大蒜素对巨噬细胞介导的细胞毒作用的影响

大蒜素单独或与其他激活剂协同作用时,具有增强巨噬细胞的抗肿瘤作用。同时可增强某些瘤细胞对巨噬细胞介导的细胞毒作用的敏感性。     

基于相同载体体系的中药成分自乳化制剂的制备及其体外透皮吸收特性考察

目的:制备同时适合于黄芩素、黄连素及大蒜素3种中药成分的自乳化载体体系,并考察这3种自乳化制剂的体外透皮吸收效果。方法:采用饱和溶解度法、伪三元相图法、正交试验筛选最佳的空白处方组成及基质用量。以Franz扩散池和离体大鼠皮肤进行体外透皮吸收试验,采用HPLC分别测定3种自乳化制剂中黄芩素、黄连素及大蒜素的累积透皮渗透量,并分别与黄芩素散剂、黄连素散剂及大蒜素散剂进行比较。结果:最佳处方为油酸乙酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油40-聚乙二醇400载体体系,所形成的自乳化制剂粒径适宜,其微观形态呈较规整的球形。透皮吸收10 h,黄芩素、黄连素及大蒜素3种自乳化制剂的药物透皮速率分别为6.898 6,7.600 4,190.040μg·cm~(-2)·h~(-1),累积透皮渗透量分别为71.38,85.54,1 795.16μg·cm~(-2)。结论:成功制备了不同种类中药成分均能使用的自乳化载体体系,且该自乳化制剂的体外透皮吸收效果良好,可为后续中药复方自乳化制剂的制备及其透皮给药吸收研究提供实验依据。     

大蒜素抗感染作用的研究进展

大蒜（Allium sativum）为百合科葱属两年生草本植物，当中有效成分为大蒜素。大蒜素化学名为二烯丙基三硫化物，被誉为天然广谱抗生素。19世纪巴斯德首先发现大蒜具有抗菌活性。此后越来越多的研究证明，大蒜素具有独特的药理活性——容易透过磷脂膜和红细胞膜进入细胞内，从而与一些截留化合物相互作用，实现其药理价值。另外，它也具有抗肿瘤、降低胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病、降血压等生理学作用。近年来，国内外对大蒜素的药理研究和临床应用越来越广泛、深入。为此，笔者就近年来大蒜素在抗感染治疗中的研究进展作一介绍。     

黄连素、鱼腥草素和大蒜素体外抗菌活性的研究

目的：探讨临床分离菌株对中药黄连素、鱼腥草和大蒜素体外抗菌活性。方法：1，菌种鉴定采用常规方法或用API试条和VITEK自动细菌分析仪：2，药敏试验采用琼脂平板稀释法(MIC)；3，实验数据的分析采用WHONET5软件。结果：黄连素、鱼腥草素(癸酰乙醛亚硫酸氢钠原料即合成鱼腥草素)，对革兰阳性球菌具有一定的抗菌活性，对革兰阴性杆菌的抗菌活性较差；大蒜素对临床常见致病菌的抑菌作用不强。黄连素、鱼腥草素对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和万古霉素中介的肠球菌也有抗菌活性。结论：目前中药体外抗菌活性试验结果的判定尚无标准可以遵循，中药学工作者应加强临床疗效与基础的相关性研究。     

大蒜素对二甲基亚硝胺诱发的肝纤维化大鼠的保护作用

目的　研究大蒜素对实验性肝纤维化大鼠的保护作用。方法　 SD大鼠随机分为 5组 :正常对照组、模型组(给等量蒸馏水 )、大蒜素 (11、2 2 mg/ kg)组、秋水仙碱 (0 .15 g/ kg)组。二甲基亚硝胺 (DMN)诱发大鼠肝纤维化模型 ,各组在造模开始时 ig给药 ,实验共进行 4 2 d。腹主动脉取血 ,制备血清 ,进行肝功能、血脂、肝细胞病理学检查。结果　大蒜素各组均能明显降低实验性肝纤维化大鼠血清丙氨酸转氨酶 (AL T)、谷草转氨酶 (AST) (P<0 .0 5、0 .0 1)水平 ,以大蒜素 2 2 mg/ kg组作用明显 ,而秋水仙碱对肝功能没有明显的改善作用 (P>0 .0 5 )。大蒜素均能明显降低血清甘油三酯 (TG)、胆固醇 (TC)水平 ,提高血清白蛋白 (AL B)含量。病理学检查结果 ,大蒜素组肝细胞的坏死、空泡变性、出血及脂肪沉积较模型组和秋水仙碱组明显减轻 ,炎症细胞明显减少。电镜检查结果显示 ,大蒜素 11mg/ kg组肝细胞坏死、自溶较模型组明显减轻 ,大蒜素 2 2 mg/ kg组肝细胞接近正常。结论　大蒜素对 DMN所致肝损伤具有保护作用。     

