吡喃香豆素衍生物对HIV-1的抑制作用及其构效关系

研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶 (HIV-1 RT)、蛋白酶 (HIV-1 PR) 和细胞内复制的抑制作用及其构效关系。不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT、HIV-1 PR活性, 且在细胞内显示出抑制HIV-1复制的作用已见报道。本课题根据国内传统药学的特点, 考察以天然产物为先导化合物、结合HIV-1蛋白酶三维结构计算机辅助药物设计、合成的四环双吡喃香豆素及其类似物。以HIV-1 RT及HIV-1 PR以及细胞内病毒复制为靶点, 利用酶学模型和细胞培养模型进行药物筛选及其构效关系研究, 设计合成的7个化合物的药效学实验结果显示, 部分化合物显示了不同程度的抗HIV-1活性。其中V0201作用最强, 它对HIV-1 PR和HIV-1 RT的IC₅₀分别为3.56和0.78 μmol?L⁻¹; 在PBMC培养实验中, V0201对HIV-1复制的IC₅₀为0.036 μmol?L⁻¹。这些结果表明, 化合物V0201具有全新结构, 可能成为新的先导化合物。     

我院2008-2010年乙型肝炎抗病毒药物应用分析

目的:了解我院2008-2010年乙型肝炎抗病毒药物使用情况,分析用药趋势.方法:对我院2008-2010年乙肝抗病毒药物的销售金额、用药频度(DDDs)等进行统计、分析.结果:核苷类似物的销售金额逐年增加,干扰素类逐年减少;三年间阿德福韦酯的销售金额、DDDs排名第一或第二位,且日用药金额(DDC)最低;恩替卡韦仅次于阿德福韦酯,DDC值是核苷类似物中最高;拉米夫定的销售金额、DDDs在三年间没有明显变化;替比夫定占抗乙肝病毒药物年销售金额构成比均低于14.3%,DDDs为4种核苷类似物中最低.结论:核苷类似物在乙肝抗病毒药物临床使用中占绝对优势;临床医师更倾向于选择阿德福韦酯用于抗乙肝病毒的治疗;对于长疗程的核苷类似物,除了要关注药物的疗效、监测乙肝病毒耐药性,还要长期随访病人、监测线粒体毒性相关的不良反应.     

乙型肝炎——何时需要进行抗病毒治疗

乙型肝炎病毒（HBV）感染呈世界性流行,人感染HBV后,病毒持续6个月仍未被清除者称为慢性HBV感染。感染时的午龄是影响慢性化的最主要因素。在围生（产）期和婴幼儿时期感染HBV者中,分别有90％和25％～30％将发展成慢性感染,在青少年和成人期感染HBV者中,仅5％～10％发展成慢性。据世界卫生组织报道,全球约20亿人曾感染过HBV．     

不同配比麻杏甘石汤药效学研究

目的 通过对麻黄、石膏不同的用量配比,观察麻杏甘石汤的药效是否会产生差异.方法 选取SD大鼠,随机分为空白对照组,麻1高剂组,麻2高剂组,麻1低剂组,麻2低剂组,阳性对照组.观察不同配比麻杏甘石汤对大鼠发热、足跖炎症肿胀度的影响;并选取小鼠,随机分为空白对照组,麻1高剂组,麻2高剂组,麻1低剂组,麻2低剂组,阳性对照组,观察不同配比麻杏甘石汤对小鼠耳廓肿胀、镇咳、抑菌、抗病毒、迟发性超敏反应的作用.结果 不同配比麻杏甘石汤各剂量组在镇咳、抑菌、抗病毒方面高低剂量组间无显著差异,但在解热、抗炎方面以麻2高剂组效果最优.结论 不同配比麻杏甘石汤在解热、抗炎方面与石膏用量密切相关.     

