指数(AI)。结果槲皮素浓度为40~100μmol/L时对MGC-803细胞增殖有显著的抑制效应,且呈剂量依赖性;细胞加入槲皮素诱导48h后AI明显高于未加入组(P<0.05)。结论槲皮素在一定浓度范围内能显著抑制MGC-803细胞的增殖并能诱导其凋亡,其作用呈浓度依赖性。     

HPLC法测定内蒙古地产蒙药材白花杜鹃叶中槲皮素的含量

目的：建立高效液相色谱法测定白花杜鹃叶药材中槲皮素含量的方法。方法：十八烷基硅烷键合硅胶为填充刺；流动相为甲醇-0．4％磷酸-三乙胺（58：42：0．05）；流速：1．0ml／min,柱温；30C；检测波长：360nm；进样量：10μl。结果：槲皮素在0．104～0．936pg范围内呈良好线性关系．回收率为99．75％，RSD为0．86％o。回归方程：Y=3E＋06X-25946，r=0.9996。结论：方法可行，分离效果理想、灵敏、准确、重现性好，可作为白花杜鹃叶药材内在质量的监控指标。