复方海蛇胶囊联合加兰他敏治疗老年早发型阿尔茨海默病临床研究

目的:观察复方海蛇胶囊联合加兰他敏治疗老年早发型阿尔茨海默病(AD)的临床疗效及对血清高迁移率族蛋白B1 (HMGB1)和细胞因子的影响。方法:选择老年早发型AD患者86例,按随机数字表法分为观察组和对照组各43例。对照组给予加兰他敏治疗,观察组在对照组基础上给予复方海蛇胶囊治疗,2组疗程均为3个月。比较2组临床疗效,评价治疗前后阿尔茨海默病评定量表认知分量表(ADAS-Cog)和神经精神科问卷(NPI)评分变化、血清HMGB1和细胞因子水平变化。结果:观察组总有效率为93.02%,高于对照组67.44%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,2组ADAS-Cog评分及NPI评分比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组ADAS-Cog评分及NPI评分较治疗前降低(P<0.05),且观察组ADAS-Cog评分及NPI评分低于对照组(P<0.05)。治疗前,2组血清HMGB1、TNF-α、IL-1及IL-6水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组血清HMGB1、TNF-α、IL-1及IL-6水平较治疗前降低,且观察组血清HMGB1、TNF-α、IL-1及IL-6水平均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:复方海蛇胶囊联合加兰他敏治疗老年早发型AD患者临床疗效较好,可降低HMGB1表达及细胞因子TNF-α、IL-1及IL-6水平。     

高压氧联合加兰他敏治疗外伤性眼外肌麻痹临床观察

目的 观察高压氧联合加兰他敏治疗外伤性眼外肌麻痹的疗效.方法 我院收治的46例外伤性眼外肌麻痹患者,采用高压氧+加兰他敏以及常规方法治疗,观察眼外肌恢复程度以判断其疗效.结果 总有效率为95.65％.结论 高压氧联合加兰他敏治疗外伤性眼外肌麻痹疗效好.     

加兰他敏在阿尔茨海默病中的应用

阿尔茨海默病(AD)是一种最常见的痴呆病症,治疗策略主要是增强中枢胆碱能神经的功能。迄今为止,胆碱酯酶抑制剂被认为是对本病疗效最确定和开发最成功的治疗药物。加兰他敏作为第二代胆碱酯酶抑制剂,对学习能力、记忆力和认知功能的改善作用确切,药效持续时间长,不良反应小,服药方便,因而日益受到各国研究人员及临床医师的青睐。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性研究

目的建立人血浆中加兰他敏的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的人体药代动力学和生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉给药,分别单剂量口服国产的氢溴酸加兰他敏口腔崩解片(受试制剂)及氢溴酸加兰他敏口腔分散片(参比制剂),采用高效液相色谱-质谱法,电喷雾电离源选择性正离子检测受试者血浆中加兰他敏的浓度。结果计算两者主要药动学参数:Cmax分别为(51.883±14.185)和(53.500±13.478)μg.L-1,tmax分别为(1.092±1.014)和(1.150±0.528)h,AUC(0→30)分别为(501.679±136.094)和(464.010±100.890)μg.h.L-1。结论受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为106.2%,两制剂在人体内具有生物等效性。     

黄花石蒜不定根的离体诱导与培养研究

目的摸索黄花石蒜不定根的离体诱导与培养条件,并对其有效成分加兰他敏进行初步检测。方法以黄花石蒜双鳞片为外植体,接种于不同培养基上,观察长根情况;以离体培养的不定根为材料,检测其是否含有有效成分加兰他敏。结果双鳞片在MS 2,4-D2mg/L培养基中能诱导出愈伤组织;愈伤组织在MS IBA1mg/L BA0.1 mg/L中诱导生根最佳;薄层色谱显示黄花石蒜不定根的培养品中含加兰他敏。结论离体培养黄花石蒜的不定根,可能成为加兰他敏的一个新来源。     

