氟喹诺酮类抗菌药物的安全性评价

自 2 0世纪 6 0年代萘啶酸问世以来 ,喹诺酮类抗菌药经历了广泛的合成和发展 ,改善了抗菌活性和药动学特性 ,并降低了毒性。萘啶酸应用局限和不良反应较多。 70年代研制的吡啶嘧啶和噌啉衍生物具有较广的抗菌谱和较好的药动学特性。然而 ,最重要的突破是 80年代氟喹诺酮类 (ｆｌｕｏｒｏ ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ ,ＦＱｓ)的发展 ,该类药物具有抗菌谱广、药动学特性良好和严重不良反应发生率低等优点[1] 。随着ＦＱｓ药动学和疗效的改善 ,一个主要的发展目标是进一步减少不良反应[1] 。本文拟对ＦＱｓ的安全性、不同品种之间的差异和在特定人群…     

美罗培南与4种注射液配伍后的稳定性考察

美罗培南 (meropenem ,MEPM )是一种新型的碳青霉烯类抗生素 ,抗菌谱广 ,对各种 β 内酰胺酶稳定 ,临床上用于难治性的重症感染。笔者对美罗培南与临床上常用的 0 .9%氯化钠注射液、5 %葡萄糖注射液、5 %葡萄糖氯化钠注射液、复方氯化钠注射液配伍变化进行考察 ,旨在为临床合理用药提供参考。1　仪器与试药1.1　仪　器　美国Beckman公司高效液相色谱系统 ,包括12 5泵 ,16 6紫外检测器 ,GoldSystem数据处理系统 ,Beck man 4 2 7型pH计 ,梅特勒 -托利多AE - 2 4 0电子天平。1.2　试　药　注射用美罗培南 (深圳海滨制药有限公司 ,2 0 0 10…     

喹诺酮类抗感染药物的临床应用

喹诺酮类药物用于临床已有40余年的历史，由于具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、与其它抗菌药无交叉耐药性、无需过敏试验、患者耐受性好及价格相对较低等优点，使其在临床抗感染药物中占据一定的份额。目前临床上常用的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。虽然第二、三代的诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、氧氟沙星等对革兰氏阴性菌具有良好的抗菌作用，     

注射用头孢呋辛钠稳定性的研究

目的：探讨注射用头孢呋辛钠的稳定性。方法：通过加速、温度、光照、充氮影响实验，以含量（％）、聚合物（％）、溶液的颜色和澄清度为指标，考察不同原料厂家注射用头孢呋辛钠的稳定性。结果：样品A的含量变化最小，其溶液的澄清度和颜色最好，3个样品的聚合物（％）则相差不大。结论：头孢呋辛钠原料质量是影响产品稳定性的主要因素。     

口服左氧氟沙星片致帕金森综合征1例

左氧氟沙星 (ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ)是第 3代喹诺酮类抗菌药物 ,其抗菌谱广 ,对革兰阳性及革兰阴性细菌均有较好抗菌作用[1 4 ] 。其不良反应有恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻等 ,变态反应 ,还有头晕[2 ] 、兴奋、失眠[3 ] 、味觉异常等[5] 。笔者未见引起帕金森综合征的报道 ,现遇见 1例报道如下病人 ,男 ,60ａ ,因“慢性支气管炎急性发作” ,医生予左氧氟沙星片 (商品名 :京必妥新 ,浙江新昌京新制药有限公司生产 ,批准文号 :国药准字Ｘ19990 0 60 ,每片 0 .1ｇ) 0 .2ｇ ,每日 2次及常规用量的溴己新 (ｂｒｏｍｈｅｘｉｎ)口服治疗…     

莫西沙星前药的合成及其体内外抗菌活性

分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料，经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药，按同样程序，还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效，结果表明，10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。     

抗革兰氏阴性细菌感染药物的研究现状与进展

近年来抗革兰氏阴性细菌的新药研究受到十分关注，一批具有良好抗革兰氏阴性菌作用的广谱抗菌药临床应用，还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了(1)β-内酰胺类抗生素；(2)其他类抗生素；(3)喹诺酮类抗菌药；(4)具有新结构类型与新作用机制(或新作用靶位)的新抗生素探索；(5)增强与保护抗菌药性能的物质研究等方面进展。     

紫外分光光度法测定土霉素片的含量

目的：应用紫外分光光度法测定土霉素片的含量。方法：用0．01mol／LHCL溶液作溶剂。紫外检测波长271nm。结果：通过实验方法考察，样品浓度每4ml～32土霉素单位范围内呈良好的线性关系。回收率为100．1％(n=8)。结论：方法简便、快速、结果稳定。     

红霉素A肟的新合成方法

目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95％以上，产品纯度达92％。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定，与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解，与文献方法相比，大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。     

C-3取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的二维定量构效关系

目的 研究3位取代喹诺酮衍生物抗肿瘤活性的定量构效关系。方法 采用Hansch方法经计算机模拟与统计分析，获得定量构效关系方程。结果 3位取代基的生成热、最大负电荷、特殊极性、logP和零阶价分子连接性指数与活性有良好的线性关系，并提出3位取代基的一些设计原则。结论 获得较好的定量构效关系方程，并发现喹诺酮的抗菌与抗肿瘤作用机制存在差异。