INHIBITORY EFFECT OF A BIOLOGICAL PREPARATION A CM ON SARCOCARCINOMA S180 OF MICE

在基础饲料中加入含巯基多糖的ＡＣＭ海洋生物制剂喂养皮下接种了Ｓ１８０肉瘤的小鼠，观察记录动物的存活天数和荷瘤第１０天的瘤重与体重。实验结果为：低剂量组（２０ｇ／ｋｇ饲料）和高剂量组（１００ｇ／ｋｇ饲料）动物的生命延长率分别为７６％和２１．９％（Ｐ＜００１），肿瘤生长抑制率分别为８７％和２８１％（Ｐ＜００１），高剂量组动物的体重下降幅度低于其他各组（Ｐ＜００１）。本次实验结果提示，ＡＣＭ制剂对小鼠Ｓ１８０肉瘤的生长有一定的抑制作用。     

珍珠梅提取物的体内抑瘤作用及其机理研究

目的：探讨珍珠梅醋酸乙酯提取物对S180荷瘤小鼠体内的肿瘤抑制作用及机理。方法：按照标准方法给36只小鼠接种S180肉瘤后，给予珍珠梅提取物10 d，观察瘤重及体重，免疫组织化学方法检测肿瘤组织中的hcl-2和p53蛋白，比色分析法检测血清SOD，GSH-Px的活性及MDA含量的变化。结果：给予珍珠梅醋酸乙酯提取物的小鼠瘤重明显小于对照组，实验组与对照组体重变化无显著性差异：对照组的bcl-2和p53蛋白的表达率明显高于实验组，实验组的SOD，GSH-Px活性高于对照组，而MDA含量低于对照组。结论：珍珠梅醋酸乙酯提取物对小鼠S180肿瘤有抑制作用，并有可能影响bcl-2和P53的表达及清除体内自由基。     

龙葵碱对S180小鼠红细胞膜唾液酸和封闭度的影响

目的观察龙葵碱对S180小鼠红细胞膜唾液酸(SA)水平和红细胞膜封闭度的影响。方法采用比色法测定S180荷瘤小鼠的红细胞膜表面的SA水平和封闭度。结果龙葵碱能显著升高S180小鼠红细胞膜表面的SA水平和增加红细胞膜的封闭度,差异显著(P<0.05)。结论龙葵碱可能是通过增加红细胞膜表面的SA水平和增加封闭度来达到抗肿瘤作用的。     

双四氢呋喃型番荔枝内酯体内抗肿瘤作用

目的研究双四氢呋喃型番荔枝内酯的体内抗肿瘤作用。方法以紫杉醇为阳性对照,观察4个双四氢呋喃型番荔枝内酯单体番荔枝塔亭戊(squamostatin-E,1)、番荔枝塔亭甲(squamostatin-A,2)、去乙酰紫玉盘素(desacetyluvaricin,3)、泡番荔枝辛(bullatacin,4)对移植性肝癌Heps和肉瘤S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及对小鼠体质量与肝、胸腺和脾指数的影响。结果与模型组比较,化合物1高剂量(60μg/kg)、化合物3和4低剂量(15μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率分别为51.6%、32.5%、63.4%;化合物2和3高剂量(60μg/kg)对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠肿瘤有显著抑制作用(P<0.05),抑制率分别为31.2%、70.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为62.2%。化合物3高剂量对移植性肉瘤S180荷瘤小鼠肿瘤有极显著抑制作用(P<0.01),抑制率为63.9%;紫杉醇40μg/kg的抑瘤率为48.9%。结论化合物1～4对移植性肝癌Heps荷瘤小鼠、肉瘤S180荷瘤小鼠均有明显抗肿瘤作用,部分化合物的抗肿瘤活性强于紫杉醇。     

Deacetylation of 4-(5-acetylamino-2-furyl)thiazole and formation of 1-(4-thiazolyl)-3-cyano-1-propanone by rat liver tissues

The reductive metabolism of the rat carcinogen 4-(5-nitro-2furyl)thiazole (NFT) to 1-4-thiazolyl)-3-cyano-1-propanone (TCP) is reported. Formation of TCP from NFT involved furan ring fission. This could have occurred through involvement of either aminofuran or N-hydroxylaminofuran as precursors. To examine if 4-(5-amino-2-furyl)thiazole is a precursor for TCP, a stable model compound, 4-(5-acetylamino-2-furyl)thiazole (AAFT), was prepared and subjected to enzymatic deacetylation, using rat liver tissue homogenates. AAFT was synthesized by catalytic hydrogenation of NFT with 5% palladium on activated carbon, followed by acetylation with acetic anhydride. AAFT, a white crystalline powder, melted at 168–170°, had an extinction coefficient of 17.9 mM^?1 cm^?1 at 293 nm in ethyl acetate, and exhibited spectroscopic and mass spectral characteristics consistent with the assigned structure. Incubation with rat liver 10,000 g supernatant preparations resulted in the biotransformation of AAFT as evidenced by a decrease in absorption at 290 nm. Incubation of ¹⁴C-labeled AAFT followed by extraction with chloroform-diethyl ether (1:1) resulted in the recovery of a major portion (56%) of the radioactivity in the organic phase when the label was at the 2-position of the thiazole ring, while the major amount (82%) of radioactivity was recovered in the aqueous phase when the 1-¹⁴C-acetyl group was labeled. The radioactivity from the aqueous phase was extractable into the organic phase following acidification to pH 1, an observation consistent with deacetylation. Furthermore, the deacetylation product exhibited a mass spectrum, and retention times in gas and high pressure liquid chromatography, similar to those of synthetic TCP. These data establish 4-(5-amino-2-furyl)thiazole, derived from AAFT by deacetylation, as a precursor for TCP.     

