市售中长链脂肪乳注射液的质量评价

目的对市售2厂家产20％，的中长链脂肪乳注射液各3批进行质量比较。方法参考国内外同类产品质量标准，从性状、pH值、乳粒大小、游离脂肪酸、过氧化值、甘油、大豆油、中链甘油三酯、卵磷脂含量、溶血磷脂量、甲氧基苯胺值和细菌内毒素等方面进行比较。结果外观均为白色乳状液，pH值在7．83～8．37间，没有大于5μm的乳粒，大于1μm的乳粒在0．58％～1．67％间，游离脂肪酸在0．69～0．78mmol／L间，过氧化值在0．05～0．31mmol／L间，甘油在24，50～25．20mg／ml间，大豆油、中链甘油三酯和卵磷脂的含量均在标示量的97%以上，溶血磷脂在0．325～0．715mg／ml间，甲氧基苯胺值在0．90～2．86间，细菌内毒素均小于0．3EU／ml。结论有必要提高对脂肪乳的质控标准，以提高临床用药的安全性。     

柱前衍生化HPLC法测定百多宁注射液中的脂肪酸含量

目的建立以HPLC法测定百多宁注射液中脂肪酸含量的方法。方法采用无水硫酸钠破乳方法分离百多宁注射液中的油相。以 2 ,4′ 二溴苯乙酮为衍生化试剂 ,18-冠 - 6醚为相转移催化剂 ,采用C8反相柱 ,以乙腈 -水 (V∶V =75∶2 5 )为流动相等度洗脱 ,正十七烷酸为内标 ,一次基线分离 4种脂肪酸。结果亚油酸在 4 6～ 30 7ng内、软脂酸在 2 7 2～ 181 0ng内、油酸在 14 4～96 0ng 内、硬脂酸在 9 7～ 6 5 1ng内质量与相对峰面积线性关系良好 ,相关系数分别为 0 9997、0 9999、0 9995、0 9996。平均回收率分别为 98 2 %、97 5 %、99 8%、10 2 3% ,RSD分别为2 6 %、3 0 %、1 2 %、2 4 %。结论方法重现性好、定量准确 ,可作为百多宁注射液中脂肪酸测定的定量方法     

药物载体脂肪乳的研究与应用

综述作为药物载体的脂肪乳的分类、制备方法和工艺、存在的问题和解决方法、应用及发展前景。以甘油三酯和磷脂为主要成分的脂肪乳除可用作肠外营养外,近年来其用作药物载体的研究备受关注。     

盐酸环丙沙星鱼肝油乳的制备及临床应用

目的:制备盐酸环丙沙星鱼肝油乳并观察其对萎缩性鼻炎的临床治疗效果.方法:采用胶体磨制成盐酸环丙沙星鱼肝油乳,采用紫外分光光度法测定该制剂中盐酸环丙沙星的含量,测定波长277 nm;以复方鱼肝油滴鼻液为对照进行临床疗效观察.结果:制成的盐酸环丙沙星鱼肝油乳外观、性状、鉴别、检查均符合规定,稳定性良好;盐酸环丙沙星在2～10 μg·ml-1范围内线性关系良好,回归方程A=0.090 4C 0.037 2,r=0.999 9;平均回收率为98.6%(n=3),RSD=1.23%;临床用于治疗萎缩性鼻炎,治疗组治愈率及总有效率分别为36.4%和84.8%,对照组分别为12.2%和49.0%,两组间比较均有显著性差异(P＜0.01).结论:该制剂制备方法简单,性质稳定,质量可控,临床应用安全、有效.     

醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定

目的:建立醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定方法.方法:采用C18色谱柱(4.60cm×25cm,10μm),流动相为水(含0.164mol/L磷酸,用三乙胺调pH值至3.5)-乙腈(43:57),以甲磺酸酚妥拉明为内标.结果:醋酸地塞米松量在1.84μg/mL～46.0μg/mL时,与峰面积比值呈良好线性,回归方程为A e=0.0868C 0.00885(r=0.9999,n=6),方法的日内与日间精密度RSD均小于2%,回收率分别为100.1%,98.7%和99.8%.结论:该方法快速准确、精密,可以用于该制剂的含量测定及稳定性分析.     

海狗油脂肪乳对大鼠的一般生殖毒性研究

背景与目的:观察海狗油脂肪乳对大鼠配子成熟、交配行为、生育力和早期胚胎发育方面的毒性作用. 材料与方法:160只Wistar大鼠随机分为海狗油脂肪乳不同剂量组(250、500和1 000 mg/kg)和溶剂对照组,共4组.雄性大鼠在交配前连续腹腔注射海狗油脂肪乳35 d,雌性大鼠在交配前连续腹腔注射给予海狗油脂肪乳18 d,相同剂量组内大鼠按雄:雌=1:1同笼交配,连续10 d.在确定雌鼠受精后处死同笼的雄鼠,解剖检查睾丸和附睾等生殖器官及精子的活力.雌鼠交配期间继续给药至妊娠第14 d处死,解剖检查卵巢、子宫和胚胎的情况. 结果:给药期间各剂量组大鼠除体重增长缓慢(体重增重平均最大差值达到50 g,与对照组比较,差异显著,P<0.05)外,精神、行为、活动及被毛正常;雄性大鼠生殖器官发育良好,性功能正常,精子数量多、成熟.畸形率低.妊娠大鼠500 mg/kg和1 000 mg/kg组的活胎数减少(窝平均最大差值2.0个),胎仔平均体重降低(每只平均最大差值0.03 g)以及1 000mg/kg剂量组的交配率为65%(13/20),与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).妊娠率、黄体数、着床数、吸收胎数、死胎数、受精卵着床前后丢失率和胎仔体表畸形数等与对照组比较无显著差异(P>0.05).结论:海狗油脂肪乳可影响成年大鼠体重增长,引起妊娠大鼠早期胚胎和胎仔的生长发育障碍,但对大鼠其他生殖功能无明显损害作用.     

