优化吡拉西坦片工艺,提高其崩解时限及脆碎度

目的:提高其崩解时限及脆碎度,确保产品质量。方法:通过正交实验,确定影响吡拉西坦片崩解时限及脆碎度的三个因素,即粘合剂的浓度,温度,湿混时间,从而确定最后工艺。选用两种辅料,进口羧甲基淀粉钠和羟丙纤维素进行对比实验,确定最后辅料的使用。通过辅料的添加形式进行对比实验,确定辅料的最后添加形式。结果:通过以上3种方法及相应的措施,来确定是否能提高吡拉西坦片的崩解时限及脆碎度。吡拉西坦片崩解时限提高到7．1min,脆碎度提高到0．148％。结论:添加4％的羟丙纤维素,吡拉西坦片崩解时限及脆碎度数据最好,因此确定辅料的使用为4％的羟丙纤维素。羟丙纤维素内外各加2％效果最好。     

骨髓间充质干细胞移植联合吡拉西坦修复大鼠脊髓损伤

背景：单纯的干细胞移植对脊髓损伤的修复作用并不理想,主要是因为脊髓损伤后损伤区域神经组织的水肿、缺血、缺氧等引起继发性损伤造成的。 目的：在骨髓间充质干细胞移植治疗大鼠脊髓损伤的同时应用吡拉西坦,观察两者对大鼠脊髓损伤恢复的影响。 方法：雌性Wistar大鼠参照改良Allen打击法制备大鼠脊髓损伤模型。随机分成3组,即单纯损伤组、骨髓间充质干细胞移植组及骨髓间充质干细胞移植联合吡拉西坦组。于伤后1,2,4,6,8周进行BBB评分和斜板实验等运动功能检测。第4周取材行病理切片苏木精-伊红染色,通过SRY-PCR检测雄性大鼠Y染色体上特有的基因SRY,从而得知移植骨髓间充质干细胞是否存活。8周后取材,行辣根过氧化物酶示踪观察,并通过透射电镜观察轴突的再生情况。 结果与结论：伤后4周,骨髓间充质干细胞移植组、联合治疗组大鼠后肢运动功能均有较明显恢复,联合治疗组较骨髓间充质干细胞移植组恢复快(P < 0.05)。单纯损伤组亦有所恢复,但程度较轻。病理切片单纯损伤组未见神经轴索通过;骨髓间充质干细胞移植组可见少量神经轴索样结构;联合治疗组可见较多神经轴索样结构。骨髓间充质干细胞移植组、联合治疗组有SRY基因表达,单纯损伤组未检测到SRY基因。辣根过氧化物酶阳性神经纤维数联合治疗组﹥骨髓间充质干细胞移植组>单纯损伤组,差异具有显著性意义(P < 0.05)。透射电镜下,骨髓间充质干细胞移植组、联合治疗组正中横断面可见新生的无髓及有髓神经纤维。提示骨髓间充质干细胞移植联合吡拉西坦促进大鼠损伤脊髓结构和功能恢复的效果明显优于单纯细胞移植组,两者联用具有协同效应。     

吡拉西坦影响幼年大鼠慢性癫痫与学习记忆复合动物模型脑海马乙酰胆碱含量和胆碱乙酰转移酶活性变化的量效作用(英文)

