恩他卡朋的合成

目的 用改进的方法合成及纯化恩他卡朋,提高产率。方法 以3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛和N,N-二乙基-氰基酰胺为原料,在弱碱性条件下经过克脑文格尔反应生成2-氰基-N,N-二乙基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺,然后对顺反异构体进行纯化,最后进行红外光谱分析,元素分析,X-射线粉末衍射分析。结果 所合成的终产物图谱与标品一致。     

高效液相色谱法测定恩他卡朋片的含量

目的建立恩他卡朋片含量测定的方法。方法色谱柱:Intersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-乙腈-0.03 mmol.L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(磷酸调节pH至2.75)(35∶25∶40,V/V/V),检测波长:310 nm,柱温:30℃,流速:1.0 mL.min-1。结果恩他卡朋的线性范围为10～50 mg.L-1(r=0.999 9),平均回收率为(99.74±0.69)%,RSD=0.68%(n=9)。结论本方法简便、准确、重现性好,可用于恩他卡朋片的含量测定。     

COMT抑制剂;药代动力学和药效学比较

儿茶酚—氧位-甲基转移酶(COMT)可代谢带有儿茶酚基团的化合物(如左旋多巴)。抑制COMT可阻止左旋多巴甲基化,减少3-氧-甲基多巴(3-OMD)的形成,因而可改善左旋多巴的药代动力学。通过稳定血浆左旋多巴浓度,COMT抑制剂可改善帕金森症病人对左旋多巴的疗效。两种有效的选择性、可逆性,可口服给药的COMT抑制剂,tolcapone(托卡朋)和entacapone(安托卡朋)正在临床试验中,在此对来自几项临床药理研究的数据作一总结和比较。tolcapone和entacapone对红细胞COMT活性的抑制作用均呈剂量依赖性。口服单剂200mg后,tolcapone和entacapone的最大抑制效应分别为90％和70％。与entacapone相比,tolcapone抑制作用的持续时间明显长一些。两种化合物均可增加左旋多巴的生物利用度,亦即血浆农度-时间曲线下面积(AUC)。对于tolcapone,最大作用(AUC增加94％)的剂量为200mg,而对于entacapone,其剂量为200mg和400mg时,AUC分别增加42％和65％。使用200mg tolcapone和entacapone后,血浆3-OMD浓度分别下降59％和45％。两种药物均可迅速吸收,在200mg时仍表现出线性药代动力学特性。entacapone的分布容积要大于tolcapone,从体内清除的速度更为迅速;因此,相似剂量的entacapone所产生血浆浓度要明显低于tolcapone,这有助于说明这两种COM     

傣药雅朋勒（健胃止痛胶囊）的制备研究

雅朋勒（健胃止痛胶囊）是傣医用以治疗土塔（脾胃病）的傣医传统经方，应用历史长达2000多年。具有健胃消食，行气止痛之功。用于治疗急、慢性胃炎、胃窦炎、胃溃疡、急慢性肠炎等病症。也用于胆囊炎、胆结石、蛔虫症、黄疸病的辅助治疗。传统用法：按配方碾粉，开水送服，或磨汁服。既无标准，又不卫生，更不易储存和服用。为了使傣药符合国家药品管理法的规定，使之走向科学化、合法化、标准化，我们按国家药品管理法医院制剂生产的有关规定，对傣药雅朋勒开展了制备工艺的研究，现将其制备方法介绍如下。     

珂丹

[通用名称]entacapone，恩他卡朋 [化学名称]（E）-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺 [理化性状]橙棕色薄膜衣片，除去包衣后显黄色。 [药理作用]本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD），从而使左旋多巴的生物利用度增加，并增加脑内可利用的左旋多巴总量。本品主要抑制周围组织中的COMT。     

联合恩他卡朋治疗帕金森病时左旋多巴的剂量探究

目的 探讨临床治疗帕金森病（Parkinson’s Disease, PD）联合恩他卡朋时左旋多巴的剂量研究。方法便利选取2021年1月—2023年1月于贵阳市第二人民医院治疗的68例PD患者为研究对象,根据治疗时左旋多巴的剂量分为观察组和对照组,每组34例。观察组患者采用恩他卡朋联合左旋多巴（250 mg/次）治疗,对照组患者采用恩他卡朋联合左旋多巴（350 mg/次）治疗。比较两组临床疗效、统一帕金森病评定量表评分、炎性反应指标、氧化应激指标及不良反应。结果 观察组临床疗效高于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后两组患者的统一帕金森病评定量表评分均降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义（P均<0.05）。治疗后两组患者的炎性反应指标均降低,且观察组低于对照组,差异有统计学意义（P均<0.05）。治疗后两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P>0.05）。结论 小剂量的左旋多巴联合恩他卡朋治疗PD的临床效果显著,可以有效改善PD症状和提高患者的日常生活能力,改善炎性反应指标和氧化应激反应,不会增加不良反应。     

有关前列腺液病原体的检测与临床分析

目的了解笔者所在医院近年来门诊前列腺疾病患者的病原体感染情况,为指导临床合理用药提供科学的参考依据。方法对216例前列腺炎标本分别做普通显微镜常规镜检、普通细菌分离培养、药敏、聚合酶链反应检测淋病奈瑟菌、加德纳杆菌、沙眼衣原体、解脲支原体,按试剂盒说明进行操作。结果前列腺炎患者病因复杂,多数由微生物沙眼衣原体和解脲支原体感染,有的甚至为多种病原体混合感染。结论前列腺炎是泌尿生殖系统中常见的令人烦恼的疾病,微生物感染甚至多重感染因对人体健康造成较大危害而受到广泛关注。目前,笔者所在医院I瞄床医师的经验件治疗问题严重,肓目选择抗生素,导致部分前列腺炎患者,尤其是临床症状、体征不典型者迁延不愈。及早、正确的病原学诊断是合理用药的前提,提示在临床诊治工作中务必引起注意,切不可忽视。     

口腔卫生保健与妊娠期龈炎的关系

目的 探究口腔卫生保健与妊娠期龈炎的关系,寻找防治妇女妊娠期龈炎的较佳方法,降低妊娠期龈炎对广大孕妇的危害.方法 笔者对1 986名妊娠8～12周的健康妇女随机分成两组,实施系统地口腔卫生保健措施干预组993例,未干预组993例.结果 干预组实施口腔卫生保健措施一月后,993例中仪36例患龈炎,患龈炎率3.62%.未干预组993例中928例患龈炎,患龈炎率93.45%.干预组与未干预组比较,差异有显著统计学意义(P<0.001). 结论 上述结果揭示孕妇患龈炎的普遍性与实施口腔卫生保健干预呈明显正相关.     

高胰岛素刺激离体大鼠心脏葡萄糖代谢与心肌酶释放的变化

目的探讨高胰岛素刺激离体大鼠心脏后心肌葡萄糖代谢与心肌酶和心肌蛋白释放的变化。方法30只SD大鼠随机分为5组,建立langendofff灌注模型,按照灌注液中含Insulin=0、10、20、30、50U／L进行60min灌注,定时收集冠脉流出液,测定葡萄糖浓度以评估葡萄糖代谢情况,测定肌酸激酶（CK）,肌钙蛋白I（cTnI）含量以评估心肌损伤情况。结果与对照组相比,高胰岛素刺激组大鼠心肌葡萄糖摄取减少,心肌释放CK和cTnI增加。结论高胰岛素刺激大鼠离体心脏,引起心肌细胞摄取葡萄糖减少,葡萄糖代谢障碍,发生胰岛素抵抗（IR）,心肌细胞受到损伤。