阿昔莫司缓释片的体外释放度与犬体内吸收相关性

目的:研究阿昔莫司缓释片的体外释放度与其在家犬体内吸收的相关性。方法:以水为溶出介质,测定阿昔莫司缓释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定家犬单剂量口服阿昔莫司胶囊和缓释片后的血药浓度,用非隔室模型对阿昔莫司的体内过程进行拟合,以反卷积分法求算积分方程中的输入函数。以输入函数与同时间点体外累积释放度回归求得相关系数并与相关系数临界值进行比较。结果:以累积释放度Y与输入函数R建立的回归方程为:Y=18.118R+35.717(r=0.9309),相关系数临界值r4,0.05=0.811,r>r4,0.05,表明回归方程显著。结论:自制阿昔莫司缓释片体内外相关性良好。     

小剂量辛伐他汀联合阿昔莫司治疗高脂血症的临床分析

目的评价国产辛伐他汀联合阿昔莫司治疗高脂血症的临床疗效和安全性。方法选取2010年1月至2012年1月72例冠心病及高危因素的高脂血症患者,随机分为观察组和对照组各36例,对照组口服辛伐他汀治疗;观察组小剂量辛伐他汀联合阿昔莫司治疗,3个月后比较两组患者血脂变化及治疗期间的不良反应发生情况。结果治疗后观察组总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、三酰甘油水平均明显低于对照组(P0.05),而HDL-C高于对照组(P0.05),提示观察组患者血脂改善情况优于对照组。②联合用药可降低肝功能损害,减少肌肉疼痛的发生率,但不良反应中皮肤潮红观察组明显高于对照组(P0.05),而睡眠障碍,胃肠道症状等组间比较差异无统计学意义(P0.05)。结论辛伐他汀联合阿昔莫司治疗较单一用药调节血脂更为全面,临床效果更为明显,安全性较高。     

阿昔莫司对高脂血症兔主动脉壁脂蛋白脂肪酶表达的影响

目的观察阿昔莫司对高脂血症兔主动脉壁脂蛋白脂肪酶表达的影响,探讨阿昔莫司抗动脉粥样硬化的机制。方法健康雄性新西兰大白兔30只,高脂饮食8周后,随机分为高脂组和阿昔莫司组,高脂组(10只),在高脂饮食基础上给予淀粉,阿昔莫司组(10只),在高脂饮食基础上给予阿昔莫司(50mg·kg-1·d-1);正常对照组(10只)给予普通饮食,共14周。采用免疫组织化学染色和半定量分析方法,观察阿昔莫司对主动脉壁脂蛋白脂肪酶表达的影响。结果阿昔莫司组14周后总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯较高脂组分别下降41.8%、45.9%和46.1%(P均<0.01),高密度脂蛋白胆固醇明显上升(P<0.01);与高脂组相比,阿昔莫司组斑块面积减少1.69倍;阿昔莫司组可显著下调主动脉壁脂蛋白脂肪酶的表达。结论阿昔莫司可能通过下调动脉壁脂蛋白脂肪酶的表达而起到抗动脉粥样硬化作用。     

新型代谢综合征治疗药物的设计、合成及生物活性评价

目的 设计合成新型代谢综合征治疗药物.方法 以具有降脂活性的阿昔莫司做为基本结构单元,与贝特类药物的"苯氧脂酸类"药效团有机结合,设计了一类新型的苯氧脂肪酸酯类化合物,以对羟基苯胺、对羟基苄胺以及对羟基苯乙胺为原料,首先将氨基保护,然后与相应的卤代脂肪链羧酸酯成醚,然后脱除Boc保护基得到相应的胺类中间体,最后与阿昔莫司成酰胺得目标化合物,并考察了目标化合物对Triton WR-1339所致急性高脂血症小鼠血清甘油三酯和总胆固醇的影响.结果和结论 合成目标化合物5个,均经1H NMR和ESI-MS确证结构正确.初步活性评价结果表明,所合成化合物均具有一定的降脂活性,其中化合物4c的调脂活性与阳性对照苯扎贝特接近,对于新型代谢综合征药物的发现具有积极意义.     

肝炎，跟着降脂药物悄然而至

前段时间，患有高血压的朱先生在一次体检中发现血脂异常。由于降脂心切，朱先生在原来服用苯磺酸左旋氨氯地平片（降压药）的同时，经朋友推荐，到药店买了洛伐他汀、阿昔莫司（两种均为降血脂药）一起服用。没想到服药10天后，朱先生就出现全身疲乏、食欲不振、黄疸，被确诊为药物性肝炎。经保肝、退黄疸、降酶治疗后，朱先生的症状才逐渐好转。     

阿昔莫司联合二甲双胍和瑞舒伐他汀治疗高脂血症合并2型糖尿病的疗效观察

目的:探究阿昔莫司联合二甲双胍和瑞舒伐他汀对高脂血症合并2型糖尿病患者血脂水平、血糖水平及血液流变学的影响.方法:选取本院2019年4月～2020年5月收治的高脂血症合并2型糖尿病患者90例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组45例.对照组给予二甲双胍和瑞舒伐他汀治疗,观察组在对照组的基础上给予阿昔莫司治疗.比较...     

欢迎订阅2007年《药物分析杂志》

患者,女,65岁,因头昏、乏力半年,加重伴胸闷10 d,于2006年1月20日来我院门诊就诊,既往有高血压病史4年,一直服用北京降压0号控制血压。体检:T 36．8℃,P70次·min~(-1),R 22次·min~(-1),BP 135/85 mmHg,神清,头颅五官无     

阿昔莫司对2型糖尿病合并高脂血症大鼠肝脏脂质代谢及炎症反应的影响

目的 观察阿昔莫司对2型糖尿病合并高脂血症大鼠肝脏脂质代谢及炎症反应的影响.方法 选择8周龄雄性Goto-Kakizaki(非肥胖型2型糖尿病)大鼠50只,将其随机分为5组,每组10只.正常对照组给予正常饮食,其余组给予高脂饮食(猪油18％、蔗糖20％、蛋黄3％、基础饲料59％),8周后低、中、高剂量组分别给予阿昔莫司...