青蒿素与磺胺类药物合并用药抗疟作用的研究

观察青蒿素（ＱＨＳ）和磺胺类药物合并用药对伯氏鼠疟原虫抗复燃作用。结果表明，在ＱＨＳ为１００～４００ｍｇ／ｋｇ时，ＱＨＳ与磺胺嘧啶（Ｓｕｌｆａｄｉａｚｉｎｅ，ＳＤ）及周效磺胺（Ｓｕｌｆａｄｏｘｉｎｅ，ＳＤＭ′）合并用药能明显延缓或完全消除鼠疟原虫的复燃现象。虽然不同的磺胺药的抗疟效价并不相同，但在ＱＨＳ和磺胺药剂量适当时都能延缓鼠疟原虫的复燃现象     

天然药物化学史话：奎宁的发现、化学结构以及全合成

奎宁是非常著名的天然药物,曾经挽救了无数人的生命,甚至被认为影响了人类的发展进程,对奎宁的研究也在科学史上留下了非常重要的记录。着重对奎宁的发现、结构鉴定、生物活性和全合成做了简要介绍,以纪念在奎宁的研究中做出伟大贡献的科学家,同时为科研人员在复杂天然产物全合成工作中开阔眼界提供一些思路。     

金莲木中具抗疟活性的双黄酮类化合物

金莲木科植物金莲木Ochna integerrima Merr．是一种广泛分布于泰国的树木，其树皮在当地民间用作治疗消化失调的药物，植化研究表明它含有多种黄酮类化合物，抗疟筛选发现金莲木外皮的80％乙醇提取物有良好的抗疟活性（IC50为6．5〉g／mL）；而其内皮提取物无此活性。作者从金莲木的外皮提取物中分离得到一个具有显著抗疟活性（IC50为0．08μg／mL）的双黄烷酮化合物1，     

毫菊乙醇提取物及氯仿分离物对红内期疟原虫的效应

以中药毫菊乙醇提取物及氯仿分离物对感染Ｐ．ｙｏｅｌｉｉ小白鼠疟疾模型进行了疗效观察，结果乙醇提取物及氯仿分离物Ⅱ、Ⅳ组分，显示一定的抗疟作用，剂量达到１．４ｇ／ｋｇ及０．８ｇ／ｋｇ时，每天腹腔注射两次，能在第五天抑制疟原虫的生长，其余组分Ⅱ、Ⅳ未见抗疟作用。     

中药青蒿幼株的化学成分研究

中药青蒿的抗疟有效成分为青蒿素,但青蒿幼株无抗疟作用。经研究青蒿幼株含大量青蒿酸而乏青蒿素,推测青蒿素等倍半萜类化各物系由青蒿酸转化而来。为合理利用青蒿提供了依据。     

疟疾防治药物的研究——Ⅹ.2,4-二氨基-6-N~1,N~2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道了2,4-二氨基-6-N~1,N~2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基6-(N~1-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初筛表明有少数具有一定的效果。有11个化合物经约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统病因性初筛有效。其中化合物Ⅱ_(1,7,8,11,16)和Ⅲ_1口服2.5mg/kg,连续3天,可使受试小鼠全部得到保护。     

疟疾防治药物的研究——Ⅹ.2,4-二氨基-6-N1,N2-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟作用

本文报道了2,4-二氨基-6-N¹,N²-二取代肼基-喹唑啉类衍生物的合成及其抗疟活性的研究。这类化合物的合成是以2,4-二氨基6-取代苄基氨基-喹唑啉为原料经亚硝化、还原成为2,4-二氨基6-(N¹-取代苄基)—肼基喹唑啉,再与相应的醛缩合而成。此类化合物经伯氏鼠疟原虫抑制性治疗初筛表明有少数具有一定的效果。有11个化合物经约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统病因性初筛有效。其中化合物Ⅱ_1,7,8,11,15和Ⅲ₁口服2.5mg/kg,连续3天,可使受试小鼠全部得到保护。     

2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH₄还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ₃,Ⅰ₄,Ⅲ₄三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ₄最佳。对L1210白血病细胞株的IC₅₀为2.20×10^-9 m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。     

青蒿琥酯诱导人肺腺癌A549细胞凋亡的研究

近年来的研究结果显示青蒿素及其衍生物除了具有抗疟作用以外,对人类多种肿瘤细胞在体外有杀伤或抑制作用。为了探讨青蒿素的衍生物之一青蒿琥酯对人肺腺癌的作用机制,我们进行了青蒿琥酯诱导人肺腺癌A549细胞凋亡的研究。