葛根素治疗不稳定型心绞痛的临床观察

目的 了解葛根素对不稳定型心绞痛的疗效。方法 将60例不稳定型心绞痛患随机分为对照组和观察组。对照组给予川芎嗪治疗，观察组给予葛根素治疗，疗程为3周，观察葛根素对心绞痛患症状(发作的次数和时间)、心电图的改变。结果 观察组总有效率为90％，优于对照组。于治疗前相比较临床上心绞痛发作的次数和时间减少，心电图S-T、T波有改善。结论 葛根素是治疗不稳定型心绞痛的有效药物。     

大孔树脂纯化葛根的使用次数和再生方法

[目的]研究HPD-200A型大孔树脂在纯化葛根素及葛根总黄酮时的使用寿命和再生方法。[方法]以葛根总黄酮和葛根素的吸附容量和精致后的纯度为指标,考察大孔树脂在多次吸附洗脱和再生后的吸附洗脱能力的变化。[结果]树脂初次使用时,葛根素吸附容量约为17.29 g/L,总黄酮的吸附容量约为46.00 g/L,两者的纯度为32.40%和75.52%,连续使用11次后葛根素吸附容量为原来的82.26%,总黄酮的吸附容量为原来的80.99%,两者纯度为27.23%和67.99%,纯度略有降低。用95%乙醇再生处理后,HPD-200A大孔树脂对葛根素和总黄酮的吸附容量分别可达到新树脂的94.35%和91.87%,两者的纯度也均可达到新树脂的97%以上。[结论]使用HPD-200A型大孔树脂精制葛根时,新树脂可连续使用11次,用95%乙醇再生后,至少可连续使用3次,即一批HPD-200A型树脂至少可使用14次,本研究为葛根纯化工艺的产业化确定提供了实验基础和参考。     

葛根素对高血压患者血浆内皮素和一氧化氮的影响

目的：检测正常人与高血压病（ＥＨ）患者血浆内皮素、一气体氮的变化及葛根素对其的干预效应。方法：ＥＨ对照组口服苯磺酸氨氯地平５ｍｇ／ｄ,或合和盐酸苯那普利１０ｍｇ／ｄ,每日一次,１５ｄ为一疗程。ＥＨ伍用治疗组同时合用５％ＧＮＳ２５０ｍｌ＋葛根素注射液４００ｍｇ静滴,两组治疗前后检测血浆ＥＴ、ＮＯ水平变化。结果：ＥＨ各组血浆ＥＴ较正常人组均显著增高（Ｐ〈０．０１）,血浆ＮＯ水平及ＮＯ／ＥＴ比值除轻度Ｅ     

清火退热口服液的特征图谱及5种成分的含量测定

目的 采用HPLC建立清火退热口服液的特征图谱,并同时测定5种成分的含量。方法 以绿原酸、葛根素、连翘酯苷B、连翘酯苷A和黄芩苷为对照品;采用CAPCELL PAKC₁₈ MGⅡ S5（250 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱,流动相为甲醇-0.5%磷酸水溶液,线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,检测波长305 nm,柱温30℃。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统对结果进行分析。结果 绿原酸、葛根素、连翘酯苷B、连翘酯苷A和黄芩苷分别在3.06~61.16,6.51~130.22,4.68~93.55,3.43~68.56,14.61~292.28 μg·mL^-1内呈良好的线性关系,相关系数均≥0.999 9;平均加样回收率分别为98.81%,98.32%,95.99%,98.59%,97.26%。结论 所建立的特征图谱相关性强,可结合5种成分含量测定全面控制清火退热口服液的质量。     

单纯形网格法优化外用中药不同油水分配系数多成分微乳制剂处方

目的采用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数(log P值)多成分微乳给药系统,并对其质量进行评价。方法通过饱和溶解度法筛选了表面活性剂、助表面活性剂及油相,并以蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷为模型药代表中药复杂成分,在伪三元相图的基础上,应用单纯形网格法优化中药不同油水分配系数多成分微乳,以外观、粒径及多分散指数(PDI)为评价指标,通过Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方组成。通过对微乳外观、稳定性及其粒径、Zeta电位等的测定对其进行质量评价。结果优化得到的最佳处方为油酸-Labrasol-丙二醇-水(5.303∶29.336∶7.334∶58.027),所形成的微乳外观澄清透明,流动性好,呈淡黄色,平均粒径为(118.77±3.37)nm,PDI为0.282±0.020,Zeta电位为(0.346±0.050)m V,稳定性良好。结论优化之后的中药不同油水分配系数多成分微乳性质稳定,载药量高;制备并优化了适宜于不同logP值(-1.01~3.85)成分的微乳载体,为此范围内的多成分中药提供可行的微乳载体,简化其前期微乳处方筛选工作。     

