HPLC法测定冠心通络片中橙皮苷的含量

目的:建立冠心通络片中橙皮苷含量的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilODSC18(5μm,4.6mm×100mm);流动相为甲醇-5%醋酸溶液(30∶70);检测波长为283nm;柱温为30℃;流速为1.0mL/min。结果:橙皮苷在419.2～2096μg(r=0.9998,n=5)范围内呈良好的线性关系;平均回收率98.71%;RSD为1.13%。结论:本法检测快速,定量准确,可用于冠心通络片的定量分析。     

3种预防产后出血方法的临床效果分析

目的 :寻找简单、方便、有效的预防产后出血的方法。方法 :将 30 0例无合并症产妇分成 3组 ,均于胎儿娩出后立即给药。A组 10 0例给缩宫素 2 0U ,静脉注射 ;B组 10 0例给米索前列醇 4 0 0μg ,口服 ;C组 10 0例给卡前列甲酯栓 1mg置入直肠内。比较 3组产后 2h出血量。结果 :A组的产后 2h出血量为 (2 5 1±s 71)mL ,B组和C组的产后 2h出血量分别为 (15 9± 6 7)mL和 (15 0± 73)mL ,A组明显多于B组和C组 ,差异有显著意义 (P<0 .0 1)。而B组和C组间差异无显著意义 (P >0 .0 5 )。结论 :米索前列醇、卡前列甲酯栓均能有效预防产后出血     

AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯的合成

目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系。方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩合和催化氢化等7步反应合成了AHPA-Val甲酯,用荷S180的昆明系小鼠进行初步抑瘤活性试验和增强免疫功能试验。结果AHPA—Val甲酯的化学结构经IR和1H—NMR波谱解析和元素分析所证实。在20 mg/(kg·d)剂量下,对小鼠S180的抑瘤率为28.3％,免疫学廓清指数与对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论AHPA—Val甲酯的抗癌活性与其对机体的免疫增强作用有关。     

丙泊酚对N-甲基-D-天冬氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用

目的　探讨静脉麻醉药丙泊酚 (PPF)脑保护作用的可能机制。方法　乳酸脱氢酶 (LDH)法及MTT比色法判断细胞损伤程度及细胞存活率 ,Fura 2 /AM荧光标记法测定细胞内Ca2 + 浓度 ( [Ca2 + ]i)的变化 ,分光光度法测定细胞一氧化氮合酶 (NOS)活性。结果　N 甲基 D 天冬氨酸 (NMDA) 3 0 0 μmol·L-1处理4h可明显导致PC1 2细胞的损伤 ,表现为LDH释放量明显增加 ,吸光度值A570nm明显降低 ,细胞存活率降低 ,同时 [Ca2 + ]i 和NOS活性则明显增加。PPF6.2 5 ,2 5 ,1 0 0 ,40 0 μmol·L-1与NMDA同时处理PC1 2细胞则使LDH释放量显著降低 ,细胞存活率增加。PPF 1 2 .5和 1 2 5 μmol·L-1可显著降低NMDA诱导的[Ca2 + ]i 水平及NOS活性的提高。结论　PPF对NMDA所致的PC1 2细胞损伤有明显的保护作用 ,其机制可能与其抑制NMDA受体的功能 ,降低 [Ca2 + ]i,减弱Ca2 + 超载 ,并降低NMDA诱导的NOS活性增加有关。提示PPF可能是通过抑制NMDA受体 Ca2 + NOS通路的功能而产生细胞保护效应     

A new approach for 11C–C bond formation: Synthesis of 17α‐(3′‐[11C]prop‐1‐yn‐1‐yl)‐3‐methoxy‐3,17β‐estradiol

A new approach for ¹¹C–C bond formation via a Sonogashira‐like cross‐coupling reaction of terminal alkynes with [¹¹C]methyl iodide was exemplified by the synthesis of 17α‐(3′‐[¹¹C]prop‐1‐yn‐1‐yl)‐3‐methoxy‐3,17β‐estradiol. The LC‐purified title compound was obtained in decay‐corrected radiochemical yields of 27–47% (n=8) based on [¹¹C]methyl iodide within 21–27 min after EOB. In a typical synthesis starting from 9.6 GBq [¹¹C]methyl iodide, 1.87 GBq of 17α‐(3′‐[¹¹C]prop‐1‐yn‐1‐yl)‐3‐methoxy‐3,17β‐estradiol was synthesized in radiochemical purity >99%. The specific radioactivity ranged between 10 and 19 GBq/µmol, and the labeling position was verified by ¹³C‐NMR analysis of the corresponding ¹³C‐labeled compound. Copyright © 2003 John Wiley & Sons, Ltd.     

