佐米曲普坦与其右旋对映体的毛细管电泳手性分离

目的 建立手性分离方法并检查佐米曲普坦光学纯度.方法 通过手性拆分剂种类及浓度、缓冲液pH及浓度、温度及电压的优化,选择最佳的手性分离条件.结果 最佳分离条件缓冲液为200 mmol/L磷酸盐缓冲液(用磷酸调pH值为2.3,内含21 mmol/L三甲基-β-环糊精);检测波长为214 nm;电压为12 kV;温度为22℃,基线分离了佐米曲普坦及其对映体.结论 建立的毛细管电泳法可用于佐米曲普坦的手性分离,为产品的质量控制提供了可靠的分析方法.     

脑安滴丸联合佐米曲普坦治疗偏头痛的临床研究

目的 分析脑安滴丸联合佐米曲普坦治疗偏头痛的临床效果。方法 选取2017年1月-2019年2月天津市宝坻区人民医院治疗的偏头痛患者137例,随机分为对照组（68例）和治疗组（69例）。对照组患者口服佐米曲普坦片,1片/次,1次/d;治疗组在对照组的基础上口服脑安滴丸,20粒/次,2次/d。两组患者均治疗一个月。观察两组的临床疗效,比较两组治疗前后临床症状和血清活性物质的变化情况。结果 治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别是72.06%、94.20%,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组头痛发作频率、头痛持续时间和VAS评分均明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）;且治疗后治疗组头痛发作频率、头痛持续时间和VAS评分明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组内皮素-1（ET-1）、降钙素基因相关肽（CGRP）均显著降低,但5-羟色胺（5-HT）显著升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）;治疗后,治疗组ET-1、CGRP均显著低于对照组,而5-HT高于对照组,两组比较差异具有统计学意义（P<0.05）。结论 脑安滴丸联合佐米曲普坦治疗偏头痛临床效果显著,可降低头痛发作频率和持续时间,明显缓解疼痛程度,同时可调节相应血清活性物水平,具有一定的临床推广应用价值。     

抗偏头痛药依来曲普坦(eletriptan)

1 商品名Relpax2 开发与上市厂商美国辉瑞公司开发,于2001年5月首次在澳大利亚上市,此后在丹麦、瑞典、英国、法国等多个国家相继上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆偏头痛的急性发作治疗。4 药理本品与5HT1B、5HT1D和5HT1F受体具有高度亲和力,与5HT1A、5HT1E、5HT2B和5HT7受体的亲和力次之,与5HT2A、5HT2C、5HT3、5HT4、5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。此外,本品与肾上腺素α1、α2或β受体,多巴胺D1或D2受体,毒蕈碱受体或阿片受体无明显亲和力。针对5HT受体激动剂治疗偏头痛的药理机制,已提出两种理论:⑴颅内血管…     

液质联用法测定人血浆中佐米曲普坦的浓度及其药动学研究

目的　建立测定人血浆中佐米曲普坦血药浓度的液质联用方法 ,研究佐米曲普坦在中国健康志愿者体内药代动力学。方法　 2 0名健康男性志愿者口服单剂量佐米曲普坦 5mg,给药后 ,连续采集血样至 2 4h ,分离得到血浆 ,采用液质联用分析佐米曲普坦血药浓度。结果　佐米曲普坦药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型 ,Tmax1 .6 0± 0 . 2 4h ,Cmax9 .73±1. 4 3ng·mL-1 T1/ 2α1. 72± 0 .4 6h ,T1/ 2 β4 . 5 2± 0 . 97h ,AUC0 -t5 5 . 5 9± 5 . 12ng·mL-1·h。结论　本方法操作便捷 ,灵敏度高 ,为其血药浓度测定及药代动力学研究提供了方法学基础。     

telcagepant可有效治疗中重度偏头痛且耐受性好

2008年6月底召开的美国头痛学会第50届科学年会上的一项研究显示,一种新型口服偏头痛药物能有效治疗中重度偏头痛急性发作及其相关症状,同时不会产生曲普坦类药物常见的血管收缩效应。该药名为telcagepant,是一种口服降钙素基因相关肽（CGRP）受体抑制剂。研究者表示,CGRP广泛存在于大脑和中枢神经系统,在偏头痛病程中,     

高效液相色谱法分离佐米曲普坦对映体

目的建立一种高效液相色谱法分离佐米曲普坦对映体。方法采用Chiralcel OJ色谱柱,以正己烷-乙醇-二乙胺(85∶15∶0.2)为流动相,检测波长227nm,流速0.8mL·min-1,柱温35℃,并对一些影响分离的参数进行了研究。结果佐米曲普坦对映体得到基线分离,并对佐米曲普坦样品中的R异构体杂质进行了检查。结论该方法已成功地应用于佐米曲普坦的质量控制。     

2种佐米曲普坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究佐米曲普坦分散片与佐米曲普坦片在人体内的生物等效性。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦分散片(受试制剂)或普通片(参比制剂)10mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均为口服吸收一室摸型,t1/2ke分别为(2.79±1.15)、(3.01±1.12)h,tmax分别为(1.89±0.84)、(1.76±0.60)h,Cmax分别为(16.74±11.44)、(16.65±13.16)ng·mL-1,AUC0～10分别为(65.37±60.08)、(68.42±64.53)ng·h·mL-1。经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。佐米曲普坦分散片的相对生物利用度为(95.54±10.99)%,结论:佐米曲普坦分散片与普通片具有生物等效性。     

听音乐放松疗法有助提高机体免疫力

就拿治疗偏头痛的药物来说，最常用的麦角胺制剂如麦角胺咖啡因是一种5-羟色胺的非选择性受体激动剂，每天服用不能超过6片，每星期服药不能多于两天，滥用会引起“麦角胺性头痛”。麦角胺性头痛发作频繁，每月可超过15天，还伴有恶心、呕吐、腹痛、四肢无力、血压升高等副反应。其次是5-羟色胺的选择性受体激动剂曲普坦类药物，如舒马曲谱坦和佐米曲普坦，能有效控制头痛，不过这类药的疗效是一次性的，而且价格过高，一般人难以承受。     

12034 Zoming治疗青春期偏头痛有效

在费城第47届美国头痛协会年会中提出的临床试验数据显示，AstraZeneca公司的5mg Zoming（zolmitriptan，佐米曲普坦）喷鼻制剂应用1小时后对青春期头痛可产生58．1％的头痛缓解率，而安慰剂组为43．3％（p〈0．02）。而且，早在用药后15分钟就能观察到明显的治疗效果。     

佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数.结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6 g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1 382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85 g/L.佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为O.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44.结论:在pH 3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大.