中医药抗乙肝病毒临床研究

[目的]观察中药扶正抗毒方治疗非活动性HBV携带者的临床抗病毒疗效。[方法]选取乙肝三系"小三阳",HBV.DNA阳性,肝功能正常的非活动性乙肝病毒携带者77例,自立整体调控法,用扶正抗毒方治疗、观察HBV.DNA滴度变化情况。[结果]77例中HBV.DNA转阴58例,近期转阴率为75%,转阴的58例中HBV.DNA反弹8例,占14%,复发7例,占12%。[结论]扶正抗毒方对非活动性HBV携带者有很好的近期疗效;能有效抑制或清除乙肝病毒作用。     

苦参碱联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎30例

目的探讨抑制乙肝病毒（HBV）复制,治疗慢性乙型肝炎（CHB）安全有效的新方法。方法采取随机分组,2组对比。抽取空腹血化验肝功能、乙肝病毒标志物及乙肝病毒复制指标,2组比较采用t检验,计数资料采用X2检验。结果治疗组患者丙氨酸转氨酶（ALT）复常率、乙肝病毒血清学指标HBeAg阴转率明显高于对照组（P〈0．05）,但2组乙肝病毒核酸指标HBV—DNA转阴率和HBeAg／抗一HBe血清转换率无显著性差异（P〉0.05）。结论阿德福韦酯联合苦参碱治疗CHB可促进患者肝功能改善,增强抗HBV作用,二者联用有一定协同作用,是治疗CHB的一种安全有效的方法。     

大学生甲型H1N1流感现状及防护研究

目的探讨在校大学生甲型H1N1流感发生的现状,寻求科学有效的防控措施,预防甲型H1N1流感在学校暴发流行。方法选择大学生居住较密集的学生区,制订科学的防护措施,实施阶梯式防护体系。结果有效地遏制了甲型H1N1流感在大学蔓延。结论学校制定并严格实施甲流阶梯式防护体系,可以有效地防控甲流的发生与传播。     

卡拉胶抗病毒作用机制研究进展

国内外的大量研究表明,卡拉胶具有广泛的抗病毒活性,但是对于不同病毒其抑制作用机制有差异。笔者就国内外对于卡拉胶抗病毒作用机制的研究进展作一综述,系统总结卡拉胶是如何在分子水平上阻断或干扰不同病毒的复制周期,以期能对抗病毒多糖药物的研发提供参考。     

小核糖核酸病毒抑制剂研究及WIN系列抗病毒化合物的发展(英文)

小核糖核酸病毒科是人类病毒性病原体中最大的家族之一。它可以导致一系列不同程度的临床症状, 从轻微的发热、普通感冒到严重的瘫痪型脊髓灰质炎、慢性阻塞性肺病等, 其中有一些极具致命性。小核糖核酸病毒还会引起动物性大流行, 给人类社会带来巨大的经济损失。虽然到目前为止, 还没有正式批准的能够有效预防或治疗小核糖核酸病毒感染的药物上市, 但是大量具有很好的抗小核糖核酸病毒活性的化合物已经被研发出来。通过对这些物质的研究, 也揭示出许多有关小核糖核酸病毒的信息。病毒信使RNA的翻译过程, 复制过程和病毒衣壳蛋白集中了这些被广泛研究的抗病毒物质的主要靶点。其中一类通过键合病毒衣壳, 抑制病毒吸附和脱壳的WIN系列化合物最为典型。因此本文将介绍抗小核糖核酸病毒化合物研究的总体概况并对WIN系列化合物的具体演进过程进行讨论。     

甲磺酸酚妥拉明泡腾片的处方及制备工艺研究

目的:利用普通制剂技术制备起效快、服用方便的甲磺酸酚妥拉明泡腾片。方法:通过实验优化筛选甲磺酸酚妥拉明泡腾片的辅料及其配比,并对制剂进行初步的质量评价。结果:优化处方的甲磺酸酚妥拉明泡腾片的崩解时限、片重差异、硬度等指标均符合或优于中国药典2005版附录的相关要求。结论:本品处方和制备方法有效可行,可作为甲磺酸酚妥拉明的一种新剂型开发。