玉泉丸HPLC指纹图谱的建立及6个成分定量分析

目的建立玉泉丸HPLC指纹图谱,并同时测定玉泉丸中6种成分含量,为玉泉丸质量控制提供科学依据。方法采用HPLC法,Symmetery C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量1.0m L/min,柱温30℃。建立11批玉泉丸HPLC指纹图谱,用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012A版)、聚类分析及主成分分析进行评价,同时测定葛根素、大豆苷元、毛蕊花糖苷、五味子醇甲、甘草酸及甘草苷的含量。结果建立了玉泉丸的HPLC指纹图谱,标定了共有峰12个,各批相似度均在0.9以上。多成分定量分析条件通过方法学考察,6个成分加样回收率均在92.06%～109.34%,RSD均在0.22%～2.76%。11批玉泉丸中葛根素、大豆苷元、毛蕊花糖苷、五味子醇甲、甘草酸及甘草苷含量范围分别为0.838～2.777、0.550～1.014、0.312～0.618、0.023～0.092、1.154～1.674、0.035～0.052 mg/g。结论 HPLC指纹图谱结合多成分同时测定的方法,快速、简便、重复性好,可为玉泉丸的质量控制提供方法学参考。     

葛根素对人牙周膜干细胞成骨分化的作用

目的:探讨葛根素对人牙周膜干细胞(human periodontal ligament stem cells,hPDLSCs)成骨分化的影响。方法:向体外培养的hPDLSCs中分别加入0.01mmol/L、0.1mmol/L和1mmol/L葛根素作为实验组,另设阳性对照组和空白组。MTT法检测葛根素对hPDLSCs活性影响,采用免疫荧光法、碱性磷酸酶(alkaline phosphotase,ALP)试剂盒、茜素红染色及qRT-PCR对葛根素作用后hPDLSCs生物学特性作初步观察。结果:0.01mmol/L葛根素可明显促进hPDLSCs增殖,免疫荧光染色显示实验组I型胶原蛋白(collagen-I,COL-I)和骨桥蛋白(osteopontin,OPN)均阳性表达;与空白组对比,实验组诱导7天后ALP活性升高,14天后茜素红染色见矿化结节形成,qRT-PCR检测ALP和骨钙蛋白(osteocalcin,OCN)分别在加药后7天和14天表达上调。结论:葛根素能够促进牙周膜干细胞向成骨细胞分化。     

暑热宁合剂水提醇沉工艺研究

目的筛选暑热宁合剂水提醇沉最佳工艺条件。方法采用高效液相色谱法测定水煎液和醇沉液中葛根素的含量;以葛根素提取率和干膏率为评价指标,采用正交试验法考察加水量、煎煮时间、提取次数等因素对水提工艺的影响;同时考察醇沉浓度对醇沉工艺的影响。结果最佳水提工艺条件为加入10倍水,煎煮3次,每次1.5 h;最佳醇沉工艺条件为加入乙醇使含醇量达65%。结论优选的方法可为暑热宁合剂提取醇沉工艺提供实验依据。     

The effect of puerarin on serum nitric oxide concentration and myocardial eNOS expression in rats with myocardial infarction

Puerarin (1) is a major effective ingredient extracted from the traditional Chinese medicine Ge-gen (Radix Puerariae, RP). Recently, puerarin has been used to treat patients with coronary artery diseases (CAD). However, the mechanisms of puerarin on CAD are still not very clear. In this study, we investigated the role of puerarin on serum nitric oxide (NO) concentration, myocardial endothelial nitric oxide synthase (eNOS) gene expression, the protein expression of eNOS and inducible nitric oxide synthase (iNOS), as well as the level of protein kinase B (Akt/PKB) phosphorylation in rats with myocardial infarction. We found that puerarin (120 mg/kg/day, i.p.) could increase serum nitrite concentration in rat with myocardial ischemia (MI). It also induced the gene expression or activation of eNOS, protein expression of eNOS, and the Akt/PKB phosphorylation. From these results, we suggested that puerarin could increase serum nitric oxide level of rat with myocardial infarction, which should be one of the mechanisms of the therapeutic effect of puerarin on CAD. The increased expression of eNOS and the Akt/PKB pathway may be the underlying mechanism by which puerarin stimulates NO production.     

乳糖酸红霉素对葛根素药物动力学的影响

目的研究葛根素在大鼠体内的药物动力学过程以及乳糖酸红霉素对葛根素在大鼠体内药物动力学过程的影响。方法对大鼠分别单独静注葛根素溶液 ,联合静注葛根素和不同剂量的乳糖酸红霉素溶液 ;采用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度 ;用 3P97药动学程序计算其药物动力学参数。结果葛根素在大鼠体内的药物动力学过程呈双隔室开放模型 ;乳糖酸红霉素在低剂量时 (0 2 5g·L-1和 2 5 0g·L-1)对葛根素的药动学过程无显著性影响 (P >0 0 5 ) ,但在高剂量时 (12 5 0 g·L-1)有显著性影响 (P <0 0 1)。结论葛根素与乳糖酸红霉素合用时 ,乳糖酸在一定质量浓度内 ,二者可联合用药 ;在较高质量浓度 (12 5 0g·L-1)时会显著抑制葛根素从大鼠体内的消除 ;二者合并用药时应对葛根素进行临床给药监测