鸦胆子油乳联合siRNA-ERCC1对肺腺癌 A549/DDP细胞的耐药逆转作用

目的:探讨靶向切除修复交叉互补基因1(ERCC1)的小干扰RNA片段(small interfering RNA,siRNA)和鸦胆子油乳联合应用逆转人肺腺癌耐药细胞A549/DDP的效果。方法:设计并合成针对ERCC1基因对应序列的siRNA,采用转染试剂Lipofectamine 2000转染人肺腺癌耐药细胞A549/DDP;将实验组细胞分为:空白对照组、鸦胆子油处理组、siRNA处理组及鸦胆子油联合siRNA处理组,利用RT-PCR检测ERCC1 mRNA和Western blot检测ERCC1蛋白质的表达;MTT法检测A549/DDP细胞对顺铂的耐药逆转效果。结果:siRNA、鸦胆子油、鸦胆子油和siRNA联合应用均能降低ERCC1 mRNA和蛋白质的表达,对顺铂的敏感性明显恢复,耐药倍数分别降至9.72,8.89,7.59,6.83,鸦胆子油和siRNA联合应用效果明显提高(P<0.05)。结论:siRNA、鸦胆子油能有效地逆转人肺腺癌耐药细胞A549/DDP的多药耐药,鸦胆子油和siRNA联合应用效果明显加强。     

中西医结合治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究

目的：探讨鸦胆子油乳注射液联合GP（吉西他滨＋顺铂）方案治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床疗效。方法：将80例晚期NSCLC患者随机分对照组和治疗组,对照组40例用GP方案治疗,治疗组40例用鸦胆子油乳＋GP方案治疗,对比分析两组患者临床疗效、不良反应以及生活质量情况。结果：治疗组近期有效率为47．50％,对照组近期有效率为45．00％。两组疗效比较,差异无统计学意义（P〉0．05）;两组患者白细胞减少、胃肠道反应,疼痛发生率比较,差异有统计学意义（P〈0．05）;两组患者血红蛋白减少、肝功能损害、肾功能损害发生率比较,差异无统计学意义（P〉0．05）;在生活质量改善方面治疗组改善率为72．50％,对照组改善率为40．00％。两组生活质量改善比较,差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：鸦胆子油乳注射液与GP方案联合治疗晚期NSCLC可明显提高患者生活质量,改善症状,减轻化疗不良反应。     

华蟾素注射乳剂的制备及制剂质量的研究

目的制备稳定合格的华蟾素注射乳剂,完善已有的含量测定方法,并对制剂的质量进行研究。方法采用高压乳匀法制备华蟾素注射乳剂,并在华蟾素注射液中5-羟色胺含量测定方法(WS3-B-3045-98)的基础上,建立准确、稳定、操作简便的华蟾素注射乳剂中指标性成分含量的测定方法.结果5-羟色胺含量的最佳测定条件为温度不低于20℃,且在加入显色剂后30~35 min内测定,乳剂中5-羟色胺含量为(11.25±0.54)mg.L-1;华蟾素注射乳剂的粒径为(87.7±16.1)nm,zeta电位为-23.7 mV,渗透压偏高渗,pH值为5.31,黏度为3.922×10-3Pa.s,Ke为2.5%。结论华蟾素注射乳剂各项指标基本符合《中华人民共和国药典》2005版静脉注射制剂及部颁标准中华蟾素制剂含量的要求。     

阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性试验

 目的研究阿诺宁乳化剂的抗瘤作用和急性毒性反应。方法用小鼠和裸鼠移植性肿瘤模型测定体内抗瘤活性，用Blliss方法计算小鼠给药的急性毒性的LD₅₀。结果阿诺宁乳化剂在4，8和16 mg·kg^-1，灌胃(ig)qd×10 d，对小鼠肝癌HepS 3批实验的平均抑瘤率分别为39.2%，46.9%和55.7%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率分别为34.6%，47.3%和54.4%；对小鼠L₂的平均抑瘤率分别为37.5%，45.9%和56.5%。阿诺宁乳化剂在7.5，15，30和60 μg·kg^-1腹腔注射(ip)×10d 剂量下，对小鼠肝癌(HepS)实验的平均抑瘤率分别为31.0%，42.9%，50.2%和62.4%；对小鼠肉瘤S-180的平均抑瘤率依次为23.6%，39.4%，50.9%和61.2%；在15，30和60μg·kg^-1，ip，每日1次，每周6次，共4周的剂量下，对人肝癌(Bel-7402)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为32.0%，50.5%和60.2%；在上述3个剂量下，对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为30.3%，41.9%和56.1%。结果表明，阿诺宁乳化剂ig，ip对上述5种肿瘤均有明显的抑制作用，且其抑瘤率与阿诺宁乳剂的剂量相关。用Bliss方法统计出阿诺宁乳化剂对小鼠ig一次的半数致死量(LD₅₀)及其95%可信限为74.75 (58.67～5.26) mg·kg^-1；ip的LD₅₀)为1.12 (1.01～1.24)mg·kg^-1)，静脉注射(iv)的LD₅₀为1.81(1.61～2.03) mg·kg^-1。结论阿诺宁乳化剂对多种小鼠和裸鼠移植瘤均有明显抗瘤作用。