A rapid one‐step radiosynthesis of the β‐amyloid imaging radiotracer N‐methyl‐[11C]2‐(4′‐methylaminophenyl)‐6‐hydroxybenzothiazole ([11C]‐6‐OH‐BTA‐1)

The promising β‐amyloid PET imaging agent, [¹¹C]‐6‐OH‐BTA‐1, has been radiolabelled in one step using [¹¹C]‐methyl triflate. No protection of the 6‐hydroxy group is required, greatly simplifying the synthetic method. The reaction may be carried out in solution or by the captive solvent ‘loop’ method. Copyright © 2004 John Wiley & Sons, Ltd.     

Inhibition of β‐amyloid toxicity by short peptides containing N‐methyl amino acids

Abstract: Single N‐methyl amino acid‐containing peptides related to the central hydrophobic region β_16–20 (Lys‐Leu‐Val‐Phe‐Phe) of the β‐amyloid protein are able to reduce the cytotoxicity of natural β_1–42 in PC12 cell cultures. N‐methyl phenylalanine analogs yield statistically significant increments in cell viability (Student's t‐test < 0.01%) and are nontoxic in the same assay. These promising results indicate that these peptide molecules could be a starting point for the development of potential therapeutic compounds for the treatment of Alzheimer's disease.     

HPLC测定消食止泻散中橙皮苷的含量

目的　建立消食止泻散中橙皮苷的含量测定方法。方法　超声提取 ,HPL C测定消食止泻散中橙皮苷的含量。 C1 8柱 ,乙腈 -水 -磷酸 (180∶ 82 0∶ 0 .1)为流动相 ,检测波长为 2 83nm,柱温 :2 8℃。结果　橙皮苷含量测定的线性范围为 0 .197μg～ 1.182μg,r=0 .9999,n=6 ,平均加样回收率为 99.8 ,RSD为 1.3%。结论　本方法准确 ,简便 ,快速 ,可用于消食止泻散的质量控制。     

胃及十二指肠食管反流对致癌剂诱发大鼠食管肿瘤的影响

目的：通过动物实验研究胃液及十二指肠内容物反流对食管肿瘤发生过程的影响。方法：通过不同手术方式制作３种动物模型：胃食管反流（Ｇ）组,单纯十二指肠食管反流（Ｄ）组,十二指肠,胃混合食管反流（ＤＧ组）及无反流对照组（Ｃ组）。术后均注射食管致癌剂甲基戊基亚硝胺（ＭＡＮＡ）,于２６周取出食管进行大体及光镜下形态学观察。结果：各反流组出现严重食管粘膜损害,病变较对照组明显加重且发生率高,病变严重程度Ｄ组〉Ｄ     

甲醛对小鼠脏器MGMT的影响

目的　研究甲醛对小鼠脏器O6 -甲基鸟嘌呤 -DNA甲基转移酶 (MGMT )表达的影响。方法　选择健康昆明小鼠 40只 ,随机分为 4组 :甲醛低剂量组 (2 5mg/m3)、中剂量组 (5mg/m3)、高剂量组 (10mg/m3)、对照组 (无甲醛暴露 ) ,每组 10只。除阴性对照组外 ,其余 3组每日吸入甲醛 1次 ,每次 4h ,连续 9周。应用链霉亲和素生物素-过氧化物酶 (SABC)免疫组化法对小鼠脑、肺、肝及肾组织中MGMT进行检测。结果　 3个染毒组小鼠肝和肺组织中MGMT表达降低 ,与对照组比较具有显著性差异 (P <0 0 5或P <0 0 1) ;脑和肾组织MGMT表达各组之间无显著性差异 (P >0 0 5)。结论　甲醛对小鼠肝和肺组织MGMT表达可能具有抑制作用