利培酮缓释片的体外释放度及其在家兔体内的药动学研究

目的:研究利培酮缓释片的体外释药行为及其在家兔体内的药动学。方法:以介孔二氧化硅为骨架制备利培酮缓释片。采用篮法考察市售利培酮片、利培酮缓释片及其物理混合物在0.1 mol/L盐酸中12 h内的体外释放度(Q_(12h)),并对利培酮缓释片释药模型进行拟合。以氯氮平为内标,采用高效液相色谱法测定家兔灌胃市售利培酮片和利培酮缓释片各2 mg后48 h内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度(n=6),并用Kinetica 4.4软件的非房室模型分析,计算药动学参数。结果:与市售利培酮片(Q_(12h)=97%)和物理混合物(Q_(12h)=95%)比较,利培酮缓释片的释放速率明显减慢(Q_(12h)=83.7%),利培酮缓释片在0.1 mol/L盐酸中的释放更接近于一级释放(R2=0.998 9),以扩散为主、溶蚀为辅。市售利培酮片和利培酮缓释片在家兔体内的药动学参数:以利培酮计t_(1/2)为(4.64±0.93)、(6.65±0.92)h,c_(max)为(34.46±7.75)、(8.57±6.91)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(314.39±10.33)、(192.98±49.14)ng·h/mL;以9-羟基利培酮计t_(1/2)为(7.08±0.93)、(10.45±0.78)h,c_(max)为(98.08±5.43)、(54.55±4.88)ng/mL,MRT为(11.48±1.23)、(17.46±2.10)h,AUC_(0-48h)为(894.71±131.15)、(1 227.99±112.12)ng·h/mL(n=6)。与市售利培酮片比较,利培酮缓释片的t_(1/2)和MRT明显延长,c_(max)明显降低(P<0.05)。结论:利培酮经介孔二氧化硅负载后具有缓释作用,可延长药效发挥的时间。     

小柴胡汤与化学药联合应用及两者相互作用的研究概况

目的:了解小柴胡汤与化学药联合应用及两者相互作用的研究现况,为其临床用药及深入研究提供参考。方法:以"小柴胡汤""化学药""药-药相互作用""药物代谢酶""细胞色素""药动学""药效学""Xiaochaihu decoction""Xiaochaihu Tang""Sho-saiko-to""Chemical drugs""Herb-drug interactions""Drug-metabolizing enzymes""Cytochrome""Pharmacokinetics""Pharmacodynamics"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询1998年1月-2018年7月发表的相关文献,对小柴胡汤联合化学药治疗消化系统疾病、心脑血管系统疾病、免疫相关疾病以及其他疾病的用药情况及其对联用化学药吸收及代谢的影响进行论述。结果:共检索到相关文献7 337篇,其中有效文献49篇。其中,关于小柴胡汤与化学药联合用药的临床疗效观察较多,且小柴胡汤分别与雷贝拉唑、单硝酸异山梨酯、恩替卡韦等化学药联用在消化、心脑血管、免疫等系统疾病中均可取得较好的临床效果。而有关两者相互作用机制的研究则较为有限,只有少量文献报道小柴胡汤可通过影响联用化学药的吸收与代谢等体内过程而发生药物相互作用。结论:临床上小柴胡汤与化学药联用广泛,大多联用的治疗效果优于化学药的单用,两药联用存在潜在的药物相互作用而影响药效,今后可以从小柴胡汤对肝药酶的影响等方面入手加强相互作用机制研究。     

保肝药预防急性髓性白血病初次化疗致肝损伤的效果分析

目的:探讨保肝药在急性髓性白血病(acute myeloid leukemia,AML)化疗致肝损伤中的预防效果。方法:收集北京大学人民医院血液科2012年1月至2017年12月期间初治使用阿糖胞苷联合伊达比星(AI)方案化疗的初诊患者。记录患者基本信息和化疗前后肝功能生化指标,根据使用保肝药的数量,分为4组(对照组,1组,2组,3组),比较各组肝损伤发生率。根据使用保肝药的品种,将每组分为若干个亚组,比较各亚组肝损伤发生率。结果:对照组、1组、2组、3组比较,肝损伤发生率差异无统计学意义(P>0.05)。性别,年龄以及用药种类与肝损伤的的发生无明显的相关性。结论:预防性使用保肝药物并未减少接受AI方案化疗的初治AML患者肝损伤的发生。     

