地菍黄酮类化合物对人血清白蛋白Maillard反应抑制作用的研究

人体内氨基酸及蛋白质发生非酶糖基化反应 (Maillard反应 ) ,反应的终产物AGE(advancedglycationendproducts)在糖尿病患者的肾组织、角膜蛋白、动脉粥样硬化的病变部位、老年痴呆症患者的硬脑膜内及人体皮肤中积蓄。研究表明 ,AGE与糖尿病肾脏合并症、糖尿病性白内障、动脉粥样硬化、老年性痴样症的发病及人体的老化相关〔1～ 5〕。由于蛋白质糖基化反应作为糖尿病合并症的发病机制学说已得到医学界的普遍认可 ,故AGE抑制剂的开发研究受到很大的重视。氨基胍作为糖尿病治疗物已开始应用于临床 ,其作用机理是阻碍蛋白质糖基化反应的进行…     

槲皮素抑制血小板-内皮细胞粘附及粘附分子表达槲皮素抑制血小板-内皮细胞粘附及粘附分子表达

目的研究槲皮素(Que)对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)和人血小板的粘附作用,及其粘附分子表达。方法用流式细胞仪测定肿瘤坏死因子(TNF-α)诱导HUVEC表达细胞间粘附分子(ICAM-1)及凝血酶诱导的人血小板P-选择素的表达，用［³H］-Adenine标记人血小板,检测其与HUVEC的粘附反应。结果Que与人血小板作用后，可抑制凝血酶诱导的人血小板表达P-选择素。HUVEC经TNF-α处理后，明显增加细胞表面ICAM-1的表达,加强其与血小板的粘附反应，Que在一定剂量范围内可抑制HUVEC表达ICAM-1,并可抑制其与血小板的粘附作用。结论Que可抑制内皮细胞和血小板粘附及粘附分子表达。     

紫菀药材的高效液相色谱指纹图谱与定量分析

目的:建立紫菀药材的反相液相色谱定性和定量鉴别分析方法.方法:Ultrasphere ODS C18色谱柱(250mm ×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈(1:2)-0.4%磷酸梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为360 nm,柱温为25℃.紫菀药材经80%甲醇超声处理,进行指纹图谱分析,并对紫菀药材中的主要成分槲皮素进行含量测定.结果:在该色谱条件下,6份不同紫菀药材的RP-HPLC指纹图谱中可检出10个共有峰作为定性鉴别;紫菀药材中槲皮素的含量在0.135%～0.246%之间.结论:本方法样品处理简便,准确性好,可用于紫菀药材的质量控制.     

染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用

目的　研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯 (COM)及槲皮素 (QU)能否通过活化人孕烷X受体 (PXR)诱导CYP3A4的转录表达。方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测 3种植物雌激素的诱导作用。结果　GST ,COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2 细胞CYP3A4基因的转录表达 ,最大诱导倍数 (相对于用浓度为 0 .1%的DMSO处理的细胞 )在本实验中分别为 11.97(P <0 .0 1) ,2 .98(P <0 .0 1)和 3.2 8(P <0 .0 1)。结论　GST ,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达 ,其作用机制通过活化PXR。GST ,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢。     

HPLC法测定罗布麻霜中水解产物槲皮素的含量

罗布麻霜为罗布麻叶的水提物。罗布麻叶为夹竹桃科植物红麻(罗布麻)Apocynum venetum L．、白麻(紫纹罗布麻)Poacyrum pictum(schrenk)Bai和大叶白麻(大花罗布麻)P．Hendersonii (Hook．f．)Woodson的叶。新疆主要为大叶白麻。近年来临床用于利尿、消肿、降压并具有不同程度的抗辐射、免疫、降血脂、抗衰老和镇静作用。文献报道其主     

反相高效液相色谱法测定肠炎宁片中槲皮素的含量

用反相高效液相色谱法对肠炎宁片槲皮素的含量进行测定，建立了肠炎宁片中槲皮素含量测定的条件。固定相柱为Ｓｈｉｍ－ＰａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ４．６ｍｍ×１５０ｍｍ；流动相为甲醇－水－磷酸（５５:４４.６:0４）；检测波长２５４ｎｍ。方法平均回收率及ＲＳＤ分别为９９．６％和１．０１％。     

槲皮素-聚维酮固体分散体中槲皮素的含量测定

目的 :建立槲皮素 -聚维酮固体分散体中槲皮素的含量测定方法。方法 :于槲皮素特征吸收峰374nm波长处测定其含量。结果 :槲皮素浓度在5 0～25 0μg/ml范围内线性关系良好 ,r=0 9998 ,平均回收率为99 12 %,RSD=0 70 %(n=6)。结论 :本方法稳定、快速、准确、简便 ,可为制备槲皮素 -聚维酮固体分散体提供质量控制手段。     

槲皮素-7,4''''-二硫酸酯二钠对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基活性的影响

目的观察槲皮素-7,4'-二硫酸酯二钠(SQDS)对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K)p110β催化亚基的直接作用.方法通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110β催化亚基,用PtdIns(4,5)P2和[γ-32P]ATP与重组PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果SQDS对重组人PI3-K p110β催化亚基有抑制作用,IC50为14.88 μmol/L.结论SQDS是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点.     

槲皮素对胃癌细胞多药耐药的逆转作用

目的 了解槲皮素对胃癌组织P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白1(MRP1)的逆转作用。方法 取27例胃癌手术标本，采用体外细胞培养，测定槲皮素对肿瘤细胞化疗药物敏感性的影响(H^3-TDR法)，并分析肿瘤组织P-gp、MRP1表达的关系。结果 P-gp阴性细胞5种化疗药物的敏感性均高于P-gp阳性，其中ADM组差别有显性。而槲皮素可随剂量增加，使P-gp阳性细胞化疗药物敏感性增加，其中MTX、VP-16及ADM组有显性差别。MRP1阴性细胞对5种化疗药物的敏感性均高于MRP1阳性，其中MTX、MMC和5-FU组差别有显性。槲皮素不能使两组细胞化疗敏感性有明显改变。结论 槲皮素能逆转P-gp的多药耐药，特别是对MTX、VP-16及ADM的耐药。但对MRP1引起的耐药，逆转效果不明显。     

不同产地胡芦巴中总黄酮和槲皮素的含量测定

目的测定胡芦巴 (Trigonellafoenum graecumL )种子中总黄酮及槲皮素的含量。 方法总黄酮含量测定 :以芦丁为对照品 ,采用分光光度法 ,于 5 10nm处测定 ;槲皮素含量测定 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为KromasilODS— 1,流动相为乙腈 1g·L-1磷酸溶液 (体积比 30∶70 ) ,检测波长 36 0nm。结果总黄酮在 8 4 8～ 5 0 88mg·L-1(r =0 9996 )、槲皮素在 0 18～ 3 6 8mg·L-1(r =0 9995 )内线性关系良好 ;总黄酮和槲皮素的平均回收率分别为 99 4 %、99 3%。结论建立的方法可为胡芦巴的质量控制提供依据