大蒜素对T细胞激活的影响

大蒜素在高浓度(50μg／ml)时对T细胞激活有抑制作用。但在适当浓度(3．125～12．5μg／ml)时则对T细胞激活有促进作用，这种促进作用与大蒜素抑制巨噬细胞产生NO的能力有关。大蒜素能够对抗S180细胞和艾氏暖水癌细胞产生的肿瘤免疫抑制因子对T细胞激活的抑制作用。提示大蒜素在肿瘤治疗中可能有较大的应用价值。     

大蒜素注射液与几种抗生素药物配伍的试验研究

目的:考察大蒜素注射液与头孢曲松钠、奥硝唑等其他7种注射液在5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法:在室温25℃观察大蒜素与各药物配伍后的外观、pH值变化,并用紫外分光光度法测定大蒜素、头孢曲松钠、奥硝唑等药物含量变化。结果:大蒜素注射液与药物配伍过程中,没有发现伍液颜色变化沉淀或产生气体,即没有发生化学或物理反应。大蒜素注射液与头孢曲松钠、利巴韦林、阿奇霉素、甲磺酸加替沙星配伍,在2h内稳定;与奥硝唑、维生素C及硫酸阿米卡星配伍时,含量不稳定;与其他抗生素配伍时pH在2小时内变化很小,在允许范围;而与头孢曲松钠、利巴韦林、硫酸阿米卡星配伍时,pH值是稳定的。结论:大蒜素注射液能与头孢曲松钠、利巴韦林、阿奇霉素、甲磺酸加替沙星在2h内配伍;与硫酸阿米卡星、奥硝唑及维生素C不宜配伍。     

大蒜中大蒜素含量的质量研究

目的建立大蒜中大蒜素的含量测定方法。方法采用Kromasil C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸溶液(75∶25)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长210 nm,柱温30℃。结果大蒜素在0.18～2.9μg范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为98.71%,RSD为3.4%,21批大蒜的平均含量为0.19%,确定大蒜中大蒜素(C6H10S3)的含量不得少于0.15%。结论大蒜含量测定方法简便、准确、精密度高、重现性好,建立方法已被《中国药典》2010年版(一部)收载。     

大蒜素自微乳的制备与质量评价

目的:制备大蒜素(DATS)自微乳制剂,并评价其质量.方法:采用伪三元相图法,以聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,油酸为油相,绘制该系统的相图,在此基础上制备DATS自微乳;建立HPLC法测定DATS自微乳中DATS的含量;对自微乳的外观性状、相对密度、黏度、pH值、电导率、形态、粒径及粒度分布、Zeta电位、含量、配伍和稳定性等进行研究.结果:DATS自微乳为无色澄明液体,稳定性良好,相对密度为0.840 g·mL-1,黏度为5.447 mPa·s,遇水形成O/W型微乳,稀释250倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径26.4 nm,Zeta电位0.398 mV,pH值5.62,电导率为8.37μs·cm-1,3批制剂的含量分别为31.77,31.45,32.15 mg·mL-1.DATS自微乳与葡萄糖注射液、氯化钠注射液等配伍稳定.结论:DATS自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控.     

大蒜素诱导骨肉瘤细胞凋亡的作用及其机制的实验研究

目的探讨大蒜素诱导骨肉瘤细胞凋亡的作用及其机制。方法使用不同浓度大蒜素处理骨肿瘤细胞系后,采用流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR技术以及免疫印迹技术检测Bax的mRNA及蛋白水平的表达变化。结果大蒜素处理后骨肉瘤细胞凋亡率明显升高,并呈剂量依赖性;且细胞内的Bax的mRNA及蛋白表达均显著升高(P<0.05)。结论大蒜素在体外可诱导多种骨肉瘤细胞凋亡,可能与上调Bax的表达,促进细胞色素c的释放有关;大蒜素有望成为一种新的治疗骨肉瘤的化疗药物。