以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

小儿烧伤手术麻醉维持应用七氟醚和丙泊酚的效果对比

目的：分析研究小儿烧伤手术麻醉维持使用七氟醚以及丙泊酚的方法以及麻醉效果，为临床提供依据。方法：选取2015年1月～2016年1月小儿烧伤手术患者资料80例实施回顾性分析，随机分为两组，观察组和对照组各40例，观察组麻醉维持使用七氟醚，对照组麻醉维持使用丙泊酚，两组手术之前全部肌肉注射阿托品，剂量为0.01mg/kg，在手术之前30min注射，进入手术室之前建立静脉通道，对照组通过微量注射泵持续输注丙泊酚，剂量为每小时3～8mg/kg，观察组给予七氟醚1%～4%吸入，记录两组麻醉效果，对结果进行统计学分析。结果：两组T1时MAP以及HR对比存在明显差异（P＜0.05），具有统计学意义；两组T4时HR以及SPO2比较存在明显的差异（P＜0.05），具有统计学意义；观察组自主呼吸恢复时间、苏醒时间以及拔管时间全部低于对照组（P＜0.05），差异具有统计学意义。结论：针对小儿烧伤手术选取七氟醚进行麻醉维持，自主呼吸恢复时间、苏醒时间以及拔管时间全部低于使用丙泊酚麻醉维持，对于手术之后呼吸功能恢复以及精神状态恢复起到促进作用，应该在临床推广。     

夫西地酸乳膏联合丙酸氟替卡松乳膏治疗湿疹52例临床观察

目的观察夫西地酸乳膏联合丙酸氟替卡松乳膏治疗湿疹的临床疗效及安全性。方法通过随机数字表法将入选的102例湿疹患者随机分为两组,治疗组52例,用夫西地酸乳膏和丙酸氟替卡松乳膏交替外涂于皮疹处,间隔时间约为1h,早、晚各一次。对照组50例,单用丙酸氟替卡松乳膏外搽,疗程14d。结果治疗组治疗第7天和第14天时有效率分别为50.00%为80.76%;对照组分别为46.00%和62.00%。仅治疗第14天时差异有统计学意义(P0.05)。治疗过程中均未出现严重的不良反应,未经特殊处理均于1~5d消失。结论夫西地酸乳膏联合丙酸氟替卡松乳膏治疗湿疹效果较好,且无明显不良反应。     

硼替佐米联合常规化疗治疗多发性骨髓瘤的疗效观察

目的探讨硼替佐米联合常规化疗在多发性骨髓瘤中的治疗效果。方法选取2013年10月至2018年10月间山东省立第三医院收治的80例多发性骨髓瘤患者,根据治疗方式不同分为研究组和对照组,每组40例。对照组患者采用常规化疗(阿霉素+长春新碱+地塞米松),研究组患者在对照组基础上加用硼替佐米,比较两组患者治疗效果、不良反应和心理状态变化。结果研究组患者治疗有效率为95. 0%,高于对照组的85. 0%,差异有统计学意义(P <0. 05)。两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P> 0. 05)。治疗后,研究组心理状态评分低于对照组,差异有统计学意义(P <0. 05)。结论多发性骨髓瘤患者采用硼替佐米联合常规化疗治疗,效果确切,可在临床推广。     

温胆安神汤治疗老年卒中后抑郁的临床疗效

目的探讨温胆安神汤治疗老年卒中后抑郁的临床疗效。方法选取于2014年3月~2015年3月在我院接受治疗的老年卒中后抑郁患者共80例,随机分为观察组和对照组。所有患者均给予常规脑卒中治疗,并为患者进行神经功能康复训练以及心理治疗。给予对照组氟西汀治疗。在对照组的基础上,给予观察组温胆安神汤治疗。观察两组临床效果。结果观察组总有效率为85.0%,不良反应率为20.0%,均优于对照组,组间比较差异有统计学意义(P0.05)。结论在氟西汀的基础上,采用温胆安神汤能够提升临床治疗效果,改善患者的抑郁状态,保障患者的生活质量,值得推广。     

布美他尼与呋塞米K~+转运蛋白抑制剂对小鼠听觉功能的影响

目的:探讨布美他尼与呋塞米两类K~+转运蛋白抑制剂对小鼠听觉功能的影响。方法:以30只健康小鼠为研究对象,采用随机数字表法分为健康对照组10例,布美他尼处理组10例,呋塞米处理组10例。对照组小鼠不予处理,布美他尼处理组予以布美他尼处理,呋塞米处理组予以呋塞米处理。分别对各组小鼠进行听觉脑干反应检测,对比三组小鼠听觉脑干反应阀值,以及布美他尼处理组、呋塞米处理组小鼠给药前后和恢复后听觉脑干反应阀值。结果:给药后,布美他尼处理组、呋塞米处理组平均听觉脑干反应阀值均高于健康对照组(P0.05),且布美他尼处理组平均听觉脑干反应阀值高于呋塞米处理组(P0.05)。停止给药恢复后,布美他尼处理组、呋塞米处理组平均听觉脑干反应阀值均低于给药后(P0.05),与给药前接近。结论:布美他尼K~+转运蛋白抑制剂对钠钾氯协同转运蛋白1的抑制作用高于呋塞米,对小鼠听觉功能的损伤影响高于呋塞米。