背景:脑内投射至海马结构的胆碱能系统与学习记忆有关。吡拉西坦具有保护和修复大脑神经细胞的作用,可抵抗因物理因素、化学因素所致的脑功能损伤,改善学习记忆能力。目的:制备幼年慢性癫痫与学习记忆复合动物模型,观察大鼠脑海马乙酰胆碱含量、胆碱乙酰转移酶活性变化以及吡拉西坦的干预效应。设计:随机对照实验,非盲法评估。单位:河北医科大学第二医院儿科,河北医科大学中医药研究院。材料:实验于2004-07/12在河北医科大学及河北师范大学生命科学学院完成。选择Wistar幼年大鼠50只,清洁级,雌雄各半。方法:肌注马桑内脂注射液复制大鼠慢性癫痫大发作模型。每间隔3天重复肌注1次,在造模期间连续3次出现后肢站立的全身阵挛性惊厥或站立伴摔倒或全身强直-阵挛性发作的动物改为每隔14天肌注1次。选取10只大鼠为正常对照组,不进行造模,其余40只大鼠造模3个月时随机分为4组:吡拉西坦2.4g/L组、吡拉西坦4.8g/L组、苯妥英钠6g/L+吡拉西坦4.8g/L组、造模组,每组10只。各组于造模3个月开始连续灌胃给药,1次/d,10mL/kg。吡拉西坦2.4g/L,4.8g/L组分别灌服吡拉西坦混悬液2.4g/L,4.8g/L;苯妥英钠6g/L+吡拉西坦4.8g/L组灌服苯妥英钠6g/L及吡拉西坦悬浮液4.8g/L。造模组、正常对照组灌服10mL/kg生理盐水。用药1个月后进行相关指标检测。Morris水迷宫测试癫痫大鼠发现平台时间及搜索距离,连续测试3d,2次/d。水迷宫实验结束后,断头取脑,测定双侧海马乙酰胆碱含量,胆碱乙酰转移酶、乙酰胆碱脂酶活性用放射免疫法。主要观察指标:①Morris水迷宫测试各组大鼠发现平台时间及搜索距离。②各组大鼠海马乙酰胆碱含量,胆碱乙酰转移酶、乙酰胆碱脂酶活性。结果:50只大鼠全部进入结果分析。①各组大鼠搜索平台时间比较:造模组各组次相应平均搜索时间比正常对照组有不同程度的增加(63±11)s,(40±8)s;(61±9)s,(38±7)s;(57±8)s,(36±9)s;(55±11)s,(33±10)s;(52±7)s,(30±9)s;(49±9)s,(27±6)s,P<0.01。苯妥英钠6g/L+吡拉西坦4.8g/L组,吡拉西坦4.8g/L组6次搜索时间均比造模组有不同程度的减少(44±9)s,(45±9)s;(43±9)s,(42±8)s;(42±7)s,(42±7)s;(40±9)s,(39±9)s;(38±7)s,(35±9)s;(35±6)s,(34±8)s,t=2.352～4.029,P<0.05～0.01。各给药组内随训练次数增加平均搜索时间逐渐减少。②各组大鼠平均搜索距离比较:造模组各组次相应平均搜索距离较正常对照组明显增加(793±74)cm,(420±81)cm;(763±89)cm,(418±57)cm;(690±67)cm,(382±69)cm;(623±81)cm,(356±71)cm;(592±98)cm,(330±69)cm;(550±54)cm,(301±97)cm,P<0.01。苯妥英钠6g/L+吡拉西坦4.8g/L组,吡拉西坦4.8g/L组6次平均搜索距离均比造模组有不同程度的减少(586±91)cm,(510±89)cm;(566±70)cm,(497±76)cm;(521±84)cm,(455±56)cm;(480±74)cm,(421±63)cm;(437±51)cm,(396±79)cm;(392±79)cm,(385±48)cm,t=2.364～4.230,P<0.05～0.01。各给药组随训练次数增加平均搜索时间逐渐减少。③各组大鼠脑海马乙酰胆碱含量及胆碱乙酰转移酶和乙酰胆碱脂酶活性:造模组均较正常对照组明显降低(2.2±0.7)nmol/g,(3.8±0.9)nmol/g;(503.3±103.3)pkat/g,(778.3±125.0)pkat/g;(190.0±51.7)μkat/g,(368.3±86.7)μkat/g,P<0.01。苯妥英钠6g/L+吡拉西坦4.8g/L组,吡拉西坦4.8g/L组脑海马乙酰胆碱含量和乙酰胆碱脂酶活性明显高于造模组(2.7±0.6)nmol/g,(2.9±0.6)nmol/g;(256.7±58.3)μkat/g,(306.7±88.3)μkat/g,t=3.445～4.148,P<0.01。吡拉西坦4.8g/L组脑海马胆碱乙酰转移酶活性(668.3±118.3)pkat/g明显高于造模组(P<0.01)。吡拉西坦2.4g/L组各指标与造模组基本一致。结论:慢性癫痫大鼠大发作模型具有空间学习、记忆能力下降的特点,同时伴有脑海马乙酰胆碱含量及胆碱乙酰转移酶、乙酰胆碱脂酶活性降低,说明已是学习功能障碍的良好复合模型,应用4.8g/L吡拉西坦后可增加模型大鼠脑海马乙酰胆碱含量及胆碱乙酰转移酶、乙酰胆碱脂酶活性,改善学习和记忆能力,但2.4g/L吡拉西坦效果不明显。     

