石胆草中两个新的苯乙醇苷类成分石胆草中两个新的苯乙醇苷类成分

目的 研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分。方法 利用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱色谱进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 分离并鉴定了5个化合物,分别为3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［β-D-芹糖基(1→2)］-β-D-葡糖苷(I),3,4-二羟基苯乙醇-8-O-［(5-O-香草酰基)-β-D-芹糖基(1→2)］-β-D-葡糖苷(II),香草酸(III),丁香酸(IV),阿魏酸(V)。结论 I和II为新化合物,III,IV和V均为首次从本植物中分离得到。     

多通道光纤化学传感器连续在位监测固体制剂的体外溶出度多通道光纤化学传感器连续在位监测固体制剂的体外溶出度

目的 为连续在位监测固体制剂的体外溶出度,自制多通道光纤化学传感溶出仪。方法 用自制光纤荧光溶出度监测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,连续在位监测氧氟沙星片、甲硝唑片、呋喃妥因肠溶片的体外溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数R值,优选最佳模型进行拟合。结果 方法的回收率分别为97.4%～104.4%, 97.4%～103.8%, 96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%。经与中国药典2000版方法及美国药典23版方法对照,各时间点药物累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P>0.05)。结论 本法简便、快速,结果准确、可靠,重现性好。     

草苁蓉提取物对大鼠肝癌前病变模型血清抗氧化酶活性及肿瘤坏死因子的影响

目的 :探讨草苁蓉甲醇提取后进一步分离的水层提取物在大鼠肝脏化学致癌初期对血清抗氧化酶活性和肿瘤坏死因子的影响 ,从而进一步探索其抗致癌作用的可能机制。方法 :按略改良的 Solt- Farber方法建立大鼠肝脏癌前病变模型 ,用草苁蓉提取物 (BR)饲养大鼠 6周后 ,取血测定超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH - PX)、谷胱甘肽 - S-转移酶 (GST)、过氧化氢酶 (CAT)的活性和血清中的丙二醛 (MDA )及肿瘤坏死因子(TNF-α)含量。结果 :草苁蓉提取物在大鼠肝脏化学致癌初期对血清 SOD、GSH - PX、CAT的活性及 TNF-α含量有回升作用 ,并能降低由于癌前病变的形成所增高的 GST活性及 MDA含量。结论 :草苁蓉水层提取物具有抗氧化作用和调节机体免疫功能的作用 ,而这可能是草苁蓉的抗致癌机制之一     

射干的化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究中药射干的化学成分。方法 采用硅胶拄色谱及Sephadex LH-20等色谱技术分离纯化，根据理化性质及色谱数据鉴定结构。结果 从射干乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分得3个化合物，分别为异鼠李素(isorhamnetin，Ⅹ)、粗毛豚草素(hispidulin，Ⅺ)、白射干素(dichotomitin，Ⅻ)，从乙醇提取液正丁醇萃取部分分离得到4个化合物，分别为：鸢尾苷(iridin，ⅩⅢ)、野鸢尾苷(tectoridin，ⅩⅣ)、胡萝卜苷(daucosterol，ⅩⅤ)、维太菊苷(vittadinoside or stigmasterol-3-O-glucoside，ⅩⅥ)。结论 其中化合物Ⅺ为首次从该植物中分得。     

花椒毒素的合成工艺改进

目的合成花椒毒素.方法连苯三酚为原料,经甲酯化、傅-克反应、氯甲基化得到2-氯-2′-羟基-3′,4′-二甲氧基-5′-氯甲基苯乙酮.再经环合、硼氢化钠还原得6,7-二甲氧基5-羟甲基苯并呋喃,然后用选择性氧化剂PCC将其结构上的伯醇羟基氧化为醛,三氯化铝脱甲基得6-羟基-7-甲氧基-5-甲酰基苯并呋喃.最后经过Knoevenagel反应,脱羧,得到花椒毒素,并用1H-NMR、MS以及IR验证产物结构.结果结构确证为花椒毒素,总收率约9.0%,纯度99%以上.结论该工艺路线合成花椒毒素是有效的、可行的,且成本较低.     

5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性

目的设计合成5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性.方法经IR、1H-NMR和MS确证目标物结构,并经体外抗病毒试验进行活性筛选.结果与结论合成了9个5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物,初步活性试验表明,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用,其中,化合物Ⅷ1、Ⅷ2、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当.     

异鸟苷掺入的富鸟嘌呤寡核苷酸的合成

目的改进异鸟苷单体的合成路线,合成异鸟苷掺入的富鸟嘌呤的寡核苷酸.方法以6-O-苄基鸟嘌呤为原料,经环氧开环、催化氢化、水解还原制备异鸟苷,经多步反应后得到异鸟苷亚磷酰化产物,采用固相合成方法合成异鸟苷掺入的富含鸟嘌呤的寡核苷酸.结果与结论经环氧开环能够区域选择性地得到N9取代的单一产物,收率提高到40%,并成功地合成了异鸟苷掺入的富含嘌呤十六聚寡核苷酸.本合成路线具有区域选择性强、路线简单、易操作、收率高等优点.     

苯丙素苷及其类似物的合成研究

利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1H NMR 和13C NMR方法确证了他们的结构.     

秋海棠化学成分的研究

从秋海棠中分得6个化合物,经TLC、熔点测定、1HNMR和13CNMR鉴定为β-谷甾醇、β-香树素、胡萝卜甙、豆甾醇、豆甾醇-3-β-D-吡喃葡萄糖甙和4′,5,7-三羟基酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖甙,均为首次从该植物得到。     

云南山楂叶化学成分的研究

目的：研究云南山楂叶化学成分。方法：云南山楂叶分别经乙醇和水提取，聚酰胺柱和硅胶柱层析，光谱分析鉴定。结果：分离鉴定了６个化合物，为芦丁，金丝桃甙，牡荆素，熊果酸，胡萝卜甙及二十九烷醇。结论：均为首次从云南山楂叶中分得。