艾叶油乳-水凝胶贴膏剂的制备与透皮研究

目的制备艾叶油乳-水凝胶贴膏剂,并优化其处方和评价其体外透皮性能。方法以初黏力、持黏力、180°剥离强度、内聚力和渗透度为评价指标,选择水凝胶贴膏剂骨架材料聚丙烯酸钠NP-700、交联剂甘羟铝、交联调节剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA)和保湿荆甘油,开展正交优化试验。采用GC法测定样品液中桉油精、樟脑、龙脑的量,考察其体外透皮情况。结果影响贴膏剂成型的因素顺序为甘油甘羟铝EDTA聚丙烯酸钠NP-700,最佳组合为30%甘油、5%聚丙烯酸钠NP-700、0.3%甘羟铝、0.03%EDTA。3种成分的稳态渗透速率分别为85.216、4.442、3.941μg/(cm~2.h)。结论艾叶油乳-水凝胶贴膏剂符合质量要求,透皮释药具有零级释放特点。     

荞麦花叶提取物对S180荷瘤小鼠的辅助治疗作用

目的:研究荞麦花叶提取物(extraction of buckwheat flower and leaf,EBFL)对肿瘤的辅助治疗作用,并探讨其可能的机制。方法:建立小鼠S180肿瘤模型;分别ig荞麦花叶提取物200,400 mg.kg-1及与环磷酰胺(CTX)联合给药14 d,实验重复3次。测定荷瘤小鼠的生存期、肿瘤抑制率、白细胞计数、胸腺指数、脾指数,同时测定荷瘤小鼠血清中白细胞介素-2(IL-2),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果:与模型组相比,EBFL对肿瘤抑制作用不明显,但可使荷瘤小鼠生存期明显延长,25 d生存率以CTX+EBFL-H组最高(35%),其次是EBFL-H(25%)和EBFL-L(20%);与CTX阳性对照组比较,EBFL能明显抑制CTX所致白细胞数量减少及免疫器官指数降低(P<0.05,P<0.01);EBFL可提高IL-2水平,但对TNF-α水平无影响。结论:EBFL可改善荷瘤小鼠生存质量,延长生存期,减轻CTX的毒性,其机制可能是通过提高机体免疫力实现的。     

铁筷子多糖对腹水型S180细胞膜成分及增殖能力的影响

观察铁筷子多糖(HFPS)对小鼠腹水型S180肉瘤细胞增殖的影响,发现HFPS对S180细胞的增殖具有强烈的抑制作用;另将HFPS作用后的腹水S180细胞接种于小鼠皮下,可见其成瘤率明显降低,肿瘤生长速度缓慢;为进一步探讨其抗肿瘤机制,对影响膜流动性的主要成分磷脂、胆固醇含量进行测定,及通过两者的比值(C/P)变化反映HFPS对细胞生化特性及细胞膜流动性的影响.铁筷子能通过影响腹水瘤细胞膜的磷脂、胆固醇成分含量变化而降低细胞膜的流动性,抑制瘤细胞生长增殖,降低其恶性程度.     

紫雪花水提液抗肿瘤的初步研究

目的观察紫雪花水提液对小鼠移殖性肿瘤S180的抑瘤作用,及其对免疫器官的影响。方法采用昆明种小鼠,随机分组进行实验,观察不同剂量紫雪花水提液(6.8,13.5,27 g/kg)3种剂量、紫雪花水提液与氟脲嘧啶(5-FU)合用以及单用氟脲嘧啶对小鼠移殖性肿瘤S180的抑瘤率的差别以及对胸腺、脾脏、肝脏的影响。结果紫雪花水提液3种剂量和紫雪花水提液与氟脲嘧啶合用及氟脲嘧啶单用对小鼠S180均有不同程度的抑制肿瘤生长的作用,抑瘤率分别为22.35%(P>0.05),40.01%(P<0.05),26.45%(P>0.05),50.5%(P<0.01),56%(P<0.01)。紫雪花水提液在发挥抑瘤作用的同时,可降低肝脏和脾脏的重量,但对胸腺有明显的保护作用。与5-Fu(0.025 g/kg)合用有抑瘤作用,并可明显的对抗5-Fu抑制胸腺的作用。结论3种剂量紫雪花水提液均有抑制小鼠移殖性肿瘤S180的生长作用。紫雪花水提液与5-Fu合用对小鼠移殖性肿瘤S180有抑瘤作用,同时,具有明显的对抗5-Fu抑制胸腺的作用。     

人参多糖注射液对环磷酰胺增效减毒作用实验研究

目的：研究人参多糖注射液对肿瘤的抑制作用及其对免疫功能的影响,并探讨其对环磷酰胺（CTX）化疗的增效减毒作用。方法：以S180瘤株ICR小鼠作为病理模型,随机分为模型组、未造模组、CTX组、联合用药组。连续给药10天后,测定其抑瘤率、白细胞数、胸腺指数和脾指数。同时复制CTX 致免疫低下小鼠模型,考察人参多糖注射液对血清溶血素和单核细胞吞噬功能的影响。结果：人参多糖注射液和CTX 合用时,能显著提高抑瘤率;同时减轻CTX 的毒副作用;对CTX 致免疫低下功能有一定的改善功能。结论：人参多糖注射液对CTX 具有明显的增效减毒作用。