关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性研究

目的:研究关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性.方法:采用液相色谱质谱联用(LC-MS)测定法,COSMOSIL C18柱(150 mm×2.0mm,5μm),流动相:乙腈-水(含0.2％冰乙酸)30∶70,流速0.2 mL· min-1,电喷雾离子化(ES1)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,关附壬素的选择性离子:[M+H],m/z 388.考察了温度、药物浓度、时间和pH对关附壬素在Caco-2细胞上摄取的影响.结果:关附壬素在0.2～50.0μmol·L-1内呈良好的线性关系(r=0.9967),最低定量限为0.2 μmol·L-1.关附壬素在Caco-2细胞上的摄取具有一定的浓度、时间和pH依赖性.结论:该方法灵敏、操作简单,选择性强,关附壬素在Caco-2细胞上摄取良好,其摄取表现为被动扩散.     

正交试验研究给喜古纳—3汤煎煮工艺

采用正交试验方法，对给喜古纳—3汤煎煮工艺进行考察研究。结果表明，1次服用剂量250ml水，浸泡5min，煎煮15min（即A3B1C1的方案）。煎煮时间是影响煎煮液中蒽醌类成分溶出量的主要因素（P＜0．05）。     

关木通的肾损害

随着中医药不断走向国际化,世界上使用中药的人数也在大幅度增加。中药受到了各国人民青睐,这也使中药在医学领域和其它领域的应用范围不断扩大。但不容忽视的是,由于许多人对中药毒性认识不足而误用、滥用中药,从而对人体健康造成了一定的危害,也使中药的毒、副作用越来越多的显示出来,如中药关木通引起的肾脏损害已日益受到人们的重视。 1.来源、性状 1.1 来源 我国历代本草所记载的木通为木通科的木通,目前很少应用。     

RP-HPLC法测定不同方法炮制关木通中马兜铃酸A的含量

目的:建立反相HPLC法测定不同方法炮制关木通中马兜铃酸A的含量。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),具体色谱条件:柱子:Cl8色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-2%冰醋酸梯度洗脱;检测波长:319nm;流速:l.0mL.min-1。结果:马兜铃酸A浓度在0.0046mg.mL-1～0.0002875mg.mL-1范围内(r=0.9999)呈良好的线性关系。结论:关木通经炮制后马兜铃酸含量均有不同程度降低(生品峰面积值:5374211,炮制品峰面积值:1632548～6027894),以碱制(峰面积值为1635145)醋炙(峰面积值为5059233),效果最为显著。同时比较浸出物含量,醋炙法保留浸出物含量效果较好,与生品相似,为最好的脱毒存效炮制方法。     

关木通所含马兜铃酸对大鼠肾小管凋亡及Caspase-3表达的影响

目的研究关木通所含马兜铃酸(AA)对肾小管上皮凋亡及凋亡信号蛋白Caspase-3表达的影响。方法将雄性Wistar大鼠46只随机分为关木通组与对照组。关木通组按AA20mg·kg-·1d-1灌胃关木通浸膏,对照组灌胃饮用水。于用药第4、8、12周分批处死动物,取肾组织行HE、PAS、Masson染色,肾脏病理分析肾小管间质损伤程度,TUNEL法检测肾小管上皮细胞凋亡,免疫组化检测PCNA、Caspase-3表达。结果关木通组出现急性小管间质损害,随着用药时间延长,肾小管间质损害程度加重;TUNEL染色显示第4～8周时凋亡指数升高,第12周时凋亡指数下降;PCNA主要表达于损伤的肾小管,其增殖指数在第4周和第8周时显著升高,但第12周时下降;Caspases-3表达水平在8周前显著增高,主要表达在损伤小管及浸润的炎细胞,第12周时表达水平下降。对照组肾小管偶见凋亡细胞,增殖指数维持在一定水平,Caspases-3有少许表达。结论关木通所含马兜铃酸可引起肾小管损害,早期主要为肾小管损伤、凋亡,并伴随Caspase-3表达水平升高,后期则以小管坏死、萎缩和间质纤维化为特点,Caspase-3表达略下降,且肾小管再生修复能力下降。     

关木通的肾损害不容忽视

关木通因含有马兜铃酸成分易造成肾损害，已引起国内外医药界的重视，在确切机制尚未明了的情况下，应禁用关木通。要提高对中草药毒副作用的认识，加强中医药治疗和药品市场的规范管理，防治品种混用、误用和擅用现象的发生，同时应加强中草药毒副作用的监测工作，加快运用高科技手段揭示中药药理成分的分析、相互作用方面的研究工作。     

关龙胆地上部分保肝作用研究

目的通过不同毒物引起的肝损伤来研究关龙胆地上部分的保肝作用。方法选用D-半乳糖胺、硫代乙酰胺、四氯化碳等3个肝损伤毒物造肝损伤模型,通过不同机制引起的肝损伤来研究关龙胆地上部分的保肝作用。结果关龙胆地上部分有一定的保肝作用,可降低各种肝损伤模型的ALT,AST,AKP等。结论关龙胆地上部分也有一定的药用价值,用全草取代地下部分入药有一定的可行性。     

关木通与白木通的来源与鉴别

关木通主要功能为清热利水，通经下乳。近年来由于发现该药所含的马兜铃酸具有导致肾功能衰竭和致癌作用，因此，欧美许多国家把这类草药及其制剂列入禁用范围，如美国食品和药物管理局(FDA)2001—06—20宣布终止使用含马兜铃酸的13种中药产品中，就有含关木通的中药制剂——龙胆泻肝丸。     

腺性膀胱炎中肿瘤相关指标的改变和临床分型的探讨

目的探讨腺性膀胱炎的良恶性及癌变可能性,并探讨临床分型的合理性。方法根据膀胱镜下表现将腺性膀胱炎分为低危型及高危型。25例腺性膀胱炎新鲜组织,其中低危型12例,高危型13例,用流式细胞术检测其DNA含量;38例腺性膀胱炎蜡块组织,其中低危型20例,高危型18例,用免疫组织化学的方法研究增殖细胞核抗原(PCNA)、突变型p53、p21ras、bcl2及Rb等的表达。结果正常二倍体DNA指数为1.00±0.03,低危型腺性膀胱炎组为1.01±0.05,高危型组为1.05±0.07,低危型组和高危型组之间的差异无统计学意义(t=1.639,P=0.115);PCNA及p53在低危型组均表达阴性,在高危型组分别表达5例(27.8%)及4例(22.2%),两组之间的差异有统计学意义(P值分别为0.017、0.041);p21ras、bcl2及Rb在低危型组和高危型组的表达差异无统计学意义。结论高危型腺性膀胱炎和低危型腺性膀胱炎同为良性病变。高危型有发生恶变的可能性,因此将腺性膀胱炎分为高危型及低危型具有合理性。p53基因可能在高危型腺性膀胱炎的恶变过程中有重要作用。