环孢素A固体分散体的制备及体外研究

 目的利用固体分散技术改善环孢素A(CsA)的溶解性能,提高其体外溶出速率。方法以Poloxamer188为载体,溶剂熔融法制备不同比例组成的环孢素A固体分散体,考察体外溶出速率及不同转速和不同溶出介质对溶出的影响,并配合X-射线粉末衍射分析药物在载体中的存在状态。对溶出度结果用Weibull分布模型进行拟合,计算体外溶出主要参数t_d和t₅₀,并进行方差分析。结果CsA在药物-载体比例为1:4或1:6的固体分散体中呈非晶态。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在极显著差异(P<0.01),溶出介质对药物溶出无显著性影响(P>0.05)。结论制成固体分散体能显著提高CsA的溶出速率。     

桂利嗪自微乳化软胶囊的制备和溶出度的考察

 目的研制桂利嗪自微乳化软胶囊,并考察其溶出度,以降低药物溶出量受pH的影响。方法通过溶解度实验,三相图的绘制,体外乳化和稳定性实验确定最佳处方;以市售硬胶囊为参比制剂测定自微乳化软胶囊(SMESC)的溶出度。结果该自微乳化软胶囊中的乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为二甲基异山梨酯,油相为油酸;其最佳比例为4:2:1。SMESC在水,pH6.8缓冲液和0.1mol·L^-1HCl中,45min的溶出度分别为77.9%,87.4%和89.3%,而市售硬胶囊分别为2.4%,3.1%和101.5%。结论桂利嗪自微乳化软胶囊与市售硬胶囊相比,其在水和人工肠液中的溶出度有了显著的提高,且溶出量受pH值的影响较小。     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度

目的:建立盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:以C18(4.6×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(500:500:10:0.3)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为246nm.结果:盐酸特拉唑嗪在0.4～4.0μg·ml-1的浓度范围内,呈现良好线性相关(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD为1.0%(n=9);三批样品测定结果符合规定.结论:采用本法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度,空白辅料峰与盐酸特拉唑嗪峰良好分离,有效消除空白胶囊与辅料干扰,且具有专属性强,灵敏度高,准确度好,简便快速等特点.     

高效液相色谱法测定氯诺昔康薄膜衣片的溶出度

目的:采用高效液相色谱法法定量测定氯诺昔康薄膜衣片的溶出曲线.方法:HPLC法采用Shimadzu VP-ODS柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为0.05 mol·L-1醋酸钠(pH 5.8)-甲醇(52:48),检测波长为379 nm.溶出度测定采用中国药典2000年版二部溶出度测定法第三法装置.结果:在浓度9.72～22.68 mg·L-1范围内,线性方程为:C=9.562 8×10-5 A 0.100 5,r=0.999 9,3种剂量组的回收率分别为99.68%(RSD 0.48%),100.5%(RSD 0.39%)和100.3%(RSD 0.69%),重复性好,精密度高.3批样品溶出迅速,批间差异小.结论:本法简单,专属性强,可准确用于氯诺昔康薄膜衣片溶出度的测定.     

溶剂脱气方法对溶出度仪系统适用性校正结果的影响

目的探索溶出度仪的系统适用性校正方法中溶剂的脱气程度对实验结果的影响。方法参照美国药典中溶出度仪的系统适用性校正方法。结果与结论溶剂中溶解的气体对实验结果影响很大,脱气是否完全是本实验能否成功的关键影响因素。     

氯化血红素固体分散物的研制及其分散特征评价

目的:探讨氯化血红素固体分散物的制备及其分散特征的评价.方法:采用溶剂熔融法制备氯化血红素固体分散物,用差示热量扫描(DSC)图谱、红外光谱、X-射线衍射图谱的变化鉴定药物在载体中的分散特征;并对其溶解度和累积溶出速率进行考察.结果:结果显示,以氯化血红素为主药,聚乙二醇6000(PEG6000)为载体制成的固体分散物中,氯化血红素是以分子状态分散在载体中;经溶解度和累积溶出速率的测定,固体分散物溶解度为原药的49倍,固体分散物较原药在30 min时的累积溶出速率提高了22倍.结论:制成固体分散物后,形成填充型固体溶液,氯化血红素的溶解度和溶出速率均得到显著提高,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素新制剂的研究提供科学依据.     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

制霉素片溶出度的自身对照法测定

采用自身对照法测定制霉素片的溶出度.结果显示在45min时,制霉素片的溶出度大于85%,RSD小于5%.     

枸橼酸托瑞米芬片在不同介质中的溶出特性

分别以pH6.8 磷酸盐缓冲液和0.1mol/L HCl及其含0.1%、0.5%、1.0%十二烷基硫酸钠、10%乙醇的改性溶液作溶出介质,评价枸橼酸托瑞米芬片的溶出特性。测定结果显示,本品在pH6.8 磷酸盐缓冲液中几乎不溶出,60min时在后5种溶液中的溶出百分率分别为(44.26±13.00)%、(27.72±12.58)%、(46.20±9.68)%、(87.15±1.16)%和(78.27±9.38)%。后两者溶出参数b、T0.2、T0.3存在统计学差异(P<0.05)。     

提高尼美舒利片溶出度的工艺研究

目的:筛选尼美舒利片的最佳处方工艺,提高其溶出度.方法:考察粘合剂浓度、研磨时间、压片力对尼美舒利片溶出度的影响.结果:按照筛选的最佳处方工艺制备的尼美舒利片溶出度大为改善,符合药典标准.结论:该方法处方合理,工艺简单,适合于工厂化生产的要求.