疫情凸显中国医药企业全球产业链地位

新冠病毒疫情之下,作为全球最大的原料药生产国,中国部分医药企业的停工停产,正在危及全球医药产业供应链安全。国内包括维生素在内的不少原材料已经涨价,印度的医药企业已经开始逐渐感觉到原材料供应的紧张,对于欧美等国医药企业的影响,目前也已在动态评估。对于中国药企来说,这不仅是--场疫情防控狙击战,也是--场捍卫自身产业链地位的大决战,不少药企已经在努力恢复生产。     

颈椎矢状位序列参数在评估脊髓型颈椎病治疗效果中的临床价值

目的探究颈椎矢状位序列参数在评估脊髓型颈椎病(cervical spondylotic myelopathy,CSM)治疗效果中的临床价值。方法回顾性分析2017年7月至2018年9月于首都医科大学附属北京中医医院行颈椎前路Hybrid术治疗的41例CSM患者的临床资料,按照术前日本骨科协会(Japanese Orthopaedic Association,JOA)评分均值将其分为JOA评分较低组(术前JOA评分<均值)和JOA评分较高组(术前JOA评分≥均值),分析术前JOA评分与术前颈椎矢状位序列参数的关系;根据术后JOA评分改善指数评估手术疗效,并分为疗效较好组(JOA评分改善指数≥均值)和疗效较差组(JOA评分改善指数<均值),分析JOA评分改善指数与术后颈椎矢状位序列参数变化幅度的关系。结果 JOA评分较低组和JOA评分较高组患者术前颈椎曲度、T_1倾斜角(T_1-slope,T_1S)、Cobb角、椎间盘高度、前柱高度、脊髓直径及k值比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。Pearson相关分析显示,JOA评分改善指数与T_1S改变值、前柱增高值均无相关性(均P>0.05),而与颈椎曲度改变值、Cobb角改变值、前柱平均增高值和前柱较术前增高比值均呈显著正相关(r=0.375、0.402、0.351、0.447,均P<0.05)。结论颈椎矢状位序列参数对评估CSM患者术前神经功能障碍严重程度价值较小。部分颈椎矢状位参数变化幅度与手术疗效密切相关,有利于评估患者近期预后。     

从温阳透发法论治难治性痤疮

痤疮可辨为阴、阳两证。阳疮者,缘患者劳汗被寒、玄府闭合,汗脂凝聚日久不得外排,蕴热搏结气血而生疮化腐,疮症为热为痛,此为易治;阴疮者,由阳疮转化而来,缘患者外感寒风、内伤生冷,且医者又重用寒凉、失于托透,以至气血冰凝,久不溃脓或溃脓难出,此为难治。根据难治性痤疮临床表现,其多类属于阴疮,以阳虚表郁、邪闭毛窍为致病之关键,其中表郁毛窍、邪闭肌腠为病之标,阳虚阴凝为病之本。治疗当以温阳透发、祛邪外达为法。以麻黄附子细辛汤温阳化阴滞、发阳透毒治其本,待阴邪发越,即用火针强开门户、消疮排脓治其标。标本兼治、针药结合的方法治疗难治性痤疮在临床中能够安全有效地消除痤疮、改善皮损、降低复发率。     

改良Crain分型联合残端评分方法指导前交叉韧带损伤保残方案设计应用研究

目的探讨改良Crain分型联合残端评分方法指导前交叉韧带(ACL)损伤保残方案设计的应用。方法回顾性分析自2017年5月至2018年8月北部战区总医院骨科收治的54例ACL损伤患者的临床资料。采用随机数字表法将其分为传统保残组(n=26)与联合理念设计组(n=28)。记录并比较两组患者围术期情况、术后3个月隧道扩大情况及术后12个月的随访情况。结果联合理念设计组的手术时间长于传统保残组,保残之后移植物游离面积明显小于传统保残组,差异均有统计学意义(P<0.05)。术后3个月,联合理念设计组的股骨隧道扩大发生率、胫骨隧道扩大发生率均少于传统保残组,差异均有统计学意义(P<0.05)。术后12个月,传统保残组独眼畸形症发生率多于联合理念设计组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论改良Crain分型联合残端评分方法指导保残方案设计,可以减少术后独眼畸形症、隧道扩大的出现,并可增加宿主组织与移植物接触的面积。