氢溴酸加兰他敏缓释片人体药物动力学研究

目的：建立HPLC-MS方法分析人血浆中氢溴酸加兰他敏的含量，并研究氢溴酸加兰他敏缓释片在健康人体内的药物动力学特征。方法：12名健康受试者口服单剂量（10mg）或多剂量氢溴酸加兰他敏缓释片（10mg×7d）后，分别在不同时间点收集血样，HPLC—MS法测定，采用DASS2．0软件计算给药后的药物动力学参数。结果：健康受试者单剂量口服氢溴酸加兰他敏缓释片的tmax为（4．0±1．4）h；Cmax为（27．2±3．3）μg·L^-1；t1／2为（10.3±0．9）h；MRT为（15．4±1．3）；AUC0-60h为（483.1±70．4）μg·h·L^-1。多剂量口服氢溴酸加兰他敏的AUC0→∞为（916．0±99．0）μg·h·L^-1，Cmax^ss为（56．8±11．6）μg·L^-1，Cmin^ss为（15．5±4．0）μg·L^-1，Css为（38．2±4．1）μg·L^-1，DF为（1．1±0．3），tmax为（3.6±1．9）h，t1/2为（11．7±1．4）h。结论：氢溴酸加兰他敏缓释片主要药动学参数单剂量和多剂量之间无显著性差异，具有明显的缓释特征，多剂量给药后体内无蓄积。     

超声辅助提取忽地笑中加兰他敏的工艺研究

目的 采用正交实验设计探讨超声辅助提取忽地笑中加兰他敏的最佳工艺.方法 忽地笑鳞茎样品碱化后用醋酸乙酯超声辅助提取,用HPLC法测定加兰他敏含量.结果 最优提取条件为:加入0.7 ml 10%NaOH溶液碱化样品,在65℃,210W下提取3次,10 min/次,共30 min.结论 超声辅助提取忽地笑中加兰他敏是一种简单、快捷、高效的提取方法.     

WHO全球药物不良反应信息(22)

多奈哌齐（donepezil）：横纹肌溶解症的警戒.依非韦伦（efavirenz）：致神经管（胚）缺损的报告,Efalizumab致免疫介导溶血性贫血,加兰他敏：致轻度认知损害的患者死亡,盐酸氨吗啡酮：由于安全的原因已撤市     

氢溴酸加兰他敏口服液及片剂的人体生物等效性研究

目的:采用HPLC-RF检测法测定氢溴酸加兰他敏的血药浓度,研究其在人体内的药动学和生物等效性。方法:24例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5 mg加兰他敏口服液(受试制剂)和片剂(参比制剂)。血浆样品经碱化后用乙醚提取,采用反相HPLC-RF法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长:激发波长290 nm,发射波长320 nm。采用3P97药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验。结果:加兰他敏口服液和片剂的主要药动学参数:Cmax分别为(31．53±5．59)和(33．44±5．72)μg·L-1;Tmax分别为(1．66±0．79)和(1．51±0．72)h;t1/2分别为(7．06±2．16)和(6．64±2．30)h;AUC0～∞分别为(340．6±77．2)和(325．5±77．7)μg·h·L-1。氢溴酸加兰他敏口服液相对生物利用度为105．6％。结论:加兰他敏口服液和片剂生物等效。     

氢溴酸加兰他敏在小鼠血浆、脑组织中的药物动力学研究

建立了HPLC-荧光法测定小鼠血浆和脑组织中氢溴酸加兰他敏的浓度。采用IntersilC18柱,流动相为甲醇-水(40∶60,含0.2%三乙胺,磷酸调至pH6.4),激发波长和发射波长分别为290和320nm。小鼠单剂量口服氢溴酸加兰他敏4mg/kg后血浆和脑组织中的药物动力学参数tmax均为0.5h,Cmax分别为(691±80.34)和(1402±230.46)μg/L,AUC0→12h分别为(1138.2±160.5)和(2787.7±212.4)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(1147.01±198.94)和(2829.06±171.99)μg·h·L-1,t1/2分别为(4.6±1.4)和(5.0±0.2)h。