尼莫地平与吡拉西坦联合在脑梗死后血管性痴呆中的治疗效果

目的观察尼莫地平与吡拉西坦联合在脑梗死后血管性痴呆中的治疗效果。方法所选80例梗死后血管性痴呆患者随机分为观察组和对照组，除了给予常规处理外，对照组患者给予吡拉西坦治疗，观察组给予吡拉西坦和尼莫地平治疗。观察两组治疗后的临床效果。结果观察组患者中显效24例（显效率为60．0％）、有效13例（有效率为32．5％）、无效3例（无效率为7．5％）；对照组患者中显效17例（显效率为42．5％）、有效14例（有效率为35．0％）、无效9例（无效率为22．5％）；观察组的总有效率（92．5％）高于对照组的总有效率（77．5％），差异有统计学意义（P〈0．05）。结论尼莫地平与吡拉西坦联合在脑梗死后血管性痴呆中的治疗效果显著，改善患者智力低下等认知功能障碍效果显著，值得借鉴。     

静滴20％吡拉西坦致局部疼痛的原因及预防

静脉滴注20％．吡拉西坦在神经科应用比较广泛，吡拉西坦是氨基丁酸的衍生物，促进磷质及氨基酸的吸收，增加大脑蛋白质合成，促进生物体内激活酶的活性，可显著提高人的学习和思维能力。静滴20％．吡拉西坦时，患者会出现局部疼痛症状。     

左乙拉西坦单药治疗伴中央-颞区棘波的小儿良性癫痫近期疗效观察

左乙拉西坦(LEV)是吡拉西坦衍生物中的左旋乙基吡拉西坦,其化学名称为(s)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式为C8H14N2O2.于1999年经美国FDA批准最初用于成人部分性癫痫发作,2005年6月又批准其口服片剂和溶液剂用于4岁或以上儿童部分性癫痫发作的辅助治疗.在北美60个试验中心对4～16岁难治性癫痫部分性发作的儿童进行多中心随机双盲和安慰剂对照的临床研究,结果:本品治疗组每周部分性发作频度明显减少,整个随机治疗阶段的有效应答率明显高于安慰剂组[1].2005年左乙拉西坦在国内新药申报获得通过.我们对40例伴中央-颞区棘波的小儿良性癫痫患儿使用左乙拉西坦单药治疗,观察其疗效及不良反应,报告如下.     

银杏叶胶囊治疗血管性痴呆的临床观察

目的：观察银杏叶胶囊与吡拉西坦治疗血管性痴呆（VD）的疗效。方法：将90例VD患者分为两组,对照组给予常规内科综合治疗的基础上加吡拉西坦,治疗组在常规内科综合治疗的基础上加用银杏叶胶囊。以Folstein简易精神状态检查量表（MMSE）和日常生活活动能力检查量表（ADL）作为疗效评定指标。结果：两组治疗后的MMSE和ADL评分比较差异有显著性（P〈0.05）。结论：银杏叶胶囊治疗血管性痴呆较吡拉西坦有较高的疗效及安全性。     

尼麦角林治疗血管性痴呆优于吡拉西坦

目的：比较尼麦角林与吡拉西坦对血管性痴呆的疗效。方法：８０例血管性痴呆病人随机分为２组。尼麦角林组４２例（男性２８例，女性１４例，年龄６８±ｓ７ａ），服用尼麦角林片１０ｍｇ，ｔｉｄ，治疗８ｗｋ。吡拉西坦组３８例（男性２６例，女性１２例，年龄６９±８ａ），服用吡拉西坦１．２ｇ，ｔｉｄ，治疗８ｗｋ。结果：尼麦角林组总有效率为７９％，吡拉西坦组为５５％（Ｐ＜０．０５）；记忆商数（ＭＱ）和长谷川痴呆量分（ＨＤＳ）尼麦角林组分别增值１２±１１分和７±６分，吡拉西坦组分别增值５±８分和４±４分，２组间比较Ｐ＜０．０５，未见不良反应。结论：尼麦角林治疗血管性痴呆的临床疗效显著优于吡拉西坦     

HPLC法测定健脑合剂中吡拉西坦的含量

HPLC法测定健脑合剂中吡拉西坦的含量。以C18柱为固定相 ,甲醇 水 (70∶30 )为流动相 ,地西泮为内标 ,检测波长为 2 2 0nm ,吡拉西坦浓度在 0 0 0 5～ 0 0 2 5mg/ml范围内与峰高的比值 (H对照品/H内标)呈良好的线性关系 ,r=0 9968;样品平均回收率为 1 0 0 6% ,RSD =1 82 % (n =5)。本方法操